Thuốc Topralsin Benovas điều trị triệu chứng ho khan, ho do dị ứng và kích ứng (24 viên)

Chỉ định

Thuốc Topralsin Benovas được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng ho khan, đặc biệt là ho nhiều về đêm (ho do dị ứng và kích ứng).

Dược lực học

Oxomemazin là dẫn chất của phenothiazin nhóm dimethyllaminpropyl, có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Cũng như các thuốc kháng histamin H1, oxomemazin tranh chấp với histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do histamin tạo ra bao gồm mày đay, mẩn ngứa. Oxomemazin đối kháng hoàn toàn với histamin tại cơ trơn khí quản, tiêu hóa gây giãn các cơ này và đối kháng một phần trên tim mạch gây giảm tính thấm mao mạch. Oxomemazin không ức chế sự tiết dịch vị. Oxomemazin gây hạ huyết áp tư thế đứng ở bệnh nhân nhạy cảm với thuốc. Ở liều điều trị, thuốc có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch thường hệ thần kinh trung ương. Tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương biểu hiện bằng bồn chồn, nóng nảy, khó ngủ.

Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu. Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên. Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Khi dùng quá liều paracetamol một chất chuyển hóa là N - acetyl - benzoquinonimin gây độc nặng cho gan.

Guaifenesin có tác dụng long đờm nhờ kích ứng niêm mạc dạ dày, sau đó kích thích tăng tiết dịch ở đường
hô hấp, làm tăng thể tích và giảm độ nhớt của dịch tiết ở phế quản và khí quản. Nhờ vậy, thuốc làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và làm dễ tống đờm ra ngoài hơn. Cơ chế này khác với cơ chế của các thuốc chống ho, thuốc không làm mất ho. Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng ho có đờm quánh đặc khó khạc do cảm lạnh, viêm nhẹ đường hô hấp trên.

Natri benzoat kích thích sự bài tiết ở phế quản.

Dược động học

Paracetamol hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Phân bố đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương. Thải trừ 90 - 100% thuốc qua nước tiểu ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%), hoặc cystein (khoảng 39%); cũng phát hiện 1 lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl - hoá và khử acetyl.

Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P₄₅₀ để tạo nên N - acetyl - benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này tạo thành một lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan. Phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên dẫn đến hoại tử gan.

Guaifenesin hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Trong máu, 60% lượng thuốc bị thủy phân trong vòng 7 giờ. Chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ qua thận. Nửa đời thải trừ của guaifenesin khoảng 1 giờ.

Oxomemazin chưa có thông tin nghiên cứu về dữ liệu dược động học.

Natri benzoat chưa có thông tin nghiên cứu về dữ liệu dược động học.