Oxomemazine là thuốc gì? Các chống chỉ định và lưu ý khi sử dụng thuốc

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Oxomemazine

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin (ức chế thụ thể H1).

Dạng thuốc và hàm lượng

Oxomemazine có mặt trên thị trường chủ yếu dưới dạng:

• Siro uống: Thường kết hợp với các hoạt chất khác như Dextromethorphan trong điều trị ho khan hoặc ho có đờm.
• Dung dịch uống: Hàm lượng thông thường là 0,33 mg/ml hoặc 0,5 mg/ml.

Một số sản phẩm thương mại có thể chứa Oxomemazine 0,33 mg/ml + Dextromethorphan 0,2 mg/ml.

Thuốc được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị ho khan hoặc ho kích thích, đặc biệt là về đêm.
• Viêm mũi dị ứng, viêm mũi họng cấp hoặc mãn tính.
• Dị ứng ngoài da kèm ngứa.
• Hỗ trợ điều trị cảm lạnh thông thường có kèm theo ho và ngạt mũi.

Về mặt dược lực học, Oxomemazine là một thuốc kháng histamin H1 thuộc nhóm phenothiazine. Nó ức chế cạnh tranh các thụ thể histamin H1 ở ngoại biên và trung ương, giúp giảm triệu chứng dị ứng như ngứa, sổ mũi, chảy nước mắt, hắt hơi. Đồng thời, do tác động lên hệ thần kinh trung ương, thuốc cũng có tác dụng an thần nhẹ, giúp người bệnh cảm thấy dễ chịu và ngủ ngon hơn, đặc biệt hữu ích trong điều trị ho về đêm.

Khi được kết hợp với Dextromethorphan, một thuốc ức chế trung tâm ho không gây nghiện, Oxomemazine còn giúp ức chế trung tâm ho ở hành tủy, tạo ra hiệu quả giảm ho tổng hợp mạnh mẽ. Sự kết hợp này đặc biệt phù hợp cho bệnh nhân bị ho khan dai dẳng hoặc ho kích thích về đêm gây mất ngủ.

Ngoài tác dụng chính, Oxomemazine cũng có một số hoạt tính kháng cholinergic nhẹ như giảm tiết dịch, gây khô miệng và giảm co thắt cơ trơn. Những đặc tính này góp phần hỗ trợ điều trị các bệnh lý đường hô hấp trên có kèm tăng tiết dịch nhầy.

Hấp thu

Oxomemazine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nhờ sinh khả dụng khá cao, thuốc nhanh chóng đạt được nồng độ có hiệu lực trong máu. Thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thường dao động từ 1 đến 2 giờ sau khi dùng thuốc. Quá trình hấp thu có thể bị ảnh hưởng nhẹ bởi thức ăn, tuy nhiên không làm thay đổi đáng kể hiệu quả lâm sàng.

Phân bố

Sau khi hấp thu vào máu, Oxomemazine gắn kết với protein huyết tương ở mức trung bình, cho phép phân bố dễ dàng vào các mô trong cơ thể. Do có đặc tính tan trong lipid và khả năng vượt qua hàng rào máu não, thuốc tập trung nhiều trong mô thần kinh trung ương, lý giải cho tác dụng an thần nhẹ của nó. Thuốc cũng có thể tích lũy một phần ở gan và các mô mỡ.

Chuyển hóa

Oxomemazine được chuyển hóa chủ yếu tại gan, thông qua hệ enzyme cytochrome P450, đặc biệt là các isoenzym như CYP2D6. Quá trình chuyển hóa tạo ra các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý thấp hơn so với hợp chất ban đầu. Một số chất chuyển hóa có thể còn duy trì được tác dụng kháng histamin nhẹ.

Thải trừ

Sau chuyển hóa, thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, dưới dạng các chất đã chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình của Oxomemazine nằm trong khoảng 6 đến 10 giờ, cho phép dùng thuốc 2 – 3 lần mỗi ngày. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân lớn tuổi hoặc có bệnh lý gan, thận, thời gian bán thải có thể kéo dài, do khả năng chuyển hóa và bài tiết bị suy giảm. Vì vậy, cần điều chỉnh liều ở các đối tượng đặc biệt này nếu sử dụng kéo dài.

Với thuốc khác:

• Tăng tác dụng an thần khi dùng chung với benzodiazepine, thuốc ngủ, rượu.
• Tương tác với thuốc ức chế MAO gây nguy cơ tăng tác dụng phụ nghiêm trọng.
• Dùng với thuốc kháng cholinergic khác có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic toàn thân.

Không có tương tác nghiêm trọng đã ghi nhận với thực phẩm, nhưng nên tránh dùng chung với rượu và các chất kích thích thần kinh trung ương.

Không sử dụng Oxomemazine trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Oxomemazine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 2 tuổi (nguy cơ ức chế hô hấp).
• Bệnh nhân có tiền sử bị co giật hoặc động kinh.
• Người đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) hoặc mới ngưng MAOI trong vòng 14 ngày.
• Phụ nữ đang mang thai 3 tháng đầu hoặc đang cho con bú (nếu không có chỉ định đặc biệt từ bác sĩ).
• Người có tăng nhãn áp góc đóng, bí tiểu do phì đại tuyến tiền liệt.

Cách dùng

Cách dùng của Oxomemazine cần lưu ý như sau:

• Thuốc dùng đường uống, nên uống sau bữa ăn để giảm kích ứng dạ dày.
• Dùng thìa định lượng hoặc cốc đong chính xác liều lượng, không ước lượng bằng muỗng ăn thông thường.
• Có thể dùng vào buổi tối để tận dụng tác dụng an thần nhẹ giúp ngủ ngon hơn.

Liều dùng

Người lớn:

• Dạng siro: 10 đến 15 ml/ lần, uống 3 lần mỗi ngày.
• Liều dùng buổi tối có thể tăng nhẹ để giúp giảm ho về đêm và cải thiện giấc ngủ.

Trẻ em:

• Trẻ từ 2 - 6 tuổi: 2,5 ml/lần x 3 lần/ngày.
• Trẻ từ 6 - 12 tuổi: 5 ml/lần x 3 lần/ngày.
• Tùy vào sản phẩm cụ thể, liều lượng có thể thay đổi theo trọng lượng cơ thể hoặc tuổi.

Liều dùng cần được cá nhân hóa theo từng đối tượng và bệnh lý cụ thể. Luôn tuân theo chỉ định của bác sĩ hoặc hướng dẫn sử dụng ghi trên nhãn thuốc.

Thường gặp

Các tác dụng phụ thường gặp là:

• Buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt.
• Khô miệng, táo bón, buồn nôn nhẹ.

Ít gặp

Một số tác dụng phụ ít gặp hơn như sau:

• Đau đầu, mờ mắt, đánh trống ngực.
• Bí tiểu, đặc biệt ở người lớn tuổi.
• Phản ứng dị ứng ngoài da như nổi mề đay, phát ban.

Hiếm gặp

Đây là các tác dụng phụ nghiêm trọng, tuy nhiên khá hiếm gặp, bao gồm:

• Co giật (ở trẻ nhỏ hoặc người có tiền sử động kinh).
• Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng như sốc phản vệ (rất hiếm).
• Rối loạn tâm thần như kích động, ảo giác ở liều cao.

Lưu ý chung

Không nên sử dụng kéo dài quá 5 đến 7 ngày liên tục nếu không có chỉ định của bác sĩ. Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi do tăng nguy cơ kháng cholinergic (bí tiểu, khô miệng, lú lẫn). Không dùng chung với các thuốc an thần khác nếu không có chỉ định.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có đủ dữ liệu an toàn khi dùng Oxomemazine trong thai kỳ. Tránh dùng trong 3 tháng đầu. Nếu thật sự cần thiết, chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Oxomemazine có thể bài tiết qua sữa mẹ với lượng nhỏ. Không nên sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú vì nguy cơ gây an thần hoặc rối loạn hô hấp cho trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm sự tỉnh táo và phản xạ. Tránh lái xe, điều khiển máy móc hoặc làm việc cần sự tập trung cao khi đang sử dụng thuốc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Oxomemazine, giống như các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất khác, có thể gây ra những hậu quả nghiêm trọng nếu sử dụng quá liều. Quá liều thường xảy ra khi người bệnh vô tình dùng vượt liều khuyến cáo, sử dụng sai cách, hoặc kết hợp không hợp lý với các thuốc an thần khác.

Các biểu hiện lâm sàng khi quá liều Oxomemazine chủ yếu là do sự ức chế quá mức hệ thần kinh trung ương và các tác động kháng cholinergic. Triệu chứng ban đầu có thể bao gồm buồn ngủ quá mức, rối loạn tri giác, lú lẫn, tiến triển thành hôn mê nếu không được xử trí kịp thời. Ngoài ra, bệnh nhân có thể xuất hiện co giật, đặc biệt ở trẻ em và những người có tiền sử động kinh. Những dấu hiệu khác bao gồm bí tiểu, khô miệng nghiêm trọng, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp tim, thậm chí suy hô hấp do ức chế trung tâm hô hấp ở hành tủy. Tình trạng này nếu không được phát hiện và xử lý kịp thời có thể đe dọa tính mạng.

Cách xử lý khi quá liều

Khi có nghi ngờ quá liều Oxomemazine, việc đầu tiên và quan trọng nhất là ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức. Sau đó, bệnh nhân cần được đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được can thiệp y khoa kịp thời. Tại bệnh viện, các bác sĩ sẽ tiến hành đánh giá tình trạng bệnh nhân, đảm bảo chức năng sống (hô hấp, tuần hoàn), và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ phù hợp.

Nếu bệnh nhân đến sớm (trong vòng vài giờ sau khi uống thuốc), có thể cần thực hiện rửa dạ dày hoặc cho uống than hoạt tính để giảm hấp thu thuốc. Trong trường hợp có co giật, bác sĩ sẽ dùng thuốc chống co giật phù hợp. Nếu bệnh nhân bị suy hô hấp, có thể cần hỗ trợ thở máy. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Oxomemazine, vì vậy việc điều trị chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng và theo dõi sát.

Quên liều và xử trí

Việc quên uống một liều Oxomemazine không phải là trường hợp khẩn cấp, nhưng cần được xử trí hợp lý để đảm bảo hiệu quả điều trị. Nếu người bệnh nhớ ra việc quên liều trong thời gian ngắn, hãy uống bù càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần đến liều kế tiếp, không nên uống gấp đôi liều để tránh nguy cơ quá liều và tác dụng phụ tăng cường. Thay vào đó, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình uống thuốc như bình thường. Việc tuân thủ đúng liều và giờ uống thuốc là rất quan trọng trong kiểm soát triệu chứng và tránh rủi ro không mong muốn.