Thuốc Asgizole 20mg Valpharma điều trị loét dạ dày - tá tràng lành tính, hội chứng Zollinger - Ellison (4 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Thuốc Asgizole được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày - tá tràng lành tính.
• Hội chứng Zollinger - Ellison.
• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).
• Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.

Dược lực học

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

Esomeprazol gắn với H+/K+ - ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzyme này, ngăn cản bước cuối cùng của sự tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33 - 53%. Do đó esomeprazol phải uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

Phân bố

Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người khỏe mạnh là 16 lit.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzyme CYP2C19, hệ enzyme cytochrome P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzyme CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzyme CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng 1 lần/ngày. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 - 20% người Châu Á) nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzyme.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương 1 đến 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu.

Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 đến 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg/ngày.

Dược động học của esomeprazol ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.