Capsaicin: Thuốc giảm đau, dùng ngoài

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Capsaicin

Loại thuốc

Thuốc giảm đau, dùng ngoài.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem: 0,025% (45 g, 60 g); 0,075% (45 g, 60 g).
• Miếng dán qua da: 179mg.

Capsaicin được chỉ định trong các trường hợp:

• Giảm đau tại chỗ do viêm dây thần kinh sau nhiễm Herpes zoster (bệnh Zona) (dùng khi tổn thương đã lành), viêm dây thần kinh ở người bệnh đái tháo đường, do thoái hóa xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mãn tính. 
• Các trường hợp đau có nguồn gốc thần kinh khác như hội chứng đau sau phẫu thuật, phẫu thuật cắt bỏ vú, hội chứng loạn dưỡng phản xạ giao cảm (hỏa thống), đau dây thần kinh mãn tính mà không đáp ứng với các liệu pháp điều trị khác. 
• Thuốc còn được dùng điều trị chứng ngứa do tiếp xúc nguồn nước hoặc do thẩm tách máu, ngứa trong bệnh vảy nến.

Khi bôi, capsaicin gây đau rát như bỏng do hoạt hóa các thụ thể vaniloid đặc hiệu như TRPV1 (transient receptor potential channel, vanilloid subfamily member 1). TRPV1 là một kênh cation không chọn lọc có chủ yếu ở các nơron cảm thụ đau và ở các mô khác như tế bào sừng của biểu bì, biểu mô bàng quang, cơ trơn và gan. 

Khi tiếp xúc kéo dài với capsaicin, hoạt tính của TRPV1 (thụ thể vaniloid) giảm, một hiện tượng được gọi là mất tính nhạy cảm. 

Capsaicin kích thích giải phóng chất P là chất trung gian hóa học chính của xung động đau từ nơron cảm giác ngoại biên đến hệ thần kinh trung ương. Sau khi bôi lặp lại nhiều lần, capsaicin làm cạn kiệt chất P của nơron và ngăn ngừa tái tích lũy chất này.

Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác type C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid. Tác dụng của capsaicin không do giãn mạch ở da nên không được coi là một thuốc kích ứng giảm đau truyền thống, nhưng đã được xếp vào loại thuốc gây sung huyết da. 

Tác dụng giảm đau của capsaicin không xuất hiện ngay mà tuỳ thuộc vào loại đau sẽ có tác dụng sau khi bắt đầu dùng thuốc khoảng 1 đến 2 tuần với viêm khớp, 2 đến 4 tuần với đau dây thần kinh, 4 đến 6 tuần với đau dây thần kinh ở đầu và cổ. Tác dụng giảm đau được duy trì khi nào capsaicin còn được dùng đều đặn. Nếu ngừng capsaicin mà đau lại có thể tiếp tục bôi lại.

Dùng capsaicin trong cả 2 trường hợp đau thần kinh và đau cơ xương mãn tính đều có kết quả giảm đau trung bình tuy nhiên đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc không dung nạp với các điều trị khác điều trị capsaicin có thể có ích. Capsaicin là liệu pháp tốt đối với những triệu chứng đau sợi cơ tiên phát.

Hấp thu

Hấp thu sau khi bôi tại chỗ. Sự hấp thụ capsaicin vào lớp sừng rất nhanh chóng, chỉ một phút sau khi sử dụng.

Phân bố

Việc vận chuyển capsaicin phụ thuộc vào lượng capsaicin có trong kem và tuân theo động học bậc nhất qua hàng rào da.

Chuyển hóa

Capsaicin được chuyển hóa trong da người khoảng 20 giờ và các chất chuyển hóa chủ yếu bao gồm vanillylamine và axit vanillic.

Sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và các sản phẩm bôi ngoài da capsaicinoid có thể làm tăng cơn ho liên quan đến các tác nhân này riêng lẻ.

• Có tiền sử mẫn cảm với capsaicin hoặc ớt. 
• Trẻ em dưới 2 tuổi.

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi

• Bôi một lớp thuốc mỏng vào nơi cần tác dụng 3 - 4 lần/ngày. 
• Liều này được khuyến cáo dùng kéo dài để duy trì tác dụng giảm đau. Nếu sau khi ngừng thuốc, đau xuất hiện lại, cần tiếp tục dùng thuốc. Với người bệnh bị đau thần kinh do đái tháo đường, dùng thuốc trong 8 tuần, sau đó phải đánh giá lại tình trạng bệnh. 
• Tránh không bôi thuốc thành lớp dày trên da. Khi bôi, xoa xát kỹ để thuốc ngấm hết vào da. Rửa sạch tay sau khi bôi thuốc. Tuy nhiên, nếu cần bôi thuốc ở tay để điều trị viêm khớp, rửa sạch tay sau khi bôi 30 phút. Nếu cần băng kín vùng bôi thuốc, không được băng chặt.

Thường gặp 

Cảm giác ngứa, nóng, rát, nhức nhối tại chỗ bôi thuốc, ban đỏ, ho, viêm mũi họng, viêm phế quản, viêm xoang, buồn nôn. 

Ít gặp

Block nhĩ-thất (av) mức độ đầu tiên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, tăng huyết áp, ngứa, ngứa cổ họng, kích ứng mắt.

Không xác định tần suất

Đau ở đầu chi, co thắt cơ, rối loạn nhịp tim, giảm cảm giác, cảm giác nóng bỏng, mùi da bất thường, bỏng độ hai, hắt hơi, khó thở , thở khò khè, cơn hen kịch phát, kích ứng màng nhầy của đường hô hấp.

Lưu ý chung

• Cảm giác nóng, rát, nhức nhối có thể xuất hiện tại chỗ bôi thuốc. 
• Các triệu chứng đó thường hết sau vài ngày dùng thuốc, nhưng cũng có thể kéo dài nếu số lần bôi thuốc ít hơn khuyến cáo. 
• Tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, vết thương và các vùng da nhạy cảm khác. Nếu thuốc bị dính vào mắt cần rửa sạch bằng nước. Nếu thuốc tiếp xúc với các vùng da nhạy cảm của cơ thể, rửa sạch bằng nước ấm và xà phòng (không dùng nước nóng). Tránh tắm bằng nước nóng ngay trước và sau khi bôi thuốc vì cảm giác nóng rát có thể tăng lên. Tránh để vùng da bôi thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và đèn chiếu nóng. 
• Không bôi thuốc lên chỗ da bị trợt loét hay bị viêm tấy. Khi dùng điều trị đau dây thần kinh do Herpes zoster, chỉ bôi thuốc sau khi các tổn thương da đã lành. 
• Ho, chảy mũi và các biểu hiện kích ứng đường hô hấp có thể xảy ra nếu người bệnh hít phải cặn khô của chế phẩm capsaicin dùng ngoài, nên rửa sạch tay bằng nước sau khi bôi thuốc, nếu nơi điều trị là tay thì nên rửa sau khi bôi thuốc 30 phút . 

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa ghi nhận tác dụng có hại nào của thuốc khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không rõ capsaicin bôi ngoài da có vào sữa mẹ hay không. Hiện chưa ghi nhận tác dụng có hại cho phụ nữ cho con bú và cả cho trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có.

Quá liều Capsaicin và xử trí

Quá liều và độc tính

Capsaicin có thể gây kích ứng nghiêm trọng, viêm kết mạc và chảy nước mắt khi tiếp xúc với mắt. Nó gây ra cảm giác nóng và đau khi tiếp xúc với mắt và da. Vì nó cũng gây khó chịu cho hệ hô hấp, gây kích ứng phổi và ho cũng như co thắt phế quản. Các tác động hô hấp khác bao gồm co thắt thanh quản, sưng tấy thanh quản và phổi, viêm phổi do hóa chất, ngừng hô hấp và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như co giật và hưng phấn.

Trong trường hợp nuốt phải, có thể quan sát thấy kích ứng đường tiêu hóa kèm theo cảm giác nóng hoặc đau rát. Các triệu chứng của nhiễm độc toàn thân bao gồm mất phương hướng, sợ hãi, mất kiểm soát vận động cơ thể bao gồm giảm khả năng phối hợp tay và mắt, tăng thông khí, nhịp tim nhanh và phù phổi.  

Xử trí

Khuyến cáo nên khử nhiễm sớm cẩn thận và tiến hành can thiệp y tế đối với bất kỳ triệu chứng đe dọa tính mạng nào. Trong trường hợp tiếp xúc, cá nhân phải được đưa ra khỏi nguồn phơi nhiễm và da và niêm mạc tiếp xúc phải được rửa kỹ bằng nhiều nước. 

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy bôi càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và bôi liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.