Thuốc kháng sinh Methenamine điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methenamine

Loại thuốc

Thuốc sát khuẩn đường tiết niệu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1000 mg dưới dạng Methenamine Hippurate.

Viên nén bao phim 500 mg, 1000 mg dưới dạng Methenamine Mandelate.

Methenamine chỉ định trong trong dự phòng và điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu:

• Duy trì sau khi điều trị ban đầu thành công các bệnh nhiễm trùng cấp tính bằng kháng sinh.
• Điều trị lâu dài trong dự phòng tái phát viêm bàng quang.
• Ngăn ngừa nhiễm trùng tiết niệu ở bệnh nhân đặt ống thông tiểu và giảm tỷ lệ tắc nghẽn ống thông.
• Dự phòng chống lại sự xâm nhập của nhiễm trùng vào đường tiết niệu trong các thủ thuật đặt dụng cụ.
• Nhiễm khuẩn niệu không triệu chứng.

Methenamine là một chất kháng khuẩn tiết niệu có phổ kháng khuẩn rộng bao phủ cả vi sinh vật gram dương và gram âm. Hoạt tính kháng khuẩn tiết niệu có thể có tác dụng trong vòng 30 phút sau khi dùng.

Methenamine không có đặc tính kháng khuẩn trong môi trường kiềm (pH ≥ 6); tuy nhiên, trong môi trường acid hơn (pH <6), Methenamine bị thủy phân thành formaldehyde. Formaldehyde được coi là chất có tính diệt khuẩn cao, hoạt động bằng cách làm biến tính protein và acid nucleic của vi khuẩn.

Một số vi khuẩn như Proteus sp. có thể kiềm hóa nước tiểu, ức chế hoạt động của formaldehyde. Acid hóa nước tiểu là cần thiết để phản ứng này xảy ra.

Gốc acid hippuric trong công thức có tác dụng kìm khuẩn đối với các tác nhân gây bệnh đường tiết niệu.

Hấp thu

Methenamine Hippurate được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa. Khoảng 10 – 30% liều uống được thủy phân bởi tính acid trong dạ dày thành Formaldehyde và Amoniac. Lớp phim bao tan trong ruột của viên nén Methenamine Mandelate làm giảm sự thủy phân trong đường tiêu hóa và tốc độ hấp thu.

Sau khi uống một liều duy nhất thông thường cho người lớn khỏe mạnh lúc đói, nồng độ Methenamine và Formaldehyde trong huyết tương thường rất thấp và hoạt tính kháng khuẩn trong huyết tương là không đáng kể.

Phân bố

Thuốc Methenamine đi qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Khi nước tiểu có tính acid, Methenamine bị thủy phân thành Formaldehyde và Amoniac; sự thủy phân tối đa xảy ra khi pH nước tiểu ≤ 5,5.

Thải trừ

Trong vòng 24 giờ, ≥ 70 – 90% liều uống duy nhất được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khi nước tiểu có tính axit, Methenamine bị thủy phân thành Fomandehit và Amoniac; sự thủy phân tối đa xảy ra khi pH nước tiểu ≤ 5,5.

Tương tác với các thuốc khác

Không nên dùng Methenamine Hippurate đồng thời với Sulphonamide vì có thể có kết tinh trong nước tiểu, hoặc với các chất kiềm hóa như kali citrat.

Nên tránh sử dụng đồng thời với Acetazolamide vì sẽ mất tác dụng mong muốn của Hexamine.

Tùy thuộc vào loại phương pháp phân tích được sử dụng, Methenamine có thể ảnh hưởng đến việc xác định steroid, catecholamine và 5 hydroxyindole acetic acid từ nước tiểu dẫn đến cho kết quả sai.

Methenamine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào trong sản phẩm.
• Bệnh nhân suy thận.
• Bệnh nhân suy gan nặng hoặc mất nước nghiêm trọng.

Liều dùng Methenamine

Người lớn

Đường uống: Dùng liều 1 g x 2 lần/ngày.

Ở những bệnh nhân đặt ống thông, liều lượng có thể tăng lên 1g x 3 lần/ngày.

Trẻ em

Trẻ em dưới 6 tuổi: Không nên dùng.

Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: 500 mg x 2 lần/ngày.

Đối tượng khác

Người lớn tuổi: Không có khuyến cáo về liều lượng.

Cách dùng Methenamine

Methenamine dạng viên nén dùng đường uống, có thể nghiền nhỏ và uống với sữa hoặc nước hoa quả.

Thường gặp

Không có dữ liệu.

Ít gặp

Kích ứng dạ dày, kích thích bàng quang, buồn nôn, nôn, phát ban, ngứa.

Hiếm gặp

Không có dữ liệu.

Không xác định tần suất

Tiêu chảy, đau bụng.

Lưu ý chung

Khi sử dụng với liều lượng lớn (8 g mỗi ngày trong 3 – 4 tuần) sẽ gây kích ứng bàng quang, đau và thường xuyên tiểu ra máu, albumin niệu và tiểu máu tổng thể. Chứng tiểu khó có thể được kiểm soát bằng cách giảm liều lượng và/hoặc giảm axit hóa nước tiểu.

Tác dụng trên gan:

• Bệnh nhân suy gan có thể bị tác dụng phụ do một lượng nhỏ Amoniac và Formaldehyde được tạo ra sau khi dùng Methenamine.
• Suy gan cấp có thể xảy ra ở một số bệnh nhân. Nồng độ AST và ALT trong huyết thanh tăng thoáng qua.
• Thực hiện các xét nghiệm chức năng gan định kỳ ở những bệnh nhân dùng Methenamine hippurate, đặc biệt ở những người bị suy gan.

Phản ứng quá mẫn:

• Trong chế phẩm có thể chứa tartrazine, có thể gây phản ứng dị ứng bao gồm cả hen phế quản ở những người nhạy cảm.
• Tỷ lệ dị ứng với tartrazine thấp nhưng thường xảy ra ở những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin.

Biện pháp phòng ngừa: Đảm bảo nước tiểu được duy trì ở pH có tính acid trong quá trình điều trị, đặc biệt khi các vi khuẩn gây bệnh là các chủng Proteus hoặc Pseudomonas phân tách urê.

Nhà sản xuất Methenamine cho biết thuốc không được khuyến cáo nếu chống chỉ định hoặc không thể đạt được acid hóa nước tiểu.

Để giảm sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của Methenamine và các kháng sinh khác, chỉ sử dụng thuốc để ngăn ngừa các bệnh nhiễm trùng đã được xác định hoặc nghi ngờ là do vi khuẩn còn nhạy cảm gây ra.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có đầy đủ bằng chứng về tính an toàn của Methenamine Hippuratin đối với thai kỳ ở người, nhưng đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không ghi nhận biến chứng. Các nghiên cứu trên động vật không đủ về độc tính trên sinh sản. Để an toàn, tốt nhất là tránh sử dụng Methenamine hippurate trong khi mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Methenamine được bài tiết qua sữa mẹ nhưng nồng độ không đáng kể để ảnh hưởng đối với trẻ sơ sinh. Do đó, các bà mẹ có thể cho trẻ bú sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có ảnh hưởng.

Quá liều Methenamine và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Nôn và tiểu ra máu có thể xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều

Có thể được điều trị bằng cách sử dụng thuốc chống nôn và uống nhiều nước tương ứng. Các triệu chứng bàng quang có thể được điều trị bằng cách uống nhiều nước và 2 – 3 muỗng cà phê bicarbonate soda.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.