Thiothixene: Thuốc điều trị bệnh tâm thần

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Thiothixene.

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg.

Tâm thần phân liệt (rối loạn tâm thần).

Thiothixene là một loại thuốc chống loạn thần thuộc dòng thioxanthene. Thiothixene có những điểm tương đồng về mặt hóa học và dược lý nhất định với phenothiazine piperazine và sự khác biệt so với nhóm phenothiazine béo.

Hấp thu: Thuốc Thiothixene hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xảy ra trong vòng 1 – 3 giờ.

Phân bố

Phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể.

Qua nhau thai ở động vật; được coi là có khả năng qua nhau thai ở người. Không biết có được phân bố vào sữa mẹ hay không nhưng có khả năng phân bố vào sữa mẹ.

Liên kết protein huyết tương > 99%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan; trải qua quá trình chuyển hóa đầu tiên oxy hóa rộng rãi để tạo thành thiothixene sulfoxide và N - desmethylthiothixene.

Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua phân qua mật dưới dạng thuốc không thay đổi và dưới dạng demethyl, sulfoxide, sulfoxide demethyl hóa, và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa.Thời gian bán thải từ 34 - 35 giờ.

Tương tác Thiothixene với các thuốc khác

Các chất gây cảm ứng enzym ở microsome gan, chẳng hạn như carbamazepine, được phát hiện làm tăng đáng kể độ thanh thải của thiothixene.

Do tác dụng phụ có thể xảy ra với các thuốc hạ huyết áp, bệnh nhân dùng các loại thuốc này cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các dấu hiệu hạ huyết áp quá mức khi sử dụng chung với thiothixene.

Trạng thái hôn mê hoặc suy nhược thần kinh trung ương do bất kỳ nguyên nhân nào.

Rối loạn chức năng máu.

Quá mẫn với thiothixene.

Người lớn

Rối loạn tâm thần

Đối với rối loạn tâm thần nhẹ đến trung bình: Khởi đầu, 2 mg x 3 lần/ngày; có thể tăng dần liều lượng, nếu cần, lên đến 15 mg Thiothixene mỗi ngày.

Đối với các rối loạn tâm thần nặng hơn: Khởi đầu, 5 mg x 2 lần/ngày; sau đó có thể tăng liều lượng cho đến khi thu được phản ứng thỏa đáng.

Liều duy trì tối ưu thường là 20 – 30 mg mỗi ngày; có thể tăng lên đến 60 mg Thiothixene mỗi ngày, nếu cần thiết; dùng một lần mỗi ngày có thể là đủ.

Tối đa 60 mg mỗi ngày.

Trẻ em

Rối loạn tâm thần

Trẻ em ≥ 12 tuổi: Khởi đầu, 2 mg x 3 lần/ngày đối với các trường hợp rối loạn tâm thần nhẹ đến trung bình; có thể tăng dần liều lượng, nếu cần, lên đến 15 mg mỗi ngày.

Đối với các rối loạn tâm thần nặng hơn ở trẻ em ≥ 12 tuổi: Khởi đầu, 5 mg x 2 lần/ngày; sau đó có thể tăng liều lượng cho đến khi thu được phản ứng thỏa đáng.

Liều duy trì tối ưu thường là 20 – 30 mg mỗi ngày; có thể tăng lên đến 60 mg Thiothixene mỗi ngày, nếu cần thiết; dùng một lần mỗi ngày có thể là đủ.

Tối đa 60 mg mỗi ngày.

Thường gặp

Buồn ngủ hoặc an thần, phản ứng ngoại tháp (ví dụ, các triệu chứng giống Parkinson, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động chậm phát triển), tác dụng kháng cholinergic (ví dụ khô miệng, mờ mắt), hạ huyết áp.

Ít gặp

Không có thông tin.

Hiếm gặp

Sốc phản vệ.

Không xác định tần suất

Rối loạn vận động chậm, các triệu chứng ngoại tháp (ví dụ, chứng loạn thần kinh, rối loạn nhịp tim, loạn trương lực cơ), buồn ngủ, an thần, bồn chồn, kích động, mất ngủ, co giật, cơn kịch phát của các triệu chứng loạn thần.

Tăng prolactin máu, kinh nguyệt không đều, vú to vừa phải, chứng xuất huyết, vô kinh, nữ hóa tuyến vú.

Giảm bạch cầu và tăng bạch cầu.

Chán ăn, tăng cảm giác thèm ăn.

Khô miệng, táo bón, tăng tiết nước bọt.

Nhìn mờ.

Tăng tiết mồ hôi.

Lưu ý chung khi dùng Thiothixene

Tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ Bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần.

Rối loạn vận động chậm, một hội chứng bao gồm các cử động không thể đảo ngược, không tự chủ, có thể phát triển ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần.

Hội chứng ác tính an thần kinh (NMS), một hội chứng có khả năng gây tử vong, đặc trưng bởi tăng oxy máu, cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm thần và không ổn định tự chủ, được báo cáo với các thuốc chống loạn thần, bao gồm thiothixene.

Có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và/hoặc thể chất, đặc biệt là trong vài ngày đầu điều trị; thận trọng với các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo (ví dụ: Vận hành phương tiện hoặc máy móc).

Các phản ứng nhạy cảm có thể xảy ra được báo cáo với thiothixene (ví dụ: Phát ban, ngứa, mày đay, phản ứng phản vệ) và các thuốc liên quan (ví dụ: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, vàng da, ứ mật).

Không biết liệu có tồn tại nhạy cảm chéo giữa thioxanthenes và phenothiazin hay không; xem xét khả năng có thể xảy ra hiện tượng nhạy cảm chéo.

Nguy cơ co giật có thể xảy ra; có thể hạ thấp ngưỡng co giật. Sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc trong thời gian cai rượu.

Có thể hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, thay đổi điện tâm đồ không đặc hiệu, chóng mặt và/hoặc ngất; thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch. Nếu xảy ra hạ huyết áp nghiêm trọng, dùng norepinephrine hoặc phenylephrine; epinephrine hoặc dopamine không nên được sử dụng.

Các tác dụng kháng cholinergic có thể xảy ra (ví dụ: Khô miệng, mờ mắt, táo bón, tăng tiết mồ hôi, bí tiểu, liệt dương). Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân tăng nhãn áp hoặc phì đại tuyến tiền liệt.

Bệnh võng mạc sắc tố và sắc tố dạng mụn nước được báo cáo khi điều trị kéo dài với các chất chống loạn thần, bao gồm thiothixene.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm ẩn phù hợp với nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thận trọng nếu dùng cho phụ nữ đang cho con bú; đánh giá cẩn thận các lợi ích và rủi ro tiềm ẩn.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và/hoặc thể chất, đặc biệt là trong vài ngày đầu điều trị; thận trọng với các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo (ví dụ: vận hành phương tiện hoặc máy móc).

Quá liều Thiothixene và xử trí

Quá liều và độc tính

Các biểu hiện bao gồm co giật cơ, buồn ngủ và chóng mặt. Các triệu chứng của quá liều tổng thể có thể bao gồm suy nhược thần kinh trung ương, cứng, yếu, vẹo cổ, run, tiết nước bọt, khó nuốt, hạ huyết áp, rối loạn dáng đi hoặc hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều

Về cơ bản là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Rửa dạ dày sớm là hữu ích. Giữ bệnh nhân theo dõi cẩn thận và duy trì đường thở thông thoáng, vì sự tham gia của hệ thống ngoại tháp có thể gây khó nuốt và khó hô hấp khi dùng quá liều nghiêm trọng. Nếu xảy ra hạ huyết áp, nên sử dụng các biện pháp tiêu chuẩn để xử trí sốc tuần hoàn (dịch truyền tĩnh mạch và/hoặc thuốc co mạch).

Nếu cần dùng thuốc co mạch, norepinephrine và phenylephrine là những thuốc phù hợp nhất. Các tác nhân tạo áp lực khác, bao gồm epinephrine, không được khuyến cáo, vì các dẫn xuất phenothiazin có thể đảo ngược hoạt động tạo áp lực thông thường của các tác nhân này và gây hạ huyết áp hơn nữa.

Nếu có dấu hiệu suy nhược thần kinh trung ương, điều trị triệu chứng được chỉ định. Các triệu chứng ngoại tháp có thể được điều trị bằng thuốc chống parkinson.

Quên liều Thiothixene và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.