Mometasone: Corticosteroid (xịt qua miệng, mũi, dùng tại chỗ)

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mometasone furoate

Loại thuốc

Corticosteroid (xịt qua miệng, xịt vào mũi, dùng tại chỗ).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dùng tại chỗ: Kem 0,1%; thuốc xức 0,1%; thuốc mỡ 0,1% mometasone furoate.
• Thuốc xịt qua miệng: Bột chỉ để xịt qua miệng 110 microgam (cung cấp 100 microgam mỗi lần xịt); 220 microgram (cung cấp 200 microgam mometasone furoate mỗi lần xịt)
• Thuốc xịt vào mũi: Dịch treo xịt vào mũi 0,05% (tương đương 50 microgam mometasone furoate monohydrate mỗi lần xịt).

Thuốc Mometasone chỉ định điều trị các trường hợp sau:

• Làm giảm bớt các biểu hiện viêm và ngứa của các bệnh da đáp ứng với corticosteroid (mometasone furoate là corticosteroid dùng tại chỗ có hiệu lực trung bình).
• Điều trị triệu chứng bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm.
• Dự phòng bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Điều trị bệnh polyp mũi ở người lớn.
• Điều trị duy trì bệnh hen để dự phòng hoặc bổ sung cho bệnh nhân hen cần dùng corticosteroid uống để giảm hoặc loại bỏ nhu cầu về corticosteroid uống.

Mometasone furoate là một glucocorticoid tổng hợp có hoạt tính chống viêm.

Các corticosteroid có tác dụng ức chế nhiều loại tế bào và các chất trung gian có liên quan tới viêm và hen. Các bạch cầu và đại thực bào giúp cho sự khởi đầu các đáp ứng qua trung gian các chất nêu trên.

Mometasone furoate ức chế sự bám của bạch cầu vào thành mạch bị tổn thương, sau đó ngăn cản các tế bào viêm không di chuyển đến vùng bị tổn thương, làm co mạch và giảm tính thấm của mạch máu, dẫn đến các tế bào viêm không đến được vị trí tổn thương.

Hấp thu

Khi xịt vào mũi, không phát hiện thấy thuốc trong huyết tương.

Thuốc mỡ hoặc kem bôi: Hấp thu toàn thân của Mometasone furoate là 0,7%; hấp thu tăng lên khi dùng băng kín.

Dạng xịt qua miệng: Hấp thu toàn thân < 1%.

Phân bố

Mometasone furoate gắn với protein 98 - 99%. Nửa đời thải trừ khi xịt qua miệng là 5 giờ.

Chuyển hóa

Mometasone furoate được chuyển hóa ở gan qua CYP3A4 và tạo thành chất chuyển hóa.

Thải trừ

Mometasone furoate và chất chuyển hóa được thải trừ trong phân, mật và nước tiểu.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Các thuốc ức chế isoenzym CYP3A4: Vì mometasone furoate được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi isoenzym cytochrome P450 (CYP) 3A4, việc dùng đồng thời với các thuốc là chất ức chế mạnh isoenzym CYP3A4 có thể dẫn đến sự tăng nồng độ trong huyết tương của mometasone.

Thuốc Mometasone chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Không dùng Mometasone furoate cho người có quá mẫn với thuốc hoặc với bất cứ thành phần nào của chế phẩm. 
• Không dùng thuốc này để điều trị cơn co thắt phế quản cấp tính trạng thái hen hoặc ở trẻ em dưới 4 tuổi (thuốc dùng xịt qua miệng).

Liều dùng Mometasone

Người lớn và thiếu niên ≥12 tuổi

Liều ban đầu của Mometasone furoate đã dùng hoặc đang dùng đơn trị liệu với thuốc giãn phế quản hoặc corticosteroid xịt là 220 microgam ngày 1 lần vào buổi tối. Nếu hen không đỡ sau 2 tuần điều trị với liều ban đầu ở người lớn và thiếu niên, dùng liều cao hơn để kiểm soát bệnh tốt hơn. 

Liều tối đa khuyến cáo dùng cho các bệnh nhân này là 440 microgam mỗi ngày, dùng một lần mỗi ngày vào buổi tối, hoặc chia làm 2 liều.

Ở người đang dùng corticosteroid uống, liều ban đầu và tối đa được khuyến cáo là 440 microgam 2 lần mỗi ngày.

Chuyển sang liệu pháp xịt qua miệng ở bệnh nhân đang dùng corticosteroid toàn thân:

• Bệnh nhân hen phải tương đối ổn định trước khi bắt đầu dùng liệu pháp xịt qua miệng. Đầu tiên, dùng Mometasone furoate xịt đồng thời với liều duy trì của corticosteroid toàn thân.
• Thực hiện việc giảm liều corticosteroid toàn thân ít nhất 1 tuần sau khi bắt đầu dùng Mometasone furoate xịt qua miệng, và không giảm liều hàng ngày quá 2,5 mg prednisone (hoặc chất tương đương) trong mỗi tuần.

Trẻ em 4 - 11 tuổi

Liều dùng thông thường trong điều trị bệnh hen: Liều ban đầu và tối đa của Mometasone furoate là 110 microgram, ngày một lần vào buổi tối, không kể đến trị liệu trước đó.

Người lớn và thiếu niên ≥12 tuổi

Viêm mũi dị ứng: Để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, liều mometasone furoate thường dùng là 100 microgam (2 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày. Để dự phòng viêm mũi dị ứng theo mùa có dị ứng nguyên theo mùa được biết rõ, liều mometasone furoate là 200 microgam mỗi ngày (2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày) bắt đầu 2 - 4 tuần trước lúc dự kiến bắt đầu mùa phấn hoa.

Bệnh polyp mũi: Để điều trị bệnh polyp mũi, liều mometasone furoate thường dùng ở bệnh nhân 18 tuổi trở lên là 100 microgam (2 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi 2 lần mỗi ngày. Liều mometasone furoate 100 microgram (2 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi ngày 1 lần có thể có hiệu quả ở một số bệnh nhân.

Trẻ em 2 - 11 tuổi

Viêm mũi dị ứng: Liều mometasone furoate thường dùng là 50 microgam (1 lần xịt) vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày.

Cách dùng

Mometasone furoate xịt qua miệng:

Mometasone furoate bột khô được dùng xịt qua miệng bằng một dụng cụ xịt thuốc. Trước khi xịt thuốc, bệnh nhân phải thở ra hết sức; không được thở ra vào dụng cụ xịt. Sau đó bệnh nhân đặt ống ngậm dụng cụ xịt vào giữa hai môi và hít vào nhanh và sâu qua bình xịt.

Không được phủ kín lỗ thông hơi ở 2 bên dụng cụ. Bệnh nhân bỏ dụng cụ xịt ra khỏi miệng, nín thở trong vài giây, rồi thở ra chậm. Súc miệng sau khi xịt mometasone để giảm thiểu ADR toàn thân hoặc tại chỗ. Khi mometasone được dùng ngày 1 lần, dùng vào buổi tối để có hiệu lực tối ưu.

Mometasone furoate dùng tại chỗ:

Kem và thuốc mỡ dùng tại chỗ được bôi thành một màng mỏng và được xoa vào vùng bị bệnh, thường mỗi ngày một lần. Kem và thuốc mỡ cũng được bôi ngày 2 lần.

Dạng thuốc xức: Nhỏ vài giọt thuốc bôi mometasone furoate vào vùng bị bệnh ngày một lần bằng cách giữ miệng lọ gần vùng này và bóp nhẹ nhàng. Không dùng các chế phẩm mometasone furoate với băng kín. Báo trước cho bệnh nhân biết không được băng, phủ lên trên hoặc bọc kín các vùng da được điều trị trừ khi có sự chỉ dẫn của bác sỹ.

Khi sử dụng thuốc Mometasone, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Thường gặp 

Các tác dụng phụ thường gặp qua đường xịt vào mũi/xịt qua miệng bao gồm:

• Thần kinh trung ương: Nhức đầu, mệt mỏi, trầm cảm, đau.
• Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ - xương, đau khớp, đau lưng, đau cơ.
• Hô hấp: Viêm mũi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng,ho, chảy máu cam.
• Tim mạch: Đau ngực.
• Tiêu hoá: Đau bụng, chán ăn, họng khô, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày - ruột, buồn nôn, nôn.
• Sinh dục - niệu: Đau kinh.
• Mắt: Viêm kết mạc
• Tai: Đau tai, viêm tai giữa.
• Khác: Nhiễm siêu vi khuẩn, bệnh nấm Candida miệng, hội chứng giống cúm.

Các tác dụng phụ thường gặp qua đường dùng tại chỗ bao gồm:

• Da: Nhiễm khuẩn da, bỏng, nhọt, ngứa, teo da, đau nhói, buốt.

Ít gặp 

Các tác dụng phụ ít gặp qua đường xịt vào mũi/xịt qua miệng bao gồm:

• Phản vệ, phù mạch, chậm lớn, bệnh nấm Candida mũi, cảm giác rát bỏng và kích thích mũi, thủng vách mũi, loét mũi, bệnh nấm Candida miệngHiếm gặp
• Rối loạn khứu giác, rối loạn vị giác.

Các tác dụng phụ thường gặp qua đường dùng tại chỗ bao gồm:

• Viêm nang lông, ức chế trục HPA (bệnh nhi), bệnh nấm, dị cảm, trứng cá đỏ, mất sắc tố da, teo da.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Lưu ý chung

Mometasone furoate xịt qua miệng có thể gây nhiễm Candida albicans ở miệng và họng. Bệnh nhân cần súc miệng sau khi xịt.

Corticosteroid có thể gây tăng năng vỏ tuyến thượng thận hoặc ức chế HPA, dẫn đến cơn suy tuyến thượng thận.

Sự ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra ở một số bệnh nhân điều trị với liều cao Mometasone furoate xịt trong thời gian kéo dài để điều trị bệnh hen. 

Sự hấp thu toàn thân có thể xảy ra sau khi xịt vào mũi, đặc biệt sau khi dùng liều cao hoặc trong thời gian kéo dài.

Khi dùng toàn thân, đặc biệt trên diện rộng, khi da bị trầy xước, hoặc bị băng kín, corticosteroid có thể bị hấp thu với lượng đủ để gây tác dụng toàn thân.

Việc ngừng dùng một corticosteroid phải thực hiện chậm và cẩn thận.

Phải đặc biệt thận trọng khi chuyển từ corticosteroid dùng toàn thân sang chế phẩm dùng xịt do có thể xảy ra thiểu năng tuyến thượng thận hoặc hội chứng cai corticosteroid, trong đó có sự tăng các triệu chứng dị ứng.

Tử vong đã xảy ra do thiểu năng tuyến thượng thận ở bệnh nhân hen trong và sau khi chuyển từ corticosteroid dùng toàn thân sang corticosteroid dạng khí dung.

Khi chuyển sang dạng thuốc xịt qua miệng, các bệnh dị ứng trước đây đã ổn định (viêm mũi, viêm kết mạc, eczema), nay có thể trở lại. Sau khi xịt, nếu thở khò khè, có thể do co thắt phế quản, phải ngừng corticosteroid và cho dùng ngay một thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh.

Khi bị stress hoặc cơn hen nặng, cần phải bổ sung corticosteroid bằng đường uống hoặc tiêm. Dùng corticosteroid thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận.

Thuốc xịt mometasone furoate có thể làm nặng thêm các bệnh đang có như bệnh lao, các bệnh nhiễm vi khuẩn, siêu vi khuẩn, nấm hoặc ký sinh trùng, hoặc herpes mắt. Các bệnh thủy đậu hoặc sởi có thể tiến triển nặng hơn hoặc thậm chí gây tử vong ở bệnh nhân nhạy cảm.

Tránh dùng corticosteroid xịt vào mũi ở bệnh nhân mới bị loét vách mũi, hoặc mới phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi.

Corticosteroid xịt qua miệng và xịt vào mũi thời gian dài có thể gây giảm tỷ trọng chất khoáng của xương và gây giảm tốc độ lớn ở bệnh nhi. Các liệu pháp này cũng có thể gây tăng nhãn áp và/hoặc đục thể thủy tinh dưới bao.

Nói chung, dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất để giảm thiểu tác dụng không mong muốn. Cần phải giảm dần liều trước khi ngừng điều trị. Có báo cáo về triệu chứng cai corticosteroid toàn thân khi ngừng liệu pháp xịt.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng tốt về sử dụng mometasone furoate tại chỗ hoặc xịt trong thời kỳ mang thai. Tránh dùng thuốc với lượng lớn kéo dài trong thời kỳ mang thai.

Chỉ dùng thuốc xịt mometasone furoate trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích đạt được có thể biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra với thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết Mometasone furoate có bài tiết trong sữa người hay không, các corticosteroid khác được bài tiết trong sữa người. Phải sử dụng cẩn thận mometasone furoate trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Sử dụng corticosteroid tại chỗ quá mức, kéo dài có thể ức chế chức năng tuyến dưới đồi-tuyến yên-thượng thận dẫn đến suy tuyến thượng thận thứ phát thường có thể hồi phục được.

Hàm lượng steroid trong mỗi bình chứa rất thấp nên có ít hoặc không có tác dụng độc hại trong trường hợp vô tình uống phải.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu phát hiện có sự ức chế trục HPA, nên cố gắng rút thuốc, để giảm tần suất sử dụng hoặc thay thế bằng một loại steroid ít mạnh hơn.

Quên liều và xử trí

Bỏ qua liều đã quên và quay lại thời gian bình thường trừ khi bác sĩ yêu cầu bạn làm việc khác. Không sử dụng 2 liều cùng lúc hoặc quá liều.