Dung dịch uống Metiocolin 100mg CPC1 Hà Nội điều trị cho trẻ có trí tuệ kém chậm phát triển (4 vỉ x 5 ống x 10ml)

Chỉ định

Thuốc Metiocolin 100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị kích thích sinh tổng hợp các phospholipid trên màng tế bào thần kinh, chống tổn thương não, tăng cường chức năng dẫn truyền thần kinh.

Điều trị:

• Trẻ em chậm phát triển trí tuệ.

• Trẻ rối loạn giấc ngủ, hay giật mình quấy khóc đêm.

• Các rối loạn ý thức do chấn thương đầu hoặc sau phẫu thuật não.

• Hỗ trợ phục hồi vận động với bệnh nhân liệt nửa người sau tai biến mạch máu não.

• Bệnh Parkinson có biểu hiện run nặng.

• Sa sút trí tuệ tuổi già (gồm có bệnh Alzheimer).

Dược lực học

Hoạt chất Citicoline (dưới dạng Citicolin natri) có tác dụng giúp kích thích tăng cường sản xuất acetylcholine, kích thích sinh tổng hợp phospholipid trên màng tế bào thần kinh, giúp những vùng nhồi không lan rộng, từ đó giúp tăng dẫn truyền thần kinh, tăng cường nhận thức, chống tổn thương não và phục hồi các chức năng của não.

Citicolin là một chất hữu cơ phức tạp có chức năng như một chất trung gian trong sinh tổng hợp phospholipid màng tế bào. Citicolin còn được gọi là CDP - cholin hay cytidin diphosphat cholin (cytidin 5'— diphosphocholin). Citicolin thuộc nhóm những phân tử sinh học trong những hệ thống sống được gọi là nucleotid đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa tế bào.

Citicolin là tiền chất của phosphatidylcholin. Não sử dụng cholin ưu tiên cho tổng hợp acetylcholin, giới hạn lượng cholin dùng trong sản xuất phosphatidylcholin. Khi nhu cầu về acetylcholin tăng hay cholin dự trữ trong não thấp, phospholipid trong màng tế bào thần kinh có thể được chuyển hóa để cung cấp cholin cần thiết. Chính vì vậy, citicolin ngoại sinh giúp duy trì tính toàn vẹn về cấu trúc và chức năng của màng tế bào thần kinh.

Citicolin giúp phục hồi màng tế bào thần kinh thông qua tăng tổng hợp phosphatidylcholin, phục hồi những tế bào thần kinh hệ cholinergic thông qua sản xuất acetylcholin, giảm acid béo tự do tại vị trí tổn thương thần kinh do đột quỵ gây ra.

Ngoài phosphatidylcholin, citicolin cũng là chất trung gian trong tổng hợp sphingomyelin, một thành phần phospholipid khác của màng tế bào thần kinh. Citicolin giúp phục hồi mức sphingomyelin sau thiếu máu cục bộ.

Citicolin cũng phục hồi mức cardiolipin, một thành phần phospholipid trong mang ti thể, giúp duy trì chức năng ti thể.

Citicolin chống lại sự lắng đọng beta - amyloid, một protein gây độc thần kinh được cho là có vai trò trong sinh lý bệnh Alzheimer. Tổn thương đặc trưng trong bệnh Alzheimer là sự hình thành mảng bám và đám rồi trong não. Mức độ rối loạn chức năng nhận thức và thoái hóa thần kinh trong bệnh Alzheimer tỷ lệ thuận với sự tích tụ beta- amyloid.

Dược động học

Hấp thu

Citicolin hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc xấp xỉ 99%. Những nghiên cứu dược động học trên người khỏe mạnh cho thấy citicolin được hấp thu nhanh, dưới 1% không được hấp thu và thải trừ qua phân.

Bởi vì rất khó xác định được nồng độ citicolin trong huyết tương nên trong các thử nghiệm chỉ xác định nồng độ cholin tự do hoặc tổng khả năng phóng xạ của huyết tương trong giới hạn một lượng tương đương citicolin. Nồng độ cholin trong huyết tương tăng lên đáng kể sau khi uống.

Trên phổ bức xạ thu được sau khi uống citicolin 300mg thấy xuất hiện 2 đỉnh nồng độ tương đương citicolin. Đỉnh thứ nhất xuất hiện xấp xỉ sau 1 giờ dùng thuốc (1,5 mcg/ml), có lẽ liên quan với hỗn hợp citicolin chưa chuyển hoá và sản phẩm chuyển hoá của nó (cholin và cytidine diphosphat).

Đỉnh thứ hai xuất hiện sau 24 giờ dùng thuốc (3 mcg/ml) và có thể đây là nguyên nhân làm chậm hấp thu thuốc và tiếp tục tích luỹ chuyển hoá thuốc sau khoảng thời gian này.

Phân bố

Cholin thu được từ citicolin qua hàng rào máu não, có lẽ là nguồn nguyên liệu để tổng hợp acetylcholin và lecithin (phosphatidyl cholin). Một lượng lớn citicolin ở dạng kết hợp trong các mô và/hoặc được sử dụng trong các con đường sinh tổng hợp, thoái hoá, bao gồm sự tổng hợp lecithin/ lipid màng tế bào.

Chuyển hóa

Citicolin được chuyển hóa ở thành tế bào ruột và gan. Sản phẩm phụ do citicolin bị thủy phân ở ruột là cholin và cytidin. Sau khi hấp thu, cholin và cytidin được phân bố khắp cơ thể, đi vào hệ tuần hoàn tham gia vào các quá trình sinh tổng hợp và đi qua hàng rào máu não để tái tổng hợp citicolin trong não.

Thải trừ

Một lượng nhỏ thuốc được đào thải qua nước tiểu (2 - 3%) và phân (ít hơn 1%). Có xấp xỉ 12% thuốc được thải trừ như carbondioxid hô hấp. Thời gian bán thải của citicolin là 3,5 giờ (nồng độ đỉnh đầu tiên) và 125 giờ (nồng độ đỉnh thứ hai).