Nepafenac: Thuốc nhỏ mắt kháng viêm

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nepafenac

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch nhỏ mắt nepafenac 1 mg/ml, 0,1%, 0,3% trong 4 ml.

Thuốc Nepafenac được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Dự phòng và điều trị đau và viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể.
• Giảm nguy cơ phù hoàng điểm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể ở bệnh nhân đái tháo đường.

Nepafenac là thuốc giảm đau và chống viêm không steroid. Sau khi dùng thuốc nhỏ mắt, nepafenac thâm nhập vào giác mạc và được chuyển đổi bởi hydrolase mô mắt thành amfenac, một loại thuốc chống viêm không steroid. Amfenac ức chế hoạt động của prostaglandin H synthase (cyclooxygenase), một loại enzyme cần thiết để sản xuất prostaglandin gây viêm.

Hấp thu

Nepafenac là dạng tiền dược, thâm nhập vào giác mạc sau khi nhỏ vào mắt và được chuyển hóa bởi hydrolase mô mắt thành amfenac. Sau khi nhỏ vào mắt 3 lần/ngày, nồng độ nepafenac và amfenac trong huyết tương thấp, nhưng có thể định lượng được, quan sát được tương ứng 2 và 3 giờ sau khi uống.

Phân bố

Amfenac có ái lực cao với protein albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Được chuyển đổi bởi hydrolase mô mắt thành amfenac. Sau đó, amfenac trải qua quá trình chuyển hóa thành các chất chuyển hóa phân cực hơn liên quan đến quá trình hydroxyl hóa vòng thơm dẫn đến sự hình thành liên hợp glucuronide.

Thải trừ

Sau khi uống 14 C-nepafenac cho người tình nguyện khỏe mạnh, bài tiết qua nước tiểu được phát hiện là con đường chính của bài tiết phóng xạ, chiếm khoảng 85% trong khi bài tiết qua phân chiếm khoảng 6% liều dùng. Nepafenac và amfenac không định lượng được trong nước tiểu.

Tương tác Nepafenac với các thuốc khác

Corticosteroid (dùng trong nhãn khoa): Các chất chống viêm không steroid (dùng trong nhãn khoa) có thể làm tăng tác dụng phụ của corticosteroid. Việc chữa lành mô mắt trong khi dùng đồng thời các thuốc này có thể lâu hơn. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ nếu sử dụng đồng thời.

Nepafenac chống chỉ định trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAID) hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử lên cơn hen phế quản, mày đay hoặc viêm mũi cấp tính do acid acetylsalicylic hoặc các NSAID khác.

Liều dùng thuốc Nepafenac

Người lớn

Dự phòng và điều trị đau và viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể: 

Dạng hỗn dịch 0.1%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 3 lần mỗi ngày, bắt đầu một ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 14 ngày sau khi phẫu thuật. Quá trình điều trị có thể kéo dài đến 3 tuần đầu hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.

Dạng hỗn dịch 0.3%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 1 lần mỗi ngày, bắt đầu một ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 14 ngày sau khi phẫu thuật. Quá trình điều trị có thể kéo dài đến 3 tuần đầu hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.

Để giảm nguy cơ phù hoàng điểm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể ở bệnh nhân đái tháo đường:

Dạng hỗn dịch 0.1%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 3 lần mỗi ngày, bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và tối đa sau 60 ngày của thời gian hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.

Dạng hỗn dịch 0.3%: Liều lượng là 1 giọt vào túi kết mạc của (các) mắt bị tổn thương, 1 lần mỗi ngày, bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và tối đa sau 60 ngày của thời gian hậu phẫu theo chỉ định của bác sĩ. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.

Trẻ em

Dùng cho trẻ em từ 10 tuổi trở lên để phòng ngừa và điều trị đau và viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể:

Hỗn dịch 0,1%: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị tổn thương 3 lần mỗi ngày bắt đầu 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 2 tuần đầu của giai đoạn hậu phẫu.

Hỗn dịch 0,3%: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị tổn thương mỗi ngày một lần, bắt đầu từ 1 ngày trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể, tiếp theo vào ngày phẫu thuật và kéo dài trong 2 tuần đầu của giai đoạn hậu phẫu. Có thể dùng thêm 1 giọt từ 30 đến 120 phút trước khi phẫu thuật.

Cách dùng thuốc nhỏ mắt Nepafenac

Hãy làm theo các bước sau hoặc thông tin nhà sản xuất đã cung cấp kèm theo sản phẩm:

1. Rửa tay thật sạch bằng xà phòng và nước.
2. Kiểm tra đầu ống nhỏ giọt để đảm bảo rằng không bị mẻ hoặc nứt.
3. Tránh chạm đầu ống nhỏ giọt vào mắt hoặc bất cứ thứ gì khác; thuốc bên trong và ống nhỏ giọt phải được giữ sạch sẽ.
4. Ngửa đầu ra sau, dùng ngón trỏ kéo mí mắt dưới xuống để tạo thành túi.
5. Giữ chai thuốc bằng tay kia, đưa đầu ống nhỏ giọt càng gần mắt càng tốt mà không chạm vào nó.
6. Ấn các ngón tay còn lại của bàn tay đó vào mặt bạn.
7. Trong khi nhìn lên, bóp nhẹ ống nhỏ giọt để một giọt nhỏ rơi vào túi do mí mắt dưới tạo ra. Lấy ngón tay trỏ của bạn ra khỏi mí mắt dưới.
8. Nhắm mắt trong 2 đến 3 phút và cúi đầu xuống như thể đang nhìn xuống sàn. Cố gắng không chớp mắt hoặc mím chặt mi mắt.
9. Đặt một ngón tay lên ống dẫn nước mắt và ấn nhẹ.
10. Lau sạch chất lỏng dư thừa trên mặt bằng khăn giấy.
11. Đóng nắp, vặn chặt nắp trên chai nhỏ giọt. Không lau hoặc rửa đầu ống nhỏ giọt.
12. Rửa tay sạch.

Lưu ý: Lắc kỹ trước khi dùng. Hạn dùng kể từ khi mở nắp lọ thuốc là 4 tuần.

Có thể được sử dụng kết hợp với các loại thuốc bôi mắt khác như thuốc chẹn β-adrenergic, chất ức chế carbonic anhydrase, thuốc chủ vận α, thuốc kháng muscarinic và các thuốc làm giãn đồng tử. Nếu đang sử dụng nhiều hơn một thuốc trên mắt, thì các thuốc đó phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt nên được dùng sau cùng.

Ít gặp 

Viêm giác mạc, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, cảm giác dị vật trong mắt, bờ mi mắt đóng vảy.

Hiếm gặp

Quá mẫn.

Chóng mặt, nhức đầu.

Viêm mống mắt, tràn dịch màng mạch, lắng đọng giác mạc, đau mắt, khó chịu ở mắt, khô mắt, viêm bờ mi, kích ứng mắt, ngứa mắt, chảy dịch mắt, viêm kết mạc dị ứng, tăng tiết nước mắt, tăng kết mạc kết mạc.

Bệnh nấm da, viêm da dị ứng.

Không xác định tần suất 

Thủng giác mạc, suy giảm khả năng lành giác mạc, mờ đục giác mạc, sẹo giác mạc, giảm thị lực, sưng mắt, viêm loét giác mạc, mỏng giác mạc, mờ mắt.

Tăng huyết áp.

Nôn mửa.

Lưu ý chung khi dùng

Có khả năng mẫn cảm chéo với acid acetylsalicylic, các dẫn xuất của acid phenylacetic và các NSAID khác. Do đó, phải tránh điều trị cho những người trước đây đã có biểu hiện mẫn cảm với các sản phẩm thuốc này.

Sử dụng NSAID tại chỗ có thể dẫn đến viêm giác mạc. Ở một số bệnh nhân mẫn cảm, việc tiếp tục sử dụng NSAID tại chỗ có thể dẫn đến phá vỡ biểu mô, mỏng giác mạc, trợt giác mạc, loét giác mạc hoặc thủng giác mạc. Các sự cố này có thể đe dọa thị giác Những bệnh nhân có bằng chứng về sự phân hủy biểu mô giác mạc nên ngừng ngay việc sử dụng NSAID tại chỗ và cần được theo dõi chặt chẽ về tình trạng của giác mạc.

Đã có báo cáo ở những bệnh nhân có phẫu thuật mắt phức tạp, giác mạc, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, đái tháo đường và các bệnh bề mặt mắt như hội chứng khô mắt, viêm khớp dạng thấp hoặc phẫu thuật mắt lặp lại trong một thời gian ngắn có thể tăng nguy cơ bị vấn đề trên giác mạc. Nên thận trọng khi sử dụng NSAID tại chỗ cho những bệnh nhân này.

Các thuốc NSAID dùng tại chỗ có thể làm chậm hoặc cản trở quá trình làm lành vết thương. Sử dụng đồng thời NSAID và steroid tại chỗ có thể làm chậm khả năng chữa lành các vết thương.

Đã có báo cáo rằng NSAID dùng cho mắt có thể làm tăng khả năng bị chảy máu các mô mắt, thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao bị chảy máu, người đang sử dụng các sản phẩm thuốc khác có thể kéo dài thời gian chảy máu.

Có thể gây phản ứng viêm bùng phát khi ngừng sử dụng.

Nhiễm trùng mắt cấp tính có thể bị che giấu khi sử dụng nepafenac tại chỗ.

Không nên đeo kính áp tròng trong thời gian hậu phẫu sau khi phẫu thuật đục thủy tinh thể. Do đó, bệnh nhân nên được khuyến cáo không đeo kính áp tròng trong quá trình điều trị với nepafenac.

Một số chế phẩm có thể chứa benzalkonium chloride làm chất bảo quản, có thể gây kích ứng mắt, khô mắt, có thể ảnh hưởng bề mặt giác mạc. Benzalkonium chloride có thể bị hấp thụ bởi kính áp tròng mềm và có thể làm thay đổi màu sắc của kính áp tròng. Bệnh nhân nên tháo kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc nhỏ mắt nepafenac và đợi ít nhất 15 phút sau khi sử dụng thuốc mới đeo kính lại.

Một số chế phẩm có chứa natri sulfit có thể gây ra các phản ứng kiểu dị ứng bao gồm các triệu chứng phản vệ và các cơn hen đe dọa tính mạng, bệnh nhân bị hen suyễn thường nhạy cảm hơn với sulfit.

Sử dụng hơn 24 giờ trước khi phẫu thuật hoặc sử dụng quá 14 ngày sau phẫu thuật có thể làm tăng nguy cơ bệnh nhân gặp phải tác dụng phụ trên giác mạc và có thể đến mức độ nghiêm trọng.

Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Không nên sử dụng nepafenac cho phụ nữ ở độ tuổi sinh sản.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Vì ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng tiêu cực đến việc mang thai và/hoặc sự phát triển phôi thai/bào thai và/hoặc sinh con và/hoặc sự phát triển của trẻ sau khi sinh (ảnh hưởng đến tim mạch của thai nhi - có thể đóng ống động mạch). Nepafenac không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là 3 tháng cuối thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Nhìn mờ tạm thời hoặc các rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Nếu mắt mờ khi nhỏ thuốc, bệnh nhân phải đợi cho đến khi thị lực rõ ràng trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Không có tác dụng độc hại nào có thể xảy ra trong trường hợp quá liều khi sử dụng bằng mắt, cũng như trong trường hợp vô tình uống qua đường miệng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy sử dụng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.