Vitamin E: Vitamin giúp chống oxy hoá và bảo vệ tế bào

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vitamin E

Loại thuốc

Vitamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Miếng dán ngoài da: 0,06 g/2g.

Viên nén: 200 đơn vị.

Viên nang: 7 đơn vị, 25 đơn vị, 100 đơn vị, 200 đơn vị, 400 đơn vị, 500 đơn vị, 800 đơn vị, 1000 đơn vị.

Dung dịch uống: 27 đơn vị/ ml.

Thuốc mỡ: 30 đơn vị/g, 34 đơn vị/g.

Điều trị thiếu hụt vitamin E (ví dụ, bệnh nhân có bất thường di truyền trong protein chuyển α-tocopherol, hội chứng kém hấp thu chất béo hoặc suy dinh dưỡng protein-calo, xơ nang, ứ mật và bệnh gan nặng, abetalipoproteinemia).

Điều trị giảm nhẹ chứng sa sút trí tuệ mức độ vừa phải của loại bệnh Alzheimer.

Vitamin E là một thuật ngữ chung được sử dụng để mô tả 8 chất chống oxy hóa hòa tan trong chất béo riêng biệt, phổ biến nhất là alpha-tocopherol. Vitamin E có tác dụng bảo vệ tế bào chống lại tác động của các gốc tự do, vốn có khả năng gây hại cho quá trình trao đổi chất của cơ thể. Thiếu vitamin E thường thấy ở những người bị abetalipoproteinemia, trẻ sinh non, rất nhẹ cân (cân nặng lúc sinh dưới 1500 gram, hoặc 3 ½ pound), xơ nang, ứ mật và bệnh gan nặng.

Vitamin E có tác dụng chống oxy hóa thông qua việc ức chế sản xuất các loại oxy phản ứng được hình thành từ quá trình oxy hóa chất béo. Ngoài ra, nó còn tham gia vào quá trình truyền tín hiệu tế bào và điều hòa biểu hiện gen. Alpha-tocopherol ngăn chặn hoạt động của protein kinase C (PKC), tác động đến sự tăng sinh và biệt hóa của các tế bào trong cơ trơn, tiểu cầu và bạch cầu đơn nhân.

Tocotrienol được phân bố đồng đều hơn trên màng lipid, sự hiện diện của các liên kết đôi trên chuỗi bên isoprenoid của nó dẫn đến tương tác với các gốc tự do nhiều hơn và hiệu quả chu kỳ oxy hóa khử cao hơn của prostacyclin, thúc đẩy giãn mạch và giảm kết tập tiểu cầu.

Ung thư

Vitamin E đã được nghiên cứu về tác dụng gây độc tế bào của nó. Nó có thể làm giảm mức độ gốc tự do trong các tế bào khối u, gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào và cuối cùng là ức chế sự tăng sinh, thúc đẩy quá trình chết rụng, ức chế sự hình thành mạch và tăng hệ thống miễn dịch hoạt động để loại bỏ các tế bào khối u.

Tim mạch

Vitamin E đối với bệnh tim mạch còn có tác dụng chống viêm và chống kết tập tiểu cầu. Tác dụng chống kết tập tiểu cầu là kết quả của sự ức chế PKC của vitamin E. Ngoài ra, cả alpha- và gamma-tocopherol đều tăng cường tổng hợp oxit nitric nội mô để tăng mức oxit nitric. Tocotrienol, là một chất ức chế mevalonate, cụ thể là thông qua việc ức chế hydroxymethylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, do đó tác động đến việc sản xuất cholesterol. apolipoprotein.

Cả delta- và gamma-tocotrienol đều ảnh hưởng đến biểu hiện gen liên quan đến cân bằng nội môi lipid. Alpha-tocopherol làm giảm quá trình peroxy hóa lipid, ức chế kết tập tiểu cầu và điều chỉnh tình trạng viêm thông qua ức chế 5-lipoxygenase. 

Thoái hóa thần kinh/ Bệnh Alzheimer/ Suy giảm nhận thức nhẹ

Căng thẳng oxy hóa có liên quan đến bệnh Alzheimer và các trạng thái suy giảm nhận thức khác. Các mảng amyloid-beta, dấu hiệu của bệnh Alzheimer, gây ra stress oxy hóa, dẫn đến sản sinh các loại oxy phản ứng và quá trình peroxy hóa lipid liên quan và cải thiện chức năng của ty thể. Vì cholesterol cao có liên quan đến bệnh Alzheimer, nên tocotrienol có thể có lợi do tác dụng của nó đối với việc sản xuất cholesterol.

Hấp thu

10-33% vitamin E deuterium được hấp thụ ở ruột non. Sự hấp thụ của Vitamin E phụ thuộc vào sự hấp thụ của chất béo. Đối với những bệnh nhân kém hấp thu chất béo, có thể cần thay thế dạng vitamin E tan trong nước như tocopheryl polyethylene glycol-1000 succinate. 

Thời gian đạt đến nồng độ tối đa là 9,7 giờ đối với alpha-tocopherol và 2,4 giờ đối với gamma-tocotrienol.

Phân bố

Thể tích phân bố là 0,41L/kg ở trẻ sinh non sau khi tiêm bắp 20mg/kg. Vitamin E liên kết với lipoprotein trong máu.

Chuyển hóa

Alpha và gamma tocopherol trải qua quá trình oxy hóa beta và một quá trình được trung gian bởi cytochrome P450s như CYP4F2, CYP3A4 và CYP3A57. Các quá trình này chuyển đổi alpha và gamma tocopherol thành alpha-CEHC (2,5,7,8-tetramethyl-2- (2'-carboxyetyl) -6-hydroxychroman) và gamma-CEHC (2,7,8-trimethyl-2- (2'-carboxyetyl) -6-hydroxychroman).

Thải trừ

Alpha tocopherol được bài tiết qua nước tiểu cũng như mật qua phân chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa carboxyethyl-hydrochroman (CEHC), nhưng nó có thể được bài tiết ở dạng nguyên vẹn.

Tương tác với các thuốc khác

Vitamin E (toàn thân) có thể tăng cường tác dụng chống kết tập tiểu cầu của các tác nhân có đặc tính chống kết tập tiểu cầu.

Vitamin E (toàn thân) có thể tăng cường tác dụng chống đông máu của thuốc chống đông máu.

Vitamin E có thể làm giảm hiệu quả của hóa trị hoặc xạ trị thông qua việc ức chế tổn thương oxy hóa tế bào trong tế bào ung thư.

Vitamin E (toàn thân) có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của cyclosporin (toàn thân).

Orlistat có thể làm giảm nồng độ vitamin trong huyết thanh (tan trong chất béo). Cân nhắc điều chỉnh liệu pháp. Sử dụng orlistat cũng có thể làm giảm tác dụng sinh học và điều trị của vitamin E bằng cách giảm sự hấp thụ của vitamin.

Tipranavir có thể làm tăng tác dụng phụ/độc hại của vitamin E (toàn thân). Cân nhắc điều chỉnh liệu pháp. Tương tác này chỉ áp dụng cho dung dịch uống tipranavir.

Bệnh nhân bị rối loạn chảy máu do tăng nguy cơ chảy máu liên quan đến vitamin E.

Người lớn

Liều được tính theo USP hoặc đơn vị quốc tế (IU). Chuyển đổi từ đơn vị quốc tế (IU) sang mg:

• 1 IU vitamin E tự nhiên (d-alpha-tocopherol) = 0,67 mg alpha tocopherol.

• 1 IU vitamin E tổng hợp (dl-alpha-tocopherol) = 0,45 mg alpha tocopherol.

Liều người lớn thông thường để điều trị thiếu hụt vitamin E:

Abetalipoproteinemia (Hội chứng Bassen-Kornzweig): khoảng 100 mg/kg hoặc 5 - 10 g alpha-tocopherol mỗi ngày. 

Liều người lớn thông thường để bổ sung chế độ ăn uống:

Chế độ ăn khuyến nghị của Hoa Kỳ (RDA): 15 mg alpha-tocopherol (22,4 đơn vị quốc tế [IU]).

Mức dung nạp tối đa (UL): 1000 mg alpha-tocopherol (1500 IU).

Thoái hóa Macular:

400 đơn vị kết hợp với axit ascorbic 500 mg, beta carotene 15 mg, và kẽm (dưới dạng oxit kẽm) 80 mg, với đồng (dưới dạng oxit cupric) 2 mg (để ngăn ngừa thiếu máu) hàng ngày.

Chứng chậm vận động chậm (Tardive Dyskinesia):

400 – 800 đơn vị mỗi ngày.

Trẻ em 

Liều thông thường cho trẻ em để bổ sung chế độ ăn uống theo RDA:

• 0 đến 6 tháng: 4 mg alpha-tocopherol (6 đơn vị quốc tế [IU]).

• 7 đến 12 tháng: 5 mg alpha-tocopherol (7,5 IU).

• 1 đến 3 tuổi: 6 mg alpha-tocopherol (9 IU). Mức dung nạp tối đa (UL): 300 mg alpha-tocopherol (450 IU).

• 4 đến 8 tuổi: 7 mg alpha-tocopherol (10,4 IU). UL: 300 mg alpha-tocopherol (450 IU).

• 9 đến 13 tuổi: 11 mg alpha-tocopherol (16,4 IU). UL: 600 mg alpha-tocopherol (900 IU).

• 14 đến 18 tuổi: 15 mg alpha-tocopherol (22,4 IU). UL: 800 mg alpha-tocopherol (1200 IU).

Thiếu hụt vitamin E:

• Trẻ em mắc hội chứng kém hấp thu: 1 đơn vị/kg/ngày.

• Trẻ sơ sinh non tháng, nhẹ cân nặng dưới 1 kg lúc mới sinh: 6 –12 đơn vị/kg/ngày để phòng ngừa thiếu vitamin E.

Đối tượng khác

Phụ nữ có thai: 

RDA cho phụ nữ mang thai từ 14 – 50 tuổi là 15 mg α-tocopherol mỗi ngày.

Phụ nữ cho con bú:

RDA cho phụ nữ đang cho con bú từ 14 – 50 tuổi là 19 mg α-tocopherol mỗi ngày.

Thường gặp 

Nhìn mờ, tiêu chảy, chóng mặt, đau đầu, buồn nôn hoặc co thắt dạ dày, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường.

Ít gặp 

Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp

Chưa có báo cáo.

Không xác định tần suất 

Đau miệng, đau bụng, tiêu chảy, tụ máu, nhiễm trùng đường tiết niệu. 

Lưu ý chung

Liều cao vitamin E có thể ảnh hưởng xấu đến sự hấp thu vitamin A và K. Sử dụng liều cao trong thời gian dài có thể gây buồn nôn, tiêu chảy, mờ mắt và thời gian chảy máu kéo dài.

Vitamin E tại chỗ có thể gây viêm da tiếp xúc, ngứa và phát ban.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại thai kỳ: A.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Vitamin A có đi vào sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng vitamin E liều cao trong thời gian dài (> 1 năm) (≥400 đơn vị mỗi ngày) có thể làm tăng tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân. 

Cách xử lý khi quá liều

Chưa có báo cáo.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.