Nitrazepam - Thuốc an thần điều trị các vấn đề về giấc ngủ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nitrazepam

Loại thuốc

Thuốc ngủ và thuốc an thần, dẫn xuất Benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5mg.

Điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ khi bệnh trở nên trầm trọng, làm mất khả năng hoặc đẩy người bệnh đến tình trạng đau khổ không thể chấp nhận được, trong đó thuốc an thần ban ngày được chấp nhận.

Nitrazepam là một hợp chất benzodiazepine có đặc tính an thần. Nó hoạt động trong 30 đến 60 phút để tạo ra giấc ngủ kéo dài từ 6 đến 8 giờ.

Hấp thu

Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa với nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong vòng 2 giờ sau khi dùng. Hai giờ sau khi dùng, nồng độ nitrazepam trong dịch não tủy là khoảng 8% và sau 36 giờ khoảng 16% nồng độ trong huyết tương.

Phân bố

Ở những người trẻ hơn, thể tích phân bố là 2l/kg, ở những bệnh nhân cao tuổi, thể tích phân bố lớn hơn và thời gian bán thải trung bình tăng lên đến 40 giờ.

Chuyển hóa

Nitrazepam trải qua quá trình chuyển đổi sinh học thành một số chất chuyển hóa, không có chất nào trong số đó có hoạt tính lâm sàng đáng kể.

Thải trừ

Khoảng 5% chất chuyển hóa được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu cùng với ít hơn 10% mỗi chất chuyển hóa 7-amino- và 7-acetylamino trong 48 giờ đầu. Ở những người trẻ hơn, thể tích phân bố là 2l/kg, ở những bệnh nhân cao tuổi, thể tích phân bố lớn hơn và thời gian bán thải trung bình tăng lên đến 40 giờ.

Thời gian bán thải trung bình là 24 giờ.

Tương tác Nitrazepam với các thuốc khác

Tăng cường tác dụng trầm cảm trung ương có thể xảy ra nếu kết hợp benzodiazepin với các thuốc tác dụng trung ương như thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm, thuốc ngủ, thuốc giảm đau và thuốc gây mê, chống động kinh, thuốc kháng histamine an thần, lofexidine và nabilone.

Trong trường hợp sử dụng thuốc giảm đau có chất gây mê, tăng cường hưng phấn cũng có thể xảy ra, dẫn đến tăng tâm lý phụ thuộc. Người cao tuổi cần được giám sát đặc biệt.

Sử dụng đồng thời các thuốc an thần như benzodiazepin hoặc các thuốc liên quan như nitrazepam với opioid làm tăng nguy cơ an thần, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong vì hiệp đồng tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Nên hạn chế liều lượng và thời gian sử dụng đồng thời.

Khi nitrazepam được sử dụng cùng với thuốc chống động kinh, tác dụng phụ và độc tính có thể rõ ràng hơn, đặc biệt là với hydantoin hoặc barbiturat hoặc kết hợp cả hai. Điều này đòi hỏi cẩn thận hơn trong việc điều chỉnh liều lượng trong giai đoạn đầu điều trị.

Các chất ức chế enzym gan đã biết, đặc biệt là cythochrom P450 đã được chứng minh là làm giảm độ thanh thải của các benzodiazepin và có thể làm tăng tác dụng của chúng và các chất gây cảm ứng enzym gan đã biết, ví dụ như rifampicin, có thể làm tăng độ thanh thải của các benzodiazepin.

Nên tránh uống đồng thời với rượu. Tác dụng an thần có thể được tăng cường khi sản phẩm được sử dụng kết hợp với rượu. Điều này ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Tăng cường tác dụng an thần với moxonidine.

Baclofen và tizanidine (tăng cường tác dụng an thần).

Bệnh nhân quá mẫn với benzodiazepin, nitrazepam hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Phản ứng quá mẫn với các benzodiazepin bao gồm phát ban, phù mạch và tăng huyết áp đã được báo cáo trong một số trường hợp hiếm hoi ở những bệnh nhân mẫn cảm.

Sử dụng thuốc này cũng được chống chỉ định ở những bệnh nhân:

• Suy phổi cấp tính.

• Suy hô hấp.

• Trạng thái sợ hãi hoặc ám ảnh.

• Rối loạn tâm thần mãn tính.

• Bệnh nhược cơ.

• Hội chứng ngưng thở khi ngủ.

• Suy gan nặng.

• Sử dụng ở trẻ em.

• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.

Người lớn

5mg trước khi đi ngủ. Nếu cần, có thể tăng liều này lên 10mg.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược:

Người cao tuổi hoặc bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và/hoặc thận sẽ đặc biệt dễ bị tác dụng phụ của nitrazepam. Liều lượng không được vượt quá một nửa so với liều lượng thông thường được khuyến nghị.

Nếu có những thay đổi ở não, liều lượng nitrazepam không được vượt quá 5mg ở những bệnh nhân này.

Thường gặp

Chóng mặt, mất điều hòa, buồn ngủ.

Ít gặp

Rối loạn giấc ngủ, bao gồm mất ngủ.

Hiếm gặp

Rối loạn chức năng máu.

Phản ứng quá mẫn (phản vệ và phù mạch).

Chuột rút cơ bắp.

Rối loạn thị giác.

Huyết áp thấp.

Suy hô hấp.

Buồn nôn, rối loạn tiêu hóa.

Vàng da.

Phát ban và các phản ứng dị ứng trên da khác.

Lưu ý chung

Ở những bệnh nhân suy phổi mãn tính và những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận mãn tính, có thể cần phải giảm liều lượng. Benzodiazepine chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.

Viên nén nitrazepam không nên được sử dụng một mình để điều trị trầm cảm hoặc lo lắng liên quan đến trầm cảm, vì có thể dẫn đến tự sát ở những bệnh nhân này. Benzodiazepine nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu hoặc ma túy. Benzodiazepine không được khuyến cáo là thuốc điều trị chính trong bệnh loạn thần.

Sử dụng đồng thời nitrazepam và opioid có thể dẫn đến an thần, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong. Do những rủi ro này, nên kê đơn đồng thời các loại thuốc an thần như benzodiazepine hoặc các thuốc liên quan như nitrazepam với opioid cho những bệnh nhân không thể lựa chọn điều trị thay thế. Nếu quyết định kê đơn nitrazepam đồng thời với opioid, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt.

Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ để tìm các dấu hiệu và triệu chứng của suy hô hấp và dùng thuốc an thần. Về mặt này, nên thông báo cho bệnh nhân và người chăm sóc của họ (nếu có) để biết về các triệu chứng này.

Sử dụng benzodiazepine có thể dẫn đến tănglệ thuộc về thể chất và tâm lý vào các sản phẩm này. Nguy cơ lệ thuộc thuốc tăng lên khi sử dụng liều cao, đặc biệt là khi sử dụng trong thời gian dài.

Điều này đặc biệt xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu hoặc lạm dụng thuốc hoặc ở những bệnh nhân có rối loạn nhân cách rõ rệt. Theo dõi thường xuyên ở những bệnh nhân nàylà cần thiết; nên tránh kê đơn lặp lại và nên ngừng điều trị từ từ.

Các triệu chứng như trầm cảm, nhức đầu, yếu cơ, căng thẳng, lo lắng tột độ, căng thẳng, bồn chồn, lú lẫn, thay đổi tâm trạng, mất ngủ trở lại, khó chịu, đổ mồ hôi và tiêu chảy đã được báo cáo sau khi ngừng điều trị đột ngột ở những bệnh nhân đang dùng ngay cả liều điều trị bình thường trong thời gian ngắn.

Khi sử dụng các thuốc benzodiazepin có thời gian tác dụng dài, điều quan trọng là phải cảnh báo không nên đổi sang thuốc benzodiazepin có thời gian tác dụng ngắn, vì các triệu chứng lệ thuộc thuốc có thể tăng lên.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, việc lệ thuộc thuốc sau khi dùng quá liều lượng có thể tạo ra trạng thái nhầm lẫn và các biểu hiện loạn thần và co giật. Lạm dụng các benzodiazepine đã được báo cáo.

Do tác dụng điều hòa cơ, có nguy cơ té ngã và hậu quả là gãy xương hông, đặc biệt đối với những bệnh nhân cao tuổi khi họ thức dậy vào ban đêm.

Hạ albumin máu (có thể khiến bệnh nhân có tỷ lệ mắc các tác dụng phụ an thần cao hơn).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không sử dụng Nitrazepam trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu và 3 tháng cuối, trừ khi có lý do thuyết phục.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Vì benzodiazepin được tìm thấy trong sữa mẹ, nên tránh sử dụng nitrazepam ở những bà mẹ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

An thần, chứng hay quên, suy giảm khả năng tập trung và suy giảm chức năng cơ có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều Nitrazepam và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều lượng của benzodiazepin thường được biểu hiện bằng các mức độ suy nhược hệ thần kinh trung ương, từ buồn ngủ đến hôn mê. Trong trường hợp nhẹ, các triệu chứng bao gồm buồn ngủ, rối loạn tâm thần, rối loạn tiêu hóa và hôn mê; trong trường hợp nghiêm trọng hơn, các triệu chứng bao gồm mất điều hòa, giảm trương lực cơ, hạ huyết áp, suy hô hấp, hiếm khi hôn mê và rất hiếm khi tử vong.

Cách xử lý khi quá liều Nitrazepam

Sau khi dùng quá liều benzodiazepin đường uống, nên gây nôn (trong vòng một giờ) nếu bệnh nhân còn tỉnh, hoặc tiến hành rửa dạ dày với đường thở được bảo vệ nếu bệnh nhân bất tỉnh. Nếu không có lợi khi làm trống dạ dày, nên cho uống than hoạt để giảm hấp thu.

Cần đặc biệt chú ý đến chức năng hô hấp và tim mạch trong chăm sóc đặc biệt. Giá trị của quá trình lọc máu vẫn chưa được xác định. Flumazenil là một loại thuốc giải độc IV cụ thể để sử dụng trong các tình huống khẩn cấp. Bệnh nhân cần can thiệp như vậy nên được theo dõi chặt chẽ trong bệnh viện (xem thông tin kê đơn riêng).

Thuốc đối kháng benzodiazepine flumazenil không được chỉ định ở những bệnh nhân bị động kinh đã được điều trị bằng benzodiazepine. Sự đối kháng của tác dụng benzodiazepine ở những bệnh nhân này có thể gây ra co giật.

Nếu kích thích xảy ra, không nên sử dụng barbiturat.

Quên liều Nitrazepam và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.