Guaifenesin: Thuốc long đờm

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Guaifenesin.

Loại thuốc

Thuốc long đờm.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 200 mg; viên nang giải phóng kéo dài 300 mg.
• Viên nén 100 mg, 200 mg; viên nén giải phóng kéo dài 1 200 mg. 
• Dung dịch uống 100 mg/5 ml, 200 mg/5ml.
• Chế phẩm dạng thuốc phối hợp với dyphylin, theophylin, pseudoephedrin, codein, dextromethorphan.

Làm long đờm khi ho có đờm đặc, ứ đọng đờm, gây cản trở đường hô hấp.

Giúp làm long đờm và loãng dịch tiết phế quản ở bệnh nhân viêm phế quản mãn tính ổn định.

Guaifenesin có tác dụng long đờm nhờ kích ứng niêm mạc dạ dày, sau đó kích thích tăng tiết dịch ở đường hô hấp, làm tăng thể tích và giảm độ nhớt của dịch tiết ở khí quản và phế quản. Nhờ vậy, thuốc làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và làm dễ tống đờm ra ngoài hơn. Cơ chế này khác với cơ chế của các thuốc chống ho, thuốc không làm mất cơn ho. Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng ho có đờm quánh đặc khó khạc do cảm lạnh, viêm nhẹ đường hô hấp trên. Thuốc thường được kết hợp với các thuốc giãn phế quản, thuốc chống sung huyết mũi, kháng histamin hoặc thuốc chống ho opiate.

Hấp thu

Sau khi uống, thuốc hấp thu tốt từ đường tiêu hoá. Trong máu, 60% lượng thuốc bị thủy phân trong vòng 7 giờ. 

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình hình học của guaifenesin được xác định ở đối tượng người lớn khỏe mạnh là 116L

Chuyển hóa

Sau khi uống 400 mg guaifenesin, tác nhân bị thủy phân nhanh chóng (hơn 60% liều dùng bị thủy phân trong khoảng thời gian 7 giờ) thành acid β- (2- methoxyphenoxy) – lactic, là chất chuyển hóa chính trong nước tiểu, không còn thấy thuốc gốc trong nước tiểu. Guaifenesin chuyển hóa qua quá trình oxy hóa và khử methyl. Đặc biệt, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng ở gan bằng cách oxy hóa thành acid β- (2- methoxyphenoxy) - lactic.

Guaifenesin cũng bị khử methyl bởi O-demethylase trong các microsome gan tới khoảng 40% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa này qua nước tiểu trong vòng 3 giờ. Trên thực tế, O-demethylase dường như là enzyme chính để chuyển hóa guaifenesin và các chất chuyển hóa chính của chất này là acid β- (2- methoxyphenoxy) - lactic và hydroxyguaifenesin đã khử methyl, cả hai đều là các chất không hoạt tính.

Thải trừ

Guaifenesin được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Chất chuyển hoá không còn hoạt tính được thải trừ qua thận. Sau khi uống 400 mg guaifenesin, không phát hiện thấy thuốc ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu. Độ thanh thải trung bình được ghi nhận đối với guaifenesin là khoảng 94,8 L/giờ. Thời gian bán thải của guaifenesin khoảng 1 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác thuốc - thuốc: Không sử dụng chế phẩm phối hợp guaifenesin với dextromethorphan cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO.

Cần thận trọng khi sử dụng chế phẩm phối hợp của guaifenesin và phenylpropanolamin cho bệnh nhân tăng huyết áp, có bệnh tim, đái tháo đường hay bệnh mạch ngoại vi, phì đại tuyến tiền liệt và glôcôm.

Tương tác thuốc - xét nghiệm: Sử dụng guaifenesin có thể cho kết quả dương tính giả ở xét nghiệm đo acid vanilylmandelic trong nước tiểu. Cần ngừng dùng guaifenesin 48 giờ trước khi lấy mẫu nước tiểu để làm xét nghiệm này.

Quá mẫn với guaifenesin. Trẻ em dưới 4 tuổi.

Người lớn

Viên thuốc tác dụng kéo dài: Phải nuốt nguyên viên, không được bẻ, nhai hoặc nghiền. Uống thuốc với một cốc nước đầy.

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 200 - 400 mg mỗi 4 giờ. Nếu dùng chế phẩm tác dụng kéo dài: 600 mg hoặc 1,2 g mỗi 12 giờ. Liều tối đa: 2,4 g mỗi ngày.

Trẻ em

Trẻ em 6 đến dưới 12 tuổi: 100 - 200 mg mỗi 4 giờ. Nếu dùng chế phẩm tác dụng kéo dài: 600 mg mỗi 12 giờ. Liều tối đa: 1,2 g mỗi ngày.

Trẻ em 4 đến dưới 6 tuổi: 50 - 100 mg mỗi 4 giờ. Nếu dùng chế phẩm tác dụng kéo dài: 300 mg mỗi 12 giờ. Liều tối đa: 600 mg mỗi ngày.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Liều dùng như ở người lớn.

Suy gan/thận: Thận trọng khi dùng cho người suy gan và suy thận nặng.

Thường gặp 

Không có thông tin

Ít gặp 

Chóng mặt, đau đầu, tiêu chảy, nôn hoặc buồn nôn, đau bụng, mày đay.

Sỏi thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân lạm dụng chế phẩm có chứa guaifenesin.

Hiếm gặp

Phát ban da

Không xác định tần suất 

Phản ứng quá mẫn bao gồm ngứa và nổi mày đay, phát ban.

Lưu ý chung

Không sử dụng guaifenesin trong các trường hợp ho kéo dài hay mạn tính như ở bệnh nhân hút thuốc, bị hen, viêm phế quản mạn tính, khí thủng phổi hoặc ho có quá nhiều đờm.

Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ trong khi sử dụng thuốc. Không tự ý sử dụng thuốc quá 7 ngày mà không tham khảo ý kiến bác sĩ.

Guaifenesin được coi là không an toàn khi sử dụng cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hoá porphyrin do thuốc gây rối loạn chuyển hoá porphyrin trên động vật thí nghiệm.

Sử dụng ở trẻ em: Guaifenesin đã từng được dùng cho trẻ em. Tuy nhiên đã có nhiều báo cáo về ngộ độc và quá liều, có thể gây tử vong do dùng các chế phẩm thuốc ho và chữa cảm lạnh không kê đơn có chứa các chất long đờm (bao gồm cả guaifenesin) cho trẻ nhỏ. Vì vậy khuyến cáo không tự ý sử dụng guaifenesin cho trẻ dưới 4 tuổi trừ khi có chỉ định của bác sĩ.

Một số kết hợp không hợp lý như kết hợp guaifenesin với thuốc trị ho, vì phản xạ ho giúp tống đờm ra ngoài, nhất là ở người cao tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có nghiên cứu có kiểm soát đủ lớn trên phụ nữ mang thai. Do chưa thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ của thuốc đối với thai, cần thận trọng và chỉ nên sử dụng guaifenesin cho phụ nữ có thai khi xét thấy lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng guaifenesin ở phụ nữ cho con bú. Cần thận trọng khi dùng guaifenesin cho đối tượng bệnh nhân này

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Guaifenesin không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều Guaifenesin và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng cấp tính: Nếu dùng guaifenesin với liều cao hơn liều điều trị thông thường có thể gây buồn nôn, nôn, khó chịu ở dạ dày-ruột, buồn ngủ. Khi dùng quá nhiều, guaifenesin có thể gây sỏi thận.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Xử trí: Rửa dạ dày nếu phát hiện sớm, chữa triệu chứng.

Mạn tính: Lạm dụng chế phẩm có chứa guaifenesin có thể gây sỏi thận.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như thông thường. Đừng dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.