Thuốc Ketosan-Cap Hasan phòng ngừa hen phế quản, điều trị viêm mũi dị ứng (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Ketosan dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa các dạng hen phế quản (bệnh hen, cơn hen, bệnh hen trong trường hợp sốt mùa và viêm phế quản dị ứng). Khi bắt đầu điều trị nên tiếp tục dùng các thuốc trị hen cơ bản: giãn phế quản, theophyllin hoặc các corticoid.
• Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng, dị ứng toàn thân, mồ đay, viêm da dị ứng, mẩn ngứa, viêm kết mạc dị ứng.

Lưu ý: Ketotifen không được chỉ định để trị cơn hen cấp tính.

Dược lực học

Ketotifen là một chất ức chế histamin (H1 - receptor) không tương tranh, tương đối chọn lọc và là một chất bảo vệ tế bào mast. Ketotifen là thuốc uống có tác dụng chủ yếu lên hệ hô hấp, là thuốc điều trị hen suyễn không giãn phế quản và có tác dụng chống dị ứng.

Ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học gây dị ứng từ tế bào mast và các tế bào liên quan trong phản ứng dị ứng như histamin, leukotrien C4 và 04 (SRS - A) và PAF.

Ức chế thụ thể H1 - histamin và ức chế men phosphodiesterase và kết quả làm tăng hàm lượng của cAMP trong các tế bào mast.

Ngăn sự tiến triển dị ứng đường hô hấp, ức chế sự hoạt hóa tiểu cầu PAF (yếu tố hoạt hóa tiểu cầu) hoặc do sự kích thích thần kinh sau khi dùng các thuốc kích thích giao cảm; ngăn chặn sự tập kết eosinophil và tiểu cầu do PAF đường hô hấp, ức chế sự tăng eosinophil, do đó ức chế dòng eosinophil vào chỗ viêm.

Hiệu quả điều trị lâu dài trên bệnh nhi hen phế quản dị ứng nhẹ đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng. Sử dụng liên tục Ketotifen mỗi ngày giúp giảm bớt tần số, mức độ nghiêm trọng và sự kéo dài các triệu chứng của bệnh hen và cơn hen, giúp giảm bớt nhu cầu hằng ngày các thuốc trị hen phối hợp (theophyllin, chất chủ vận β2...) mà không làm suy giảm chức năng phổi (FEV1, FVC và PEFR).

Ketotifen không có tác dụng trị các cơn hen cấp tính.

Dược động học

Hấp thu: Ketotifen hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (≥ 60%) sau khi uống. Nhưng sinh khả dụng chỉ khoảng 50% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 - 4 giờ, thời gian bán hấp thu là 1 giờ. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 75%.

Chuyển hóa: Ketotifen trải qua hiệu ứng qua gan lần đầu lớn (xấp xỉ 50%). Chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu ở dạng Ketotifen - N - glucuronid. Chuyển hóa của thuốc ở trẻ em tương tự như ở người lớn nhưng độ thanh thải cao hơn. Do đó ở trẻ em > 3 tuổi, liều dùng mỗi ngày tương tự người lớn. Khi cần thiết phải dùng thuốc cho trẻ em < 3 tuổi, cần phải chỉnh liều.

Thải trừ: Ketotifen được thải trừ qua 2 giao đoạn:

Thời gian bán hủy T1/2:

• Giai đoạn phân phối: 3 - 5 giờ.
• Giai đoạn thải trừ: 21 giờ.

Ketotifen thải trừ chủ yếu qua đường tiểu: 1% dạng nguyên thủy và 60 – 70% dạng chuyển hóa không hoạt tính trong vòng 48 giờ. Thời gian bản thải khoảng 21 giờ.