Thuốc Brudoxil Brawn điều trị nhiễm khuẩn (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Brudoxil 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu gây ra bởi E. coli, P.mirabilis và Klebsiella spp.

• Ðiều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc da gây ra bởi Staphylococcus hoặc Streptococcus.

• Ðiều trị viêm họng, viêm amidan gây ra bởi Streptococcus nhóm A beta tan huyết.

• Dùng thay thế cho amoxicillin và ampicillin trong dự phòng viêm nội tâm mạc do nhiễm Streptococcus alpha tan huyết (nhóm viridian) cho những bệnh nhân dị ứng với penicillin.

Dược lực học

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Cefadroxil là dẫn chất para hydroxyl của cephalexin và là kháng sinh theo đường uống có phổ kháng khuẩn tương tự cephalexin.

Thử nghiệm in vitro, cefadroxil có tác dụng diệt khuẩn trên nhiều loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus có tiết và không tiết penicilinase, các chủng Streptococcus tan huyết beta, Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes. Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm bao gồm Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

Theo các số liệu ASTS 1997, những chủng còn nhạy cảm tốt với các kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1 là những Staphylococcus aureus, Staph. Epidermidis, các chủng Streptococcus tan huyết nhóm A, Streptococcus pneumoniae, và H. influenza.

Một số chủng đang tăng mức kháng với các kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1 với tỷ lệ như sau: Tỷ lệ kháng của E. coli với cephalexin là khoảng 50%, tỷ lệ kháng của Proteus với cephalexin là khoảng 25% và với cephalotin là 66%. Tỷ lệ kháng của Klebsiella pneumoniae với cephalotin là 66% các mẫu phân lập.

Phần lớn các chủng Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis) và Enterococcus faecium đều kháng cefadroxil. Về mặt lâm sàng, đây là những gợi ý quan trọng cho việc lựa chọn thuốc để điều trị các nhiễm khuẩn sau phẫu thuật.

Dược động học

Cefadroxil bền vững trong acid và được hấp thu rất tốt ở đường tiêu hóa. Với liều uống 500mg hoặc 1g, nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng với khoảng 16 và 30mcg/ml, đạt được sau 1 giờ 30 phút đến 2 giờ. Mặc dầu có nồng độ đỉnh tương tự với nồng độ đỉnh của cephalexin, nồng độ của cefadroxil trong huyết tương được duy trì lâu hơn. Thức ăn không làm thay đổi sự hấp thu thuốc. Khoảng 20% cefadroxil gắn kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương là khoảng 1 giờ 30 phút ở người chức năng thận bình thường, thời gian này kéo dài trong khoảng từ 14 đến 20 giờ ở người suy thận.

Cefadroxil phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thể tích phân bố trung bình là 18l/1,73m² hoặc 0,31l/kg. Cefadroxil đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ.

Thuốc không bị chuyển hóa. Hơn 90% liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Do đó, với liều uống 500mg, nồng độ đỉnh của cefadroxil trong nước tiểu lớn hơn 1mg/ml., Sau khi dùng liều 1g, nồng độ kháng sinh trong nước tiểu giữ được 20 - 22 giờ trên mức nồng độ ức chế tối thiểu cho những vi khuẩn gây bệnh đường niệu nhạy cảm. Cefadroxil được đào thải nhiều qua thẩm tách thận nhân tạo.