Thuốc Orlistat Stada 60mg giảm nguy cơ béo phì, cao huyết áp, tim mạch (2 vỉ x 21 viên)

Chỉ định

Thuốc Orlistat 60 mg được chỉ định dùng trong trường hợp sau:

• Chỉ định hỗ trợ cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị béo phì và ngừa tăng cân trở lại ở bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) >=30 kg/m² hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI) >=27 kg/m² kèm theo các yếu tố nguy cơ (như cao huyết áp, tiểu đường, tăng lipid huyết).

Dược lực học

Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các men Lipase.

Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men Lipase của dạ dày và tuyến tụy.

Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng Triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được.

Liều 60 mg Orlistat x 3 lần/ngày được đánh giá là ngăn cản sự hấp thu chất béo trong chế độ ăn khoảng 25%.

Tác động của Orlistat gây tăng chất béo trong phân được thấy sau 24 – 48 giờ uống. Khi ngưng điều trị, lượng chất béo trong phân trở về mức trước khi điều trị, thường trong vòng 48 – 72 giờ.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu của Orlistat rất ít. Nồng độ chất nguyên thủy của Orlistat không đo được (<5 ng/ml) sau khi uống 8 giờ.

Nói chung ở liều điều trị rất khó phát hiện Orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (< 10 ng/ml hoặc 0,02 mmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này cũng phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.

Phân bố

Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. Trên in vitro, Orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa

Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thủy phân ở vòng lacton 4 nhánh) và M3 (là M1 với phần N-formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương. Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng beta-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của Orlistat 1.000 lần (với M1) và 2.500 lần (với M3).

Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26 ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108 ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.

Thải trừ

Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng Orlistat nguyên thủy.

Toàn thể lượng Orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải qua thận < 2% liều dụng.

Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 – 5 ngày. Sự phân bố của Orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì tương đương.

Orlistat, M1 và M3 đều bài tiết qua mật.