Thuốc Butalbital an thần, điều trị đau đầu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butalbital

Loại thuốc

Thuốc an thần

Thành phần

Butalbital, acetaminophen, caffeine.

Hoặc butalbital, acetaminophen.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: butalbital 50mg, acetaminophen 300mg, caffeine 40mg.

Viên nén: butalbital 50mg, acetaminophen 325mg, caffeine 40mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 325mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 300mg.

Thuốc Butalbital được chỉ định để giảm triệu chứng đau đầu do căng thẳng (hoặc co cơ).

Thuốc Butalbital là một loại barbiturat có tác dụng ngắn đến trung bình, có thể làm giảm hoạt động của các mô dễ bị kích thích, bao gồm cả hệ thống thần kinh trung ương một cách không chọn lọc.

Butalbital thường được kết hợp với acetaminophen và caffeine để điều trị chứng đau đầu do căng thẳng. Vai trò của mỗi thành phần trong việc giảm các triệu chứng đau đầu căng thẳng vẫn chưa được hiểu đầy đủ.

Hấp thu

Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được hấp thu dễ dàng và nhanh chóng qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được phân bố khắp hầu hết các mô của cơ thể, bao gồm cả tuyến vú và nhau thai.

Thể tích phân bố của butalbital khoảng 0,8 l/kg.

Chuyển hóa

Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được chuyển hóa ở gan.

Butabital chủ yếu bị oxy hóa để tạo thành chất chuyển hóa chính axit barbituric 5-isobutyl-5- (2,3-dihydroxypropyl).

Acetaminophen chuyển hóa chủ yếu nhờ quá trình liên hợp ở gan.

Các sản phẩm chuyển hóa ở gan của caffeine gồm 1-metylxanthin và 1-metyluric axit.

Thải trừ

Thuốc Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được bài tiết qua thận.

59 - 88% butalbital được thải trừ qua thận dưới dạng thuốc hoặc các chất chuyển hóa không đổi, trong đó 32% ở dạng liên hợp. Thuốc thải trừ không hoàn toàn trong vòng 24 giờ và có thể tích tụ khi sử dụng thường xuyên. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 35 giờ.

Khoảng 85% acetaminophen xuất hiện trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi dùng, hầu hết ở dạng liên hợp glucuronid, với một lượng nhỏ các chất liên hợp khác và thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,25 đến 3 giờ, nhưng có thể tăng lên do tổn thương gan và sau khi dùng quá liều.

70% liều caffeine thải trừ qua nước tiểu, chỉ có 3% ở dạng thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 3 giờ.

Tương tác Butalbital với các thuốc khác

Có thể tăng tác dụng trên thần kinh trung ương của butalbital khi sử dụng chung với các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI).

Thuốc Butalbital, acetaminophen và caffeine có thể làm tăng tác dụng của: các thuốc giảm đau gây mê khác, rượu, thuốc gây mê toàn thân, thuốc an thần như chlordiazepoxide, thuốc ngủ an thần, hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, gây tăng sự ức chế thần kinh trung ương. Nên tránh phối hợp những thuốc trên.

Quá mẫn hoặc không dung nạp với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Người lớn

Một hoặc 2 viên mỗi 4 giờ khi cần thiết. Tổng liều lượng hàng ngày không được vượt quá 6 viên.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Thường gặp

Buồn ngủ, choáng váng, chóng mặt, an thần, khó thở, buồn nôn, nôn, đau bụng và cảm giác say.

Ít gặp

Nhức đầu, cảm giác run rẩy, ngứa ran, kích động, ngất xỉu, mệt mỏi, mí mắt nặng, nhiều năng lượng, các cơn nóng, tê, chậm chạp, co giật.

Rối loạn tâm thần, hưng phấn hoặc trầm cảm.

Khô miệng, chứng tăng tiết nước bọt.

Khó nuốt, ợ chua, đầy hơi, táo bón.

Nhịp tim nhanh.

Đau chân, mỏi cơ.

Lợi tiểu.

Ngứa, sốt, đau tai, nghẹt mũi, ù tai.

Hiếm gặp

Phản ứng dị ứng, phát ban, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

Kích thích tim, khó chịu, run, lệ thuộc, độc với thận, tăng đường huyết.

Lưu ý chung khi dùng Butalbital

Butalbital có khả năng hình thành thói quen và có thể bị lạm dụng. Do đó, việc sử dụng kéo dài sản phẩm này không được khuyến khích.

Acetaminophen có liên quan đến các trường hợp suy gan cấp tính, đôi khi dẫn đến ghép gan và tử vong. Hầu hết các trường hợp tổn thương gan có liên quan đến việc sử dụng acetaminophen với liều lượng vượt quá 4000 miligam/ngày và thường liên quan đến nhiều hơn một thuốc có chứa acetaminophen. Việc uống quá nhiều acetaminophen có thể là cố ý hoặc không cố ý khi bệnh nhân cố gắng giảm đau nhiều hơn hoặc vô tình dùng các sản phẩm có chứa acetaminophen khác.

Nguy cơ suy gan cấp tính cao hơn ở những người có bệnh gan tiềm ẩn và ở những người uống rượu trong khi dùng acetaminophen.

Acetaminophen hiếm khi gây ra các phản ứng da nghiêm trọng hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), nhưng có thể dẫn đến tử vong. Bệnh nhân nên được cảnh báo về các dấu hiệu của phản ứng da nghiêm trọng, và nên ngừng sử dụng thuốc khi xuất hiện những triệu chứng đầu tiên như phát ban trên da hoặc bất kỳ dấu hiệu mẫn cảm nào khác.

Bệnh nhân nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và cần được chăm sóc y tế nếu gặp các triệu chứng sốc phản vệ. Không kê đơn viên phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine cho bệnh nhân dị ứng với acetaminophen.

Viên phối hợp thuốc butalbital, acetaminophen và caffeine nên được kê đơn thận trọng cho một số bệnh nhân có nguy cơ đặc biệt, chẳng hạn như người cao tuổi hoặc suy nhược, và những người bị suy giảm chức năng thận hoặc gan nghiêm trọng, hoặc các bệnh cấp tính ở bụng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không được thực hiện với dạng thuốc phối hợp này. Không có thông tin viên phối hợp thuốc butalbital, acetaminophen và caffeine có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không.

Do đó, sản phẩm này chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Caffeine, barbiturat và acetaminophen đều được bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ, nhưng sự ảnh hưởng của chúng đối với trẻ bú mẹ chưa được biết.

Do có khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ từ thuốc phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine, nên ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc tùy thuộc vào lợi ích điều trị của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Sản phẩm này có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và/hoặc thể chất khi thực hiện các công việc nguy hiểm tiềm ẩn như lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc.

Do đó, nên tránh sử dụng thuốc khi tham gia lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Sau khi dùng quá liều cấp tính viên phối hợp butalbital, acetaminophen và caffeine, độc tính có thể do barbiturat hoặc acetaminophen. Độc tính do caffeine ít xảy ra hơn, do một lượng tương đối nhỏ trong công thức này.

Độc tính do ngộ độc barbiturat bao gồm buồn ngủ, lú lẫn và hôn mê, suy hô hấp, huyết áp thấp và sốc giảm thể tích.

Khi dùng quá liều acetaminophen: hoại tử gan có thể gây tử vong phụ thuộc liều là tác dụng phụ nghiêm trọng nhất. Hoại tử ống thận, hôn mê hạ đường huyết và giảm tiểu cầu cũng có thể xảy ra. Các triệu chứng ban đầu sau khi dùng quá liều có khả năng gây độc cho gan có thể bao gồm: buồn nôn, nôn, co giật, khó chịu. Các triệu chứng về độc tính với gan có thể không rõ ràng cho đến 48 đến 72 giờ sau khi uống.

Ngộ độc caffein cấp tính có thể gây mất ngủ, bồn chồn, run và mê sảng, nhịp tim nhanh và ngoại tâm thu.

Cách xử lý khi quá liều Butalbital

Điều trị ngay lập tức bao gồm hỗ trợ chức năng tim mạch và các biện pháp làm giảm hấp thu thuốc.

Nên sử dụng oxy, dịch truyền tĩnh mạch, thuốc vận mạch và các biện pháp hỗ trợ khác theo chỉ định. Thông khí kiểm soát hoặc thông khí hỗ trợ có thể được sử dụng.

Sử dụng than hoạt tính trước khi dùng N-acetylcysteine ​​(NAC) để làm giảm hấp thu toàn thân nếu biết hoặc nghi ngờ mới uống acetaminophen trong vòng vài giờ trước đó.

Cần đo nồng độ acetaminophen trong huyết thanh ngay để đánh giá nguy cơ tiềm ẩn nhiễm độc gan nếu bệnh nhân bị ngộ độc quá 4 giờ trở lên.

NAC nên được dùng càng sớm càng tốt khi nghi ngờ có tổn thương gan. NAC tiêm tĩnh mạch có thể được sử dụng khi không sử dụng được đường uống.

Cần có liệu pháp hỗ trợ tích cực trong trường hợp nhiễm độc nặng. Các biên pháp để hạn chế sự hấp thu thuốc phải được thực hiện kịp thời vì tổn thương gan phụ thuộc vào liều và xảy ra sớm trong quá trình ngộ độc.

Quên liều và xử trí

Nếu sử dụng thuốc này thường xuyên, uống liều đã quên ngày khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.

Có thể uống thuốc này nhiều lần khi cần nhưng không vượt quá chỉ định của bác sĩ.