Viên đặt âm đạo Safaria Farmaprim điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp tại âm đạo (2 vỉ x 5 viên)

Chỉ định

Thuốc Safaria 400 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp tại âm đạo, viêm âm đạo kèm theo huyết trắng, ngứa do nhiễm khuẩn và nấm, viêm âm đạo do Trichomonas.
• Điều trị các bệnh nấm ở âm hộ, âm đạo, cũng như bệnh nấm Candida.

Dược lực học

Thuốc có tác dụng trị liệu tại chỗ đối với các trường hợp viêm âm đạo do nhiều nguyên nhân khác nhau.

Tác dụng này là do có sự kết hợp của:

Metronidazole

Metronidazole là một chất có phổ hoạt tính khuẩn rộng trên động vật nguyên sinh như: Amip, Giardia lambia và trên vi khuẩn kỵ khí. Metronidazole có tác dụng diệt khuẩn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí. Metronidazole chỉ bị kháng trong một số ít trường hợp.

Tuy nhiên, khi dùng metronidazole đơn độc để điều trị Campylobacter, Helicobacter pylori thì kháng thuốc phát triển quá nhanh. Khi bị nhiễm cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí, phải phối hợp metronidazole với các thuốc kháng khuẩn khác.

Nhiễm Trichomonas vaginalis có thể điều trị bằng uống metronidazole hoặc dùng tại chỗ. Cả phụ nữ và nam giới đều phải điều trị, vì nam giới có thể mang mầm bệnh mà không có triệu chứng. Trong nhiều trường hợp, cần điều trị phối hợp đặt thuốc âm đạo và uống thuốc viên.

Khi bị viêm cổ tử cung/âm đạo do vi khuẩn, metronidazole sẽ làm cho hệ vi khuẩn âm đạo trở lại bình thường. Ở đại đa số người bệnh dùng thuốc, metronidazole không tác động lên hệ vi khuẩn bình thường âm đạo.

Cloramphenicol

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom. Thuốc có cùng vị trí tác dụng với erythromycin, clindamycin, lincomycin, oleandomycin và troleandomycin.

Cloramphenicol cũng ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nhanh của động vật có vú; cloramphenicol có thể gây ức chế tủy xương và có thể không hồi phục được. Cloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trước khi kháng nguyên kích thích cơ thể. Tuy vậy, đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng cloramphenicol sau kháng nguyên.

Nhiều vi khuẩn có sự kháng thuốc cao với cloramphenicol ở Việt Nam; thuốc này gần như không có tác dụng đối với Escherichia coli, Shigella flexneri, Enterobacter Spp., Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae và ít có tác dụng đối với Streptococcus pyogenes. Cloramphenicol không có tác dụng đối với nấm.

Nói chung, cloramphenicol ức chế in vitro những vi khuẩn nhạy cảm ở nồng độ 0.1 - 20 microgam/ml.

Kháng thuốc:

Tỷ lệ kháng thuốc đối với cloramphenicol, thử nghiệm in vitro ở Việt Nam trong năm 1998: Shigella flexneri (85%), Escherichia coli (83%), Enterobacter spp. (80%), Staphylococcus aureus (64%), Salmonella typhi (81%), Streptococcus pneumoniae (42%), Streptococcus pyogenes (36%), Haemophilus influenzae (28%).

Thử nghiệm in vitro cho thấy sự kháng thuốc đối với cloramphenicol tăng dần từng bước. Sự kháng thuốc này là do sử dụng quá mức và được lan truyền qua plasmid. Sự kháng thuốc đối với một số thuốc kháng khuẩn khác, như aminoglycosid, sulfonamid, tetracyclin, cũng có thể được lan truyền trên cùng plasmid.

Nystatin

Nystatin là kháng sinh chống nấm được chiết xuất từ dịch nuôi cấy nấm Streptomyces noursei, bột màu vàng, rất ít tan trong nước. Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động đến vi khuẩn chi bình thường trên cơ thể. Nhạy cảm nhất là các nấm men và có tác dụng rất tốt trên Candida albicans.

Cơ chế tác dụng:

Do liên kết với Sterol của màng tế bào các nấm nhạy cảm nên nystatin làm thay đổi tính thấm của màng nấm. Nystatin dung nạp tốt ngay cả khi điều trị lâu dài và không gây kháng thuốc.

Dược động học

Metronidazole

Đặt một liều duy nhất 5 g gel vào âm đạo (bằng 37,5mg Metronidazole), nồng độ metronidazole trung bình trong huyết thanh là 237 nanogam/ml. Nồng độ này bằng khoảng 2% nồng độ metronidazole tối đa trung bình trong huyết thanh sau khi uống một lần 500 mg metronidazole (Cmax trung bình là 12,785 nanogam/ml). Các nồng độ đỉnh này đạt được 6 - 12 giờ sau khi dùng dạng gel tại âm đạo.

Nystatin

Không được hấp thu qua da hay niêm mạc khi dùng tại chỗ, thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chưa chuyển hóa.