Thioctic acid tromethamine: Thuốc trị bệnh mạch máu do tiểu đường

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Thioctic acid tromethamine

Loại thuốc

Chất chống oxy hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 600 mg; 300 mg; 200 mg; 100 mg; 50 mg.

Sử dụng ở bệnh đái tháo đường týp 2, bệnh thần kinh (đái tháo đường) và các bệnh mạch máu.

Thioctic acid tromethamine (Acid alpha lipoic) cũng được sử dụng trong điều trị ở những bệnh nhân bị tăng lipid máu và còn có thể dùng cho các bệnh nhân bị béo phì.

Acid alpha lipoic là một hoạt chất hoạt động như một cofactor của các phức hợp: pyruvate --- dehydrogense; alpha-ketoglutarate-dehydrogenase; amino acid dehydrogenase. Những bệnh nhân xơ gan, đái tháo đường, xơ vữa động mạch và viêm dây thần kinh thường có sự giảm sút đáng kể chất này. Trong quá trình chuyển hóa, Acid alpha lipoic sẽ chuyển dạng từ dạng oxy hóa (với cầu nối disulfñid trong phân tử) thành dạng khử với hai nhóm SH tự do.

Cả hai dạng này đều có khả năng chống độc mạnh. Chúng bảo vệ tế bảo khỏi các gốc tự do hình thành trong quá trình chuyển hóa trung gian hoặc sự phân hủy các chất ngoại sinh hay từ các kim loại nặng. Dạng khử (dihydrolipoic acid) còn có tác dụng dọn đẹp các gốc superoxide, hydroxyl và ngăn cản peroxid hóa lipid.

Tác dụng chống tăng đường huyết: Acid alpha lipoic tác dụng hiệp đồng với insulin làm tăng hiệu quả tiêu thụ glucose.

Tác dụng bảo vệ thần kinh: Các tế bào Neuro-2a sẽ sinh ra sợi trục khi tiếp xúc với Acid alpha lipoic, cho thấy chất này có tác dụng trong điều trị bệnh thần kinh đái tháo đường ở người.

Hấp thu

Acid alpha lipoic được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khi sử dụng đường uống đạt 20% so với đường tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng tương đối của Acid alpha lipoic khi sử dụng dạng viên uống đạt hơn 60% so với dạng dung dịch uống. Nồng độ đỉnh của huyết tương đo được khoảng 4 UIg/ml sau 0,5 giờ sau khi uống 600mg Acid alpha lipoic.

Phân bố

R-ALA liên kết với protein nơi nó có chức năng như một đồng yếu tố cần thiết cho một số phức hợp enzyme ty thể trong quá trình sản xuất năng lượng và quá trình dị hóa axit alpha-keto và axit amin.

Chuyển hóa

Biến đổi sinh học xảy ra chủ yếu là do oxy hóa cắt ngắn chuỗi (B- oxidation) và/ hoặc S-methyl hóa các thiol đồng vị.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Acid alpha lipoic ở người khoảng 25 phút. Khoảng 80-90% thuốc được bài tiết ở dạng chất chuyển hóa ở thận, chỉ có một lượng nhỏ thuốc dạng nguyên vẹn được tìm thấy trong nước tiểu.

Tương tác thioctic acid tromethamine với các thuốc khác

Làm mất tác dụng của cisplatin khi dùng đồng thời với Acid alpha lipoic

Có khả năng tạo phức chất với kim loại và vì vậy không nên dùng đồng thời với các hợp chất kim loại.

Tác dụng hạ đường huyết có thể xảy ra khi kết hợp với insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Tương tác với rượu

Thường xuyên dùng rượu là tác nhân nguy cơ cao cho sự phát triển và tăng trưởng của các bệnh thần kinh, và vì thế có thể làm giảm sự thành công của việc điều trị với Acid alpha lipoic.

Quá mẫn cảm với hoạt chất thioctic acid tromethamine hoặc với bất kỳ thành phần khác trong sản phẩm thuốc.

Người lớn

Đường uống

• Đối với chứng đau dây thần kinh ở những người mắc bệnh tiểu đường (bệnh thần kinh do tiểu đường): 600-1800 mg axit alpha-lipoic mỗi ngày.

  • Đối với mức độ cao của cholesterol hoặc các chất béo khác (lipid) trong máu (tăng lipid máu): 300-1200 mg Acid alpha lipoic mỗi ngày trong tối đa 16 tuần.

• Đối với béo phì : 600-1800 mg Acid alpha lipoic mỗi ngày đã được thực hiện trong 12-24 tuần.

Đường tiêm

• Đối với chứng đau dây thần kinh ở những người mắc bệnh tiểu đường) : 600-1200 mg axit alpha-lipoic mỗi ngày.

Trẻ em

Đường uống

• Đối với béo phì : 300 mg Acid alpha lipoic đã được uống hai lần mỗi ngày ở trẻ em từ 10-17 tuổi.

Rất hiếm: Buồn nôn, nôn, đau dạ dày - ruột và tiêu chảy, phản ứng mẫn cảm, phản ứng dị ứng như là phát ban, mày đay và ngứa, rối loạn hệ thân kinh, thay đổi hoặc rối loạn vị giác, tình trạng hạ đường huyết như chóng mặt, toát mồ hôi, đau đầu, biến đổi thị giác.

Lưu ý chung

Không sử dụng các dạng khác nhau (viên nén và viên nang) axit alpha-lipoic cùng một lúc mà không có hướng dẫn của bác sĩ.

Tránh sử dụng Acid alpha lipoic cùng với các chất bổ sung sức khỏe / thảo dược khác cũng có thể làm giảm lượng đường trong máu của bạn.

Các bệnh nhân bị tiểu đường và không dung nạp glucose nên thận trọng khi dùng Thioctic acid bởi Thioctic acid có thể làm giảm lượng đường trong máu.

Ngừng dùng Acid alpha lipoic và gọi cho bác sĩ ngay nếu có nguy cơ lượng đường trong máu thấp như: nhức đầu, đói, suy nhược, đổ mồ hôi, lú lẫn, chóng mặt, nhịp tim nhanh, cảm thấy bồn chồn, hoặc là có thể bị ngất đi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không biết liệu Acid alpha lipoic có gây hại cho thai nhi hay không. Không sử dụng sản phẩm mà không có lời khuyên từ bác sĩ nếu bạn đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu Acid alpha lipoic có đi vào sữa mẹ hoặc có thể gây hại cho em bé bú. Không sử dụng sản phẩm mà không có lời khuyên từ bác sĩ nếu bạn đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Các dấu hiệu của hạ đường huyết như chóng mặt, nhức đầu, run rẩy, tim đập nhanh, lú lẫn là một trong những tác dụng không mong muốn của thuốc, bệnh nhân cần được lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Trong trường hợp quá liều, buồn nôn, nôn và đau đầu có thể xảy ra. Sau khi cố ý hoặc vô ý uống lượng lớn từ 10g đến 40g thioctic acid kèm với rượu, tình trạng nhiễm độc nặng và đôi khi gây chết đã được báo cáo. Dấu hiệu nhiễm độc lâm sàng có thể biểu lộ đầu tiên ở sự rồi loạn tâm thần vận động hay rối loạn ý thức, và điển hình phát triển những cơn động kinh tổng quát và nhiễm acid lactic.

Thêm vào đó, giảm glucose huyết, sốc, tiêu cơ, tan máu, huyệt khôi thành mạch rải rác (DIC), suy yếu tủy xương và suy đa cơ quan được miêu tả như là hậu quả của việc dùng liều cao thioctic acid.

Cách xử lý khi quá liều thioctic acid tromethamine

Các ý kiến điều trị trong trường hợp quá liều: Trong trường hợp nghi ngờ có sự nhiễm độc nặng do Thioctic acid (như dùng liều >10 viên 600mg ở người lớn và >50mg/kg cân nặng ở trẻ em) lập tức đưa bệnh nhân đến các cơ quan y tế có đủ các điều kiện cấp cứu cơ bản các trường hợp nhiễm độc (như là gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt tính,...).

Điều trị cơn động kinh tổng quát, nhiễm acid lactic và những hậu quả nguy hiểm đến tính mạng khác của nhiễm độc cần được thực hiện với các nguyên tắc chăm sóc hỗ trợ hiện đại và cần điều trị triệu chứng. Lợi ích của thâm tách máu và thâm phân phúc mạc hoặc các phương pháp lọc để loại trừ thioctic acid đều không cho kết quả chắc chắn.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.