Thuốc Pitalip 2mg Abbott điều trị tăng cholesterol máu (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Pitalip 2mg được dùng điều trị tăng cholesterol máu.

Thận trọng liên quan đến chỉ định: Việc dùng thuốc này chỉ nên được xem xét sau khi đã tiến hành khám sức khỏe toàn diện và xác định chẩn đoán là tăng cholesterol máu hoặc tăng cholesterol máu gia đình.

Dược lực học

Pitavastatin là một chất ức chế cạnh tranh của 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase) là enzym chính chịu trách nhiệm chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate. 

Phản ứng đích này là một bước giới hạn tốc độ sớm trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol. 

Bằng cách ngăn chặn enzym này, pitavastatin làm giảm rõ rệt nồng độ trong huyết tương của cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C) và cholesterol toàn phần (TC) và ở mức độ thấp hơn apolipoprotein B (Apo-B) và triglycerid (TGs) cũng như tăng mức độ cao cholesterol lipoprotein tỷ trọng (HDLC) ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Cơ chế tác dụng làm giảm LDL-C có thể liên quan đến việc giảm tổng hợp lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và tăng các thụ thể LDL-C. Những phản ứng này dẫn đến giảm sản xuất và / hoặc tăng hấp thu và dị hóa LDL-C. 

Pitavastatin là một phân tử hoạt động không cần kích hoạt sinh học sau khi uống. 

Tác dụng hạ lipid được thấy trong vòng 1-2 tuần và hiệu quả điều trị tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần. 

Nồng độ LDL-C trong máu giảm phụ thuộc vào liều lượng.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng của pitavastatin là 51%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Pitavastatin (C max) xảy ra vào lúc 1 giờ sau khi uống. Dùng chung pitavastatin và thức ăn làm giảm tỷ lệ hấp thu pitavastatin 43%, nhưng không làm giảm đáng kể mức độ hấp thu của pitavastatin. 

Nồng độ pitavastatin trong huyết tương cao hơn ở người cao tuổi (khoảng 30% đối với diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian [AUC]). 

Tỷ lệ và mức độ hấp thu pitavastatin lần lượt tăng lên 60% và 79% ở bệnh nhân suy thận trung bình.

Phân bố

Pitavastatin được hấp thụ vào tế bào gan bởi polyppeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1, 1B3 và 2B1. 

Sự hấp thu pitavastatin ở gan là cần thiết cho các tác dụng dược lý. 

Hơn 99% pitavastatin trong huyết thanh được liên kết với protein huyết thanh. 

Dữ liệu về sự phân phối của pitavastatin vào một số mô nhất định còn hạn chế.

Pitavastatin phân bố vào sữa mẹ ở chuột, nhưng chưa biết ở người. Do các phản ứng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh đang bú mẹ, nên thận trọng với phụ nữ dùng thuốc này không cho trẻ bú sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Pitavastatin có đặc điểm chuyển hóa độc nhất so với các statin khác, góp phần kéo dài thời gian tác dụng và tính an toàn cao hơn do ít tương tác thuốc - thuốc hơn. 

Pitavastatin chủ yếu được chuyển hóa bởi uridine 5'-diphosphae (UDP) glucuronosyltransferase (ví dụ UGT1A1, UGT1A3 và UGT2B7) thành chất liên hợp pitavastatin glucoronide dạng este và tiếp tục chuyển hóa thành chất chuyển hóa pitavastatin lactone không hoạt động. Một tỷ lệ nhỏ pitavastatin được chuyển hóa bởi các enzym gan cytochrom P450 (CYP), chủ yếu là 2C9 và 2C8. 

Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của pitavastatin là khoảng 12 giờ. 79% hoặc 15% dung dịch uống pitavastatin được bài tiết tương ứng qua phân và nước tiểu trong vòng 7 ngày.

Nghiên cứu dược động học trong bệnh suy gan: Kết quả của một nghiên cứu dược động học chỉ ra rằng nồng độ đỉnh trong huyết tương hoặc AUC của pitavastatin cao hơn lần lượt 1,3 hoặc 1,6 lần ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A) so với những người khỏe mạnh. 

Ở những bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh loại B), nồng độ đỉnh trong huyết tương hoặc AUC của pitavastatin cao hơn lần lượt 2,7 hoặc 3,8 lần so với những người khỏe mạnh.