Pemirolast: Thuốc điều trị viêm kết mạc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pemirolast

Loại thuốc

Làm bền vững dưỡng bào, chống dị ứng. Thuốc dùng trong nhãn khoa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc nhỏ mắt 0,1%.

Pemirolast được chỉ định dự phòng viêm kết mạc dị ứng.

Pemirolast là một chất làm bền vững màng dưỡng bào (mastocyte) có tác dụng chống dị ứng. Pemirolast cũng có tác dụng giống như cromolyn, ức chế dưỡng bào giải phóng các chất trung gian gây viêm (như histamin, leukotrien C4, D4, E4).

Thuốc ức chế phản ứng quá mẫn nhanh typ 1. Pemirolast cũng ức chế hóa ứng động của bạch cầu ưa acid đi đến các mô của mắt, và ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm từ bạch cầu ưa acid ở người.

Mặc dù cơ chế hoạt động chính xác chưa được biết rõ, thuốc được cho là ức chế dòng ion calci đi vào dưỡng bào do kích thích của kháng nguyên. Tuy Pemirolast dạng nhỏ mắt đã được chứng tỏ có hiệu quả trong viêm kết mạc dị ứng do ngứa, nhưng dữ liệu so sánh với tác dụng của thuốc kháng histamin tại chỗ vẫn chưa có.

Kinh nghiệm cũ đã cho thấy thuốc kháng histamin dạng nhỏ mắt có tác dụng nhanh và mạnh hơn các thuốc làm bền vững dưỡng bào. Nếu người bệnh chỉ có ngứa đơn độc, thuốc kháng histamin dùng tại chỗ như Levocabastin thường được lựa chọn vì ít gây tác dụng phụ hơn Pemirolast.

Có thể cân nhắc dùng Pemirolast cho người bệnh có triệu chứng kéo dài suốt mùa dị ứng, hoặc một số người bệnh không đáp ứng tốt với thuốc kháng histamin dùng tại chỗ. Không chỉ định Pemirolast cho viêm kết mạc dị ứng nặng, nên lựa chọn steroid tại chỗ.

Hiện nay chưa có dữ liệu lâm sàng thỏa đáng để có thể khuyến cáo nên dùng Pemirolast hơn các thuốc làm bền vững dưỡng bào khác trong viêm kết mạc dị ứng (như Olopatadin, Cromolyn, Lodoxamid, Nedocromil). Olopadatin là một chất làm bền vững dưỡng bào và kháng histamin tỏ ra có ưu điểm hơn Pemirolast trong đa số các chỉ định.

Hấp thu

Sau khi nhỏ cả hai mắt (dung dịch 0,1% 4 lần/ngày trong 2 tuần), nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 25 phút, nhưng về cơ bản thấp hơn đáng kể so với khi uống một liều duy nhất (10 mg).

Chuyển hóa và thải trừ

Pemirolast chuyển hóa tại gan, chất chuyển hoá Pemirolast Glucuronid được tìm thấy trong nước tiểu. Sau khi dùng tại chỗ, khoảng 10 - 15% liều dùng thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Pemirolast khoảng 4,5 giờ.

Không có nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc Pemirolast cho đến nay.

Thuốc chống chỉ định dùng trong các trường hợp quá mẫn với Pemirolast.

Liều dùng thuốc Pemirolast

Trẻ em

• Trẻ từ 3 tuổi trở lên: Nhỏ 1 - 2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mỗi bên mắt bị ngứa, 4 lần mỗi ngày.
• Triệu chứng ngứa mắt sẽ giảm sau vài ngày điều trị, thông thường cần điều trị kéo dài tới 4 tuần để có được đáp ứng lâm sàng đầy đủ.

Người lớn

• Nhỏ 1 - 2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mỗi bên mắt bị ngứa, 4 lần mỗi ngày.
• Triệu chứng ngứa mắt sẽ giảm sau vài ngày điều trị, thông thường cần điều trị kéo dài tới 4 tuần để có được đáp ứng lâm sàng đầy đủ.

Cách dùng

• Dung dịch nhỏ mắt Pemirolast, không dùng để tiêm hoặc uống.
• Nếu thuốc tràn trên da mí mắt, cần được lau sạch ngay.
• Không để đầu chai thuốc chạm vào mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.

Rất thường gặp

Triệu chứng giống cúm, đau đầu, viêm mũi.

Thường gặp

Nóng mắt, khô mắt, cảm giác có vật lạ, khó chịu ở mắt, dị ứng, đau lưng, đau bụng kinh, sốt, viêm phế quản, viêm xoang, ho, hắt hơi, ngạt mũi.

Lưu ý chung khi dùng Pemirolast

• Phải đảm bảo vô khuẩn: Tránh để đầu lọ thuốc chạm vào xung quanh mắt.
• Người bệnh cần phải chờ ít nhất 10 phút sau khi nhỏ thuốc mới được đeo kính áp tròng vì chất bảo quản Lauralkonium clorid có thể bị hấp phụ vào kính áp tròng. Người bệnh không được sử dụng kính áp tròng nếu mắt bị đỏ.
• Không sử dụng Pemirolast để điều trị kích ứng mắt do đeo kính áp tròng. Cũng cần thận trọng với người bệnh có bệnh khác ở mắt.
• Hiệu quả và độ an toàn của Pemirolast dạng nhỏ mắt ở trẻ em dưới 3 tuổi chưa được xác định. Hiện chưa có thông tin về mối liên quan giữa tuổi và tác dụng của thuốc ở người cao tuổi.
• Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh suy gan hoặc suy thận do chưa có dữ liệu về dược động học ở các bệnh nhân này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Pemirolast không gây đột biến gen khi được thử nghiệm trên vi khuẩn và động vật có vú.
• Pemirolast không ảnh hưởng đến khả năng giao phối và sinh sản ở chuột ở liều uống lên đến 250 mg/kg (gấp khoảng 20.000 lần liều dùng cho người với 2 giọt/mắt, 40 μL/giọt, 4 lần/ngày cho người trưởng thành nặng 50 kg).
• Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu về chức năng sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được tác động lên người, do đó Pemirolast chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Nghiên cứu trên động vật cho thấy Pemirolast bài tiết vào sữa với nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương. Ở người, chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, có nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó vẫn cần thận trọng khi dùng Pemirolast ở phụ nữ đang cho con bú.

Quá liều và xử trí

Hiện chưa có báo cáo về quá liều khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt Pemirolast.

Quên liều và xử trí

Nếu quên nhỏ một liều thuốc, cần nhỏ Pemirolast càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không nhỏ gấp đôi liều đã quy định.