Talniflumate - Thuốc kháng viêm

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Talniflumate

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 370 mg

• Viêm khớp dạng thấp
• Viêm xương khớp
• Thoái hoá khớp
• Đau dây thần kinh hông
• Đau sau chấn thương
• Nhiễm trùng hoặc đau sau phẫu thuật
• Bong gân
• Nhiễm trùng phần phụ tử cung
• Viêm họng
• Viêm amidan
• Viêm tai giữa
• Viêm xoang
• Xơ hóa nang

Talniflumate là một tiền chất của acid niflumic, khi vào cơ thể sẽ chuyển hoá thành acid niflumic – một thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm giảm đau.

Cơ chế chung cho các tác dụng đã nêu trên là do ức chế tổng hợp prostaglandin, leukotrien. Talniflumate có tác dụng kháng bradykinin và cả tác dụng ổn định lysosom.

Giống như tất cả các thuốc chống viêm không steroid khác, Talniflumate làm tăng thời gian chảy máu do ức chế tổng hợp prostaglandin ở tiểu cầu, dẫn đến ức chế kết tụ tiểu cầu (tác dụng trên tiểu cầu liên quan đến liều dùng và có thể phục hồi; với liều thông thường tác dụng này là vừa hoặc nhẹ).

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận làm giảm lưu lượng máu đến thận, ở người có bệnh tim từ trước, điều này có thể gây suy thận cấp và suy tim, đặc biệt ở người có bệnh suy tim mạn. Giảm sản xuất prostaglandin ở thận dẫn đến giữ nước trong cơ thể và gây suy tim cấp.

Ức chế tổng hợp prostaglandin ở dạ dày, làm giảm tạo chất nhày ở dạ dày, dẫn đến nguy cơ loét dạ dày và chảy máu đường tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi.

Trong điều trị viêm khớp dạng thấp hoặc thoái hóa xương khớp, các thuốc chống viêm không steroid thường được dùng chủ yếu để giảm đau hơn là chống viêm; các thuốc này chỉ ức chế tổng hợp và ức chế giải phóng các chất trung gian gây đau và viêm (prostaglandin, bradykinin, histamin), do đó talniflumate chỉ làm nhẹ bớt các triệu chứng của bệnh như đau, cứng đờ, và làm tăng giới hạn vận động và các hoạt động chức năng; thuốc không làm ngừng bệnh lâu dài hoặc đảo ngược quá trình bệnh cơ bản.

Để đạt được điều đó, người bệnh phải được điều trị với các thuốc ức chế miễn dịch như dùng liều cao glucocorticoid.

Tác dụng giảm đau của talniflumate là do ức chế tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin làm các thụ thể đau tăng nhạy cảm với các kích thích cơ học và với các chất trung gian hóa học khác (như bradykinin, histamin).

Bởi vậy, trong lâm sàng, talniflumate là thuốc giảm đau rất có hiệu lực trong các trường hợp đau sau phẫu thuật. Vì có nguy cơ gây chảy máu, không dùng talniflumate để điều trị đau liên quan đến xuất huyết nội (đau sau khi bị tai nạn) hoặc đau liên quan đến chấn thương ở hệ thần kinh trung ương.

Hấp thu

Talniflumate hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 liều thuốc ở dạng viên nang thông thường hoặc viên nang phóng thích kéo dài, nồng độ đỉnh trong huyết thanh tương ứng xuất hiện ở khoảng 0,5-2 giờ và 6-7 giờ.

Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của talniflumate, nhưng làm chậm tốc độ hấp thu talniflumate. Nồng độ ổn định của thuốc trong huyết tuơng đạt được trong vòng 24-48 giờ sau khi dùng thuốc liên tục.

Phân bố

Talniflumate liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%). Thể tích phân bố của thuốc xấp xỉ 0,1 l/kg.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu qua gan, liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc sau khi uống viên nang thông thường và viên nang phóng thích kéo dài tương ứng là 2-4 giờ và 5,5-8 giờ. Talniflumate bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.

Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc làm tãng hiệu quả của thuốc chống đông. Do đó, giảm liều khi cần thiết.

• Tiền sử mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử hay đang bị viêm loét dạ dày, tá tràng.
• Trẻ em dưới 12 tuổi.

Liều dùng Talniflumate cho người lớn:

• Liều thông thường: 370 mg x 3 lần/ngày.
• Bệnh nặng: 740 mg x 3 lần/ngày.
• Liều nên được điều chỉnh tuỳ theo tuổi bệnh nhân và triệu chứng bệnh.

Hiếm gặp

Nôn, buồn nôn ở những bệnh nhân mẫn cảm.

Không xác định tần suất

Trong điều trị kéo dài, talniflumate gây rối loạn hệ dạ dày – ruột bao gồm xuất huyết hay viêm loét trong hệ tiêu hóa.

Lưu ý chung khi dùng Talniflumate

• Không nên uống rượu, bia khi dùng thuốc này vì có thể gây chảy máu dạ dày.
• Thận trọng khi chỉ định thuốc này cho bệnh nhân rối loạn gan hay mật. 
• Khi dùng thuốc kéo dài trong điều trị bệnh mãn tính cần xét nghiệm máu, nước tiểu, chức năng gan định kỳ. Nếu phát hiện bất cứ sự bất thường nào, cần có các biện pháp xử trí thích ứng như giảm liều hay ngừng sử dụng thuốc Talniflumate nếu cần thiết.
• Cần cân nhắc khi chỉ định thuốc cho những bệnh nhân bị viêm, đau và sốt cấp tính nặng.
• Không chỉ định đồng thời với những thuốc khác cùng tác dụng.
• Thuốc này có thể che giấu dấu hiệu nhiễm trùng của bệnh nhân. Do đó, thuốc nên được dùng đồng thời với các kháng sinh tương ứng.
• Theo dõi tình trạng bệnh nhân cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân lớn tuổi và trẻ em.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Tính an toàn cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập, do đó, không nên chỉ định thuốc này cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Tính an toàn cho phụ nữ đang cho con bú chưa được thiết lập, do đó, không nên chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Không có bằng chứng talniflumate có tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc của bệnh nhân.

Quên liều Talniflumate và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Một số trường hợp quá liều được báo cáo. Tất cả các trường hợp này không có dấu hiệu đặc biệt nào và đều hồi phục không di chứng.

Cách xử lý khi quá liều Talniflumate

Không có báo cáo.