Pitavastatin: Thuốc làm giảm cholesterol xấu trong máu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pitavastatin

Loại thuốc

Thuốc hạ lipid máu, chất ức chế HMG-CoA reductase (nhóm statin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1 mg; 2 mg; 4 mg.

Pitavastatin được dùng để hỗ trợ chế độ ăn để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apolipoprotein B (Apo B), triglycerid và để tăng HDL-C ở người bệnh tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Dự phòng tiên phát/thứ phát bệnh tim mạch do xơ vữa.

Piatavastatin ức chế enzym HMG-CoA reductase (enzym xúc tác chuyển HMG-CoA thành mevalonat), làm giảm sinh tổng hợp cholesterol ở gan; điều này dẫn đến sự gia tăng biểu hiện của các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, sau đó, làm tăng sự thanh thải LDL-cholesterol ở gan ra khỏi máu. Làm giảm nồng độ trong huyết thanh của cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, VLDL-cholesterol, apo B và triglycerid, làm tăng nồng độ HDL-cholesterol huyết thanh ở những người bệnh bị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Statin có thể làm chậm sự tiến triển và/hoặc gây thoái triển xơ vữa động mạch trong bệnh mạch vành và/hoặc động mạch cảnh, giúp điều chỉnh huyết áp ở bệnh nhân tăng cholesterol máu bị tăng huyết áp và có hoạt tính chống viêm.

Hấp thu

Được hấp thụ từ đường tiêu hóa, chủ yếu từ ruột non, với một lượng rất nhỏ được hấp thụ từ ruột kết. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng viên nén.

Phân bố

Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương rất cao.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa tại gan.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua phân và một phần nhỏ qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 12 giờ.

Tương tác Pitavastatin với các thuốc khác

Cyclosporin: Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Chống chỉ định phối hợp.

Gemfibrozil: Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Tránh phối hợp.

Erythromycin: Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Nếu phối hợp thì liều pitavastatin không được vượt quá 1 mg/ngày.

Rifampin: Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Nếu phối hợp thì liều pitavastatin không được vượt quá 2 mg/ngày.

Thuốc nhóm fibrat, colchicine, niacin (liều > 1g/ngày): Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Cân nhắc nguy cơ và lợi ích.

Everolimus, sirolimus, tacrolimus: Nên tránh phối hợp.

Các thuốc kháng virus có thể làm ảnh hưởng đến nồng độ thuốc trong huyết tương.

Tương tác với thực phẩm

Men gạo đỏ chứa một số hợp chất có cấu trúc tương tự như chất ức chế HMG-CoA, chủ yếu là monacolin K (hoặc mevinolin) có cấu trúc giống với lovastatin; sử dụng pitavastatin cùng với men gạo đỏ có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ và độc tính.

Người bệnh quá mẫn với pitavastatin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người bệnh mắc bệnh gan đang hoạt động (gồm tình trạng tăng nồng độ transaminase gan dai dẳng không giải thích được).

Dùng đồng thời với cyclosporin.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Người bệnh nên được áp dụng chế độ ăn để làm hạ lipid máu trước khi bắt đầu điều trị bằng pitavastatin và nên duy trì chế độ ăn này trong thời gian điều trị bằng thuốc.

Pitavastatin được dùng đường uống một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào thức ăn. Đáp ứng trị liệu được quan sát trong vòng một tuần; đáp ứng tối đa xảy ra trong vòng 2 - 4 tuần.

Người lớn

Phòng ngừa biến cố tim mạch ở bệnh nhân được chỉ định điều trị với statin cường độ trung bình: liều 2 - 4 mg x 1 lần/ngày

Điều trị tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp: Liều khởi đầu là 2 mg x 1 lần / ngày. Liều duy trì thông thường là 1–4 mg x 1 lần/ngày.

Đối tượng khác

Người bệnh suy thận:

Suy thận mức độ trung bình đến nặng (GFR 15–59 mL/phút/1,73 m2, không thẩm tách máu): liều khởi đầu là 1 mg x 1 lần/ngày. Tối đa 2 mg x 1 lần/ngày.

Bệnh thận giai đoạn cuối có thẩm tách máu: Liều khởi đầu là 1 mg x 1 lần/ngày. Tối đa 2 mg x 1 lần/ngày.

Thường gặp

Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đau cơ, đau tứ chi.

Chưa xác định tần suất

Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu, chóng mặt, viêm gan, vàng da, suy gan có thể gây tử vong, bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch liên quan đến sử dụng statin, tăng HbA1c, nồng độ đường huyết lúc đói, co thắt cơ, bệnh cơ, tiêu cơ vân, giảm cảm, bệnh thần kinh ngoại vi, mất ngủ, trầm cảm, suy giảm nhận thức, rối loạn cương dương, bệnh phổi kẽ.

Phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, ngứa và mày đay.

Lưu ý chung khi dùng Pitavastatin

Đã có báo cáo các trường hợp bệnh về cơ và tiêu cơ vân kèm suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu khi sử dụng thuốc ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả Pitavastatin.

Pitavastatin nên được kê đơn thận trọng ở những người bệnh có dễ mắc bệnh về cơ bao gồm: người cao tuổi (≥65 tuổi), suy thận và suy giáp được điều trị không đầy đủ. Nguy cơ mắc bệnh về cơ cũng có thể tăng lên khi dùng đồng thời với fibrat hoặc niacin (với liều >1 g/ngày).

Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch đã được báo cáo khi sử dụng statin.

Người bệnh phải báo cáo kịp thời bất kỳ cơn đau cơ, căng hoặc yếu cơ không giải thích được, đặc biệt nếu kèm theo tình trạng khó chịu/sốt hoặc nếu các dấu hiệu và triệu chứng cơ vẫn còn sau khi ngừng điều trị; Có thể cần làm thêm xét nghiệm thần kinh cơ và huyết thanh.

Tạm thời ngừng điều trị ở những người bệnh gặp tình trạng cấp tính, nghiêm trọng gợi ý bệnh cơ hoặc có khuynh hướng phát triển suy thận thứ phát sau tiêu cơ vân (ví dụ: Nhiễm trùng huyết; hạ huyết áp; mất nước; phẫu thuật lớn; chấn thương; rối loạn chuyển hóa, nội tiết hoặc điện giải nặng; co giật không kiểm soát được).

Tăng transaminase huyết thanh đã được báo cáo với các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả pitavastatin. Trong hầu hết các trường hợp, sự gia tăng chỉ là thoáng qua và hồi phục hoặc cải thiện khi tiếp tục điều trị hoặc sau một thời gian ngắn tạm thời ngưng điều trị. Khuyến cáo nên thực hiện các xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu sử dụng pitavastatin và khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng của tổn thương gan. Thận trọng khi sử dụng pitavastatin cho người bệnh uống nhiều rượu.

Tăng HbA1c và nồng độ đường huyết lúc đói đã được báo cáo khi sử dụng pitavastatin. Nếu bệnh đái tháo đường tiến triển trong khi điều trị bằng statin, hãy khuyến khích người bệnh tuân thủ chế độ ăn có lợi cho tim mạch, tham gia hoạt động thể chất, duy trì trọng lượng cơ thể khỏe mạnh, ngừng hút thuốc và tiếp tục điều trị bằng statin để giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch do xơ vữa.

Suy giảm nhận thức (ví dụ: Mất trí nhớ, hay quên, suy giảm trí nhớ, lú lẫn) hiếm khi xảy ra. Nếu người bệnh có biểu hiện lú lẫn hoặc suy giảm trí nhớ, nên đánh giá người bệnh một cách toàn diện để tìm nguyên nhân: do statin hay không do statin (ví dụ: Thuốc khác, nguyên nhân toàn thân hoặc tâm thần kinh).

Các phản ứng quá mẫn, bao gồm phát ban, ngứa và mày đay, được báo cáo.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định khi dùng cho phụ nữ có thai. Nên ngừng sử dụng thuốc ngay khi phát hiện có thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi dùng thuốc.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chống chỉ định khi dùng cho phụ nữ cho con bú. Đã có bằng chứng cho thấy những thuốc khác cùng nhóm có thể đi vào sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo cụ thể tuy nhiên do các tác dụng phụ gây buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt của thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc nên cần thận trọng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng quá liều: Đau dữ dội ở bụng, nôn mửa, tiêu chảy, đau và yếu cơ.

Cách xử lý khi quá liều Pitavastatin

Không có phương pháp điều trị cụ thể nào được biết trong trường hợp dùng quá liều Pitavastatin.

Trong trường hợp quá liều, người bệnh nên được điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu. Thẩm tách máu không có lợi do tỷ lệ gắn kết với protein của Pitavastatin cao.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.