Thuốc Austriol Mebiphar điều trị loãng xương (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Austriol 10X10 Mebiphar-Austrapharm được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị loãng xương sau mãn kinh.
• Loạn dưỡng xương do thận ở bệnh nhân bị suy thận, đặc biệt ở bệnh nhân làm thẩm phân máu.
• Thiểu năng tuyến cận giáp sau phẫu thuật.
• Thiểu năng tuyến cận giáp nguyên phát.
• Thiểu năng tuyến cận giáp giả.
• Còi xương đáp ứng với vitamin D.
• Còi xương kháng với vitamin D, kèm theo giảm phosphat huyết.

Dược lực học

Canxi được chuyển hóa chính qua hai bộ phận là ruột và xương. Một protein gắn kết thụ thể của calcitriol có trong ruột người. Có những bằng chứng bổ sung cho thấy có thể calcitriol cũng hoạt động ở thận và màng tuyến cận giáp. Calcitriol là dạng thông dụng nhất của vitamin D có tác dụng thúc đẩy hấp thu canxi qua ruột. Ở chuột bị urê huyết cấp tính, calcitriol đã cho thấy vai trò kích thích hấp thu canxi tại ruột.

Thận của bệnh nhân bị urê huyết không thể tổng hợp calcitriol một cách hợp lý, hóc môn hoạt tính hình thành từ tiền vitamin D.

Giảm canxi máu và cường cận giáp thứ phát là nguyên nhân chính gây bệnh chuyển hóa xương ở người bệnh thận. Tuy nhiên, những chất độc hại khác đối với xương tích lũy trong urê huyết (ví dụ: nhôm) cũng có thể là một trong những nguyên nhân gây bệnh.

Lợi ích của Austriol trong loạn dưỡng xương do bệnh thận là việc cải thiện được tình trạng giảm canxi máu và cường giáp trạng thứ phát. Chưa có bằng chứng chắc chắn về việc Austriol có đem lại những tác động độc lập có lợi khác hay không.

Dược động học

Hấp thu

Calcitriol hấp thụ nhanh qua ruột. Sau khi uống liều duy nhất 0,25 - 1,0 mg Austriol, sẽ có nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong vòng 3 - 6 giờ. Nếu uống liên tục thì hàm lượng calcitriol trong huyết thanh sẽ đạt tình trạng ổn định trong vòng 7 ngày và có liên quan tới liều dùng calcitriol.

Phân phối

Sau khi uống liều dùng duy nhất 0,5 µg Austriol, nồng độ trung bình cuả calcitriol trong huyết thanh từ mức cơ bản là 40,0 ± 4,4 pg/mL sẽ tăng lên 60,0 ± 4,4 pg/mL sau 2 giờ, sau đó giảm xuống 53,0 ±6,9 sau 4 giờ, rồi 50,0 ±7,0 sau 8 giờ, 44,0 ±4,6 sau 12 giờ, cuối cùng là 41,5 ±5,1 pg/mL sau 24 giờ.

Trong khi vận chuyển trong máu, calcitriol và những chất chuyển hóa khác của vitamin D sẽ kết hợp với những protein đặc hiệu của huyết tương. Có thể calcitriol ngoại sinh qua được máu mẹ để vào tuần hoàn bào thai và cũng được bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hóa

Đã xác định được chất chuyển hóa khác nhau của calcitriol, mỗi chất có những hoạt tính khác nhau của vitaminD như: 1α,25-dihydroxy-24-oxo-cholecalciferol;1α,23-25-trihydroxy-24- oxo-cholecalciferol; 1α,24R,25-trihydroxycholecalciferol; 1α,25R-dihydroxycholecalciferol 26,23S-lactone; 1α,25S,26-trihydroxycholecalciferol; 1α,25-dihydroxy-23-oxo cholecalciferol; 1α,25R-26-trihydroxy-23-oxo-cholecalciferol và 1α -hydroxy-23-carboxy 24,25,26,27 tetranorcholecalciferol.

Thải trừ

Thời gian bán đào thải của calcitriol trong huyết thanh là 3 - 6 giờ. Tuy nhiên, tác dụng dược lý của liều duy nhất calcitriol kéo dài khoảng 3 - 5 ngày. Calcitriol bài tiết qua mật và có chu kỳ gan - ruột. Sau khi tiêm tĩnh mạch calcitriol đánh dấu bằng phóng xạ cho người tình nguyện khỏe mạnh, thấy khoảng 27% chất đánh dấu trong phân và khoảng 7% trong nước tiểu trong vong 24 giờ.

Sau khi cho người khỏe mạnh uống 1 mg calcitriol đánh dấu ở người tình nguyện khỏe mạnh, thấy khoảng 10% chất đánh dấu ở trong nước tiểu 24 giờ. Vào ngày thứ 6, sau khi tiêm tĩnh mạch calcitriol đánh dấu, thấy có thải trừ tích lũy chất đánh dấu, 16% trong nước tiểu và 49% trong phân.