Diethylstilbestrol: Nhóm thuốc nội tiết estrogen

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diethylstilbestrol

Loại thuốc

Nhóm thuốc nội tiết estrogen

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao: 1 mg

Viên nén: 0,5 mg, 1 mg, 5 mg.

Ung thư tuyến tiền liệt ở nam giới.

Ung thư vú ở nữ.

Điều trị ngắn hạn viêm âm đạo teo do mãn kinh.

Tương đương nội tiết tố nữ:

0,3 mg diethylstilbestrol có tác dụng tương tự như 1 mg estrone.

Hoạt tính của diethylstilbestrol cao hơn gấp ba lần so với estradiol benzoate.

Sử dụng bằng đường uống, estrogen có thể gây ra các nguy cơ về chuyển hóa và huyết khối tắc mạch do sự kích thích sự tổng hợp trong quá trình chuyển hóa lần đầu tiên của các protein do gan tổng hợp: Angiotensinogen, VLDL triglyceride và thay đổi các yếu tố đông máu như là một chất tăng đông.

Diethylstilbestrol là một dạng tổng hợp, không steroid của estrogen. Một chất gây quái thai và chất gây ung thư nổi tiếng, diethylstilbestrol ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-tuyến sinh dục, do đó ngăn chặn tinh hoàn tổng hợp testosterone, làm giảm xuất testosterone trong huyết tương.

Chất cảm ứng enzym:

Thuốc chống co giật (phenobarbital, phenytoin, primidone, carbamazepine); rifabutin, rifampicin, griseofulvin: Giảm hiệu quả của diethystilbestrol.

Ciclosporin: Có thể tăng nồng độ ciclosporin, creatinin huyết thanh và transaminase trong tuần hoàn do giảm thải trừ ciclosporin qua gan.

Quá mẫn với diethystilbestrol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào trong thuốc.

Phụ nữ mang thai, trẻ em.

Tai biến huyết khối tắc mạch, tiền sử huyết khối tắc mạch (đặc biệt là nhồi máu cơ tim, đột quỵ), tiền sử VTE (viêm tĩnh mạch, thuyên tắc phổi) có hoặc không có yếu tố khởi phát.

Rối loạn tim mạch: Tăng huyết áp, bệnh mạch vành, bệnh van tim, rối loạn nhịp sinh huyết khối.

Bệnh lý mạch máu mắt.

Đái tháo đường phức tạp do bệnh mạch máu vi mô hoặc vĩ mô.

Rối loạn gan nặng hoặc đang bị bệnh về gan.

Liệt ruột.

Hút thuốc.

Rối loạn chuyển hóa: Đái tháo đường không biến chứng, tăng lipid máu (tăng triglycerid máu, tăng cholesterol máu).

Béo phì (Chỉ số khối cơ thể = Cân nặng / Chiều cao2 ≥ 30 kg / m2).

Xơ cứng tai.

Suy thận.

Kết hợp với chất cảm ứng enzym.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị ung thư tuyến tiền liệt: 1 mg x 3 lần một ngày.

Liều lượng này sau đó có thể được giảm xuống 1 mg mỗi ngày.

Liều lượng điển hình của diethylstilbestrol là 10–20 mg mỗi ngày để điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh.

Điều trị ngắn hạn viêm âm đạo teo do mãn kinh: 1 mg/ ngày.

Cách dùng

Thuốc có thể uống cùng với bữa ăn hoặc không, nếu thấy khó chịu dạ dày thì nên uống cùng với bữa ăn. Nuốt toàn bộ, không nhai, không nghiền.

Thường gặp 

Chưa ghi nhận

Ít gặp 

Chưa ghi nhận

Hiếm gặp

Chưa ghi nhận

Không xác định tần suất 

Tai biến huyết khối động mạch (đặc biệt là nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não), tai biến huyết khối (viêm tĩnh mạch, thuyên tắc phổi), tăng huyết áp động mạch, bệnh mạch vành, tăng lipid máu (tăng triglycerid máu và / hoặc tăng cholesterol máu), đái tháo đường, tăng cân, đau đầu Mundane hoặc đau đầu dữ dội bất thường, đau nửa đầu, chóng mặt, thay đổi thị lực, u tuyến gan, vàng da ứ mật, sỏi đường mật, khó chịu, trầm cảm, thay đổi ham muốn tình dục, chân nặng, vú to ở nam giới, teo tinh hoàn, liệt dương.

Dị ứng, tăng huyết áp, nước tiểu sẫm, đau dạ dày, nôn mửa, sỏi mật, nồng độ calci cao, chảy máu âm đạo bất thường, u vú, đau nhức vú, tiết dịch ở núm vú.

Lưu ý chung

Trước khi chỉ định dùng thuốc này, điều quan trọng cần xác định yếu tố nguy cơ huyết khối động mạch và tĩnh mạch để chống chỉ định hoặc thận trọng khi dùng.

Sự khởi phát của các triệu chứng đòi hỏi phải ngưng điều trị: Nhức đầu đáng kể và bất thường, rối loạn mắt, tăng huyết áp, các dấu hiệu lâm sàng của viêm tĩnh mạch và thuyên tắc phổi.

Cần theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân: Động kinh, đau nửa đầu, hen suyễn, tiền sử mạch máu động mạch gia đình và giãn tĩnh mạch.

Kiểm tra sức khỏe là cần thiết trước và trong khi điều trị; kiểm tra sẽ tập trung vào: Cân nặng, huyết áp, triglycerid máu, cholesterol máu và đường huyết.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thuốc này chống chỉ định ở phụ nữ mang thai vì độc tính có thể gây ra ở trẻ em:

• Ở trẻ em trai, bất thường của hệ thống sinh dục.
• Ở trẻ em gái trong độ tuổi sinh sản: Hẹp và bất thường cổ tử cung-âm đạo, ung thư biểu mô tuyến tế bào sáng của âm đạo và cổ tử cung (tần số 1 ‰), các bất thường về tử cung (giảm sản và / hoặc tử cung hình chữ T), nguyên nhân gây vô sinh nguyên phát hoặc tai biến thai nghén (gia tăng tần suất mang thai ngoài tử cung).

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không dùng cho phụ nữ cho con  bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa ghi nhận 

Quá liều Diethylstilbestrol và xử trí

Quá liều và độc tính

Việc uống estrogen với liều lượng lớn có thể gây ra nhiều tác dụng phụ.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu trường hợp quá liều xảy ra, cần đến trung tâm y tế ngay.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định