Betamethasone: Corticosteroid tổng hợp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Betamethasone (Betamethason)

Loại thuốc

Glucocorticoid

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,5 mg, 0,6 mg

Thuốc tiêm: 4 mg/mL

Thuốc dạng cream: 0,05%, 0,1%

Thuốc mỡ, gel: 0,05%; 0,1%

Sirô: 0,6 mg/5 mL

Dung dịch thụt: 5 mg/100 mL

Các bệnh thấp khớp:

Viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm mỏm lồi cầu, viêm bao gân cấp không đặc hiệu, viêm cơ, viêm mô xơ, viêm gân, viêm khớp vảy nến.

Các bệnh hệ thống tạo keo:

Lupus ban đỏ hệ thống, bệnh xơ cứng bì, viêm đa cơ.

Các tình trạng dị ứng:

Cơn hen, hen phế quản mạn, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, viêm phế quản dị ứng nặng, viêm da dị ứng, phản ứng quá mẫn với thuốc và vết côn trùng đốt (cắn).

Các bệnh da:

Thương tổn thâm nhiễm khu trú, phì đại của lichen phẳng, ban vảy nến, sẹo lồi, lupus ban dạng đĩa, ban đỏ đa dạng (hội chứng Stevens - Johnson), viêm da tróc vảy, viêm da tiếp xúc.

Các bệnh nội tiết:

Suy vỏ thượng thận tiên phát hoặc thứ phát (dùng phối hợp với mineralocorticoid), tăng sản thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mưng mủ và tăng calci huyết do ung thư.

Các bệnh mắt:

Các quá trình viêm và dị ứng ở mắt và phần phụ, ví dụ viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc, viêm màng mạch nho sau và màng mạc mạch lan tỏa, viêm dây thần kinh thị giác.

Các bệnh hô hấp:

Bệnh sarcoid triệu chứng, tràn khí màng phổi, xơ hóa phổi, phòng suy hô hấp cấp và chảy máu nội nhãn cầu ở trẻ đẻ non.

Các bệnh máu:

Giảm tiểu cầu tự phát hoặc thứ phát ở người lớn, thiếu máu tán huyết mắc phải (tự miễn), phản ứng truyền máu.

Các bệnh tiêu hóa:

Các bệnh viêm gan mạn tính tự miễn và các bệnh đại tràng, đợt tiến triển của bệnh Crohn và viêm loét đại trực tràng chảy máu.

Các bệnh ung thư:

Điều trị tạm thời bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn và bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em.

Hội chứng thận hư:

Để hạ protein niệu và phù trong hội chứng thận hư không tăng urê huyết tiên phát hoặc do lupus ban đỏ.

Betamethasone là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng glucocorticoid rất mạnh và tác dụng chuyển hóa muối nước không đáng kể.

Betamethasone có tác dụng chống viêm, chống thấp khớp, chống dị ứng, và liều cao có tác dụng ức chế miễn dịch.

Do ít có tác dụng trên chuyển hóa muối nước nên betamethasone rất phù hợp trong những trường hợp bất lợi do giữ nước.

Hấp thu

Betamethasone dễ hấp thu qua đường tiêu hóa.

Thuốc cũng dễ hấp thu khi dùng tại chỗ. Khi bôi, đặc biệt nếu băng kín hoặc khi da bị rách hoặc khi thụt trực tràng, có thể có một lượng betamethasone được hấp thu đủ gây tác dụng toàn thân.

Các dạng betamethasone tan trong nước được dùng tiêm tĩnh mạch cho đáp ứng nhanh, các dạng tan trong lipid tiêm bắp sẽ cho tác dụng kéo dài hơn.

Phân bố

Betamethasone phân bố nhanh chóng vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và có thể bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ.

Betamethasone liên kết chủ yếu với globulin. Tỷ lệ betamethasone liên kết với protein huyết khoảng 60%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá chủ yếu ở gan.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận với tỷ lệ chuyển hóa dưới 5%.

Thời gian bán thải của thuốc khoảng 36 – 54 giờ.

Tương tác với các thuốc khác:

• Paracetamol: Khi corticosteroid được dùng cùng với paracetamol liều cao hoặc kéo dài sẽ tăng nguy cơ nhiễm độc gan.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Có thể làm tăng các rối loạn tâm thần do corticosteroid gây ra.
• Thuốc đái tháo đường hoặc insulin: Betamethasone có thể làm tăng nồng độ glucose huyết.
• Glycoside digitalis: Dùng đồng thời với betamethasone có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim hoặc độc tính của digitalis kèm với hạ kali huyết.

Phenobarbital, phenytoin, rifampicin hoặc ephedrine có thể làm tăng chuyển hóa của corticosteroid, làm giảm tác dụng điều trị của chúng.

Người bệnh dùng cả corticosteroid và estrogen phải được theo dõi về tác dụng quá mức của corticosteroid vì estrogen có thể làm giảm độ thanh thải, tăng thời gian bán thải, tăng tác dụng điều trị và độc tính của glucocorticoid.

Dùng đồng thời corticosteroid với các thuốc kháng đông loại coumarin có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng kháng đông.

Tác dụng phối hợp của thuốc kháng viêm không steroid hoặc rượu với glucocorticoid có thể làm tăng xuất hiện hoặc tăng mức độ trầm trọng của loét đường tiêu hóa. Corticosteroid có thể làm tăng nồng độ salicylate trong máu.

Khi dùng betamethasone có thể làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của các thuốc ức chế cholinesterase, amphotericin B, cyclosporine, lợi tiểu quai, natalizumab, lợi tiểu nhóm thiazide.

Các thuốc khi dùng cùng sẽ làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của betamethasone như thuốc kháng nấm nhóm azole, thuốc chẹn kênh calci, kháng sinh nhóm quinolone, macrolide, trastuzumab.

Người bệnh đái tháo đường, tâm thần, nhiễm khuẩn, nhiễm virus, nhiễm nấm toàn thân.

Quá mẫn với betamethasone, các corticosteroid khác hoặc với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.

Người lớn

• Betamethasone hoặc betamethasone phosphate được dùng cho đường uống.
• Liều dùng thông thường là 0,5 – 5 mg/ngày (tính theo betamethasone base).
• Ester natri phosphat có thể tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp với liều thông thường từ 4 – 20 mg betamethasone.
• Thuốc cũng có thể dùng tiêm tại chỗ vào các mô mềm với liều tương đương 4 – 8 mg betamethasone.

Đôi khi có thể dùng phối hợp dạng ester natri phosphate với ester acetate hoặc dipropionate là dạng có tác dụng chậm và kéo dài hơn.

Betamethasone natri phosphate cũng được dùng để bôi trong điều trị các bệnh dị ứng và viêm ở mắt, tai hoặc mũi, dưới dạng giọt hoặc thuốc mỡ 0,1%.

Các ester benzoate, dipropionate và valerate betamethasone được dùng rộng rãi trong điều trị các bệnh da khác nhau. Nồng độ betamethasone base thường dùng là 0,05% hoặc 0,1%.

Betamethasone valerate cũng đã được dùng đường hít để dự phòng hen với liều khởi đầu là 200 microgam, 4 lần/ngày.

Trẻ em

Trẻ nhỏ dưới 1 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm liều 1 mg.

Trẻ từ 1 – 5 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm liều 2 mg.

Trẻ từ 6 – 12 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm liều 4 mg.

Liều có thể nhắc lại 3 – 4 lần trong 24 giờ, nếu cần thiết, tùy theo tình trạng bệnh đang điều trị và đáp ứng lâm sàng.

Thường gặp

Mất kali, giữ natri, giữ nước; kinh nguyệt thất thường, phát triển hội chứng dạng Cushing, ức chế sự tăng trưởng của thai nhi và trẻ nhỏ, giảm dung nạp glucose, bộc lộ đái tháo đường tiềm ẩn, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ glucose huyết ở người đái tháo đường; yếu cơ, mất khối lượng cơ, loãng xương, teo da, áp xe vô khuẩn.

Ít gặp

Thay đổi tâm trạng, trầm cảm nặng, mất ngủ; glaucoma, đục thể thủy tinh; loét dạ dày, viêm tụy, trướng bụng, viêm loét thực quản.

Hiếm gặp

Viêm da dị ứng, mày đay, phù mạch; tăng áp lực nội sọ lành tính.

Không xác định tần suất

Phản ứng phản vệ hoặc quá mẫn, giảm huyết áp, sốc.

Lưu ý chung

Phải dùng liều betamethasone thấp nhất có thể để kiểm soát bệnh đang điều trị; khi giảm liều, phải giảm dần để tránh nguy cơ suy thượng thận cấp.

Khi dùng corticosteroid toàn thân phải thận trọng trong trường hợp suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim mới mắc, tăng huyết áp, đái tháo đường, động kinh, glaucoma, suy giáp, suy gan, loãng xương, loét dạ dày và hành tá tràng, loạn tâm thần và suy thận.

Ở trẻ em và người cao tuổi, betamethasone có thể làm tăng nguy cơ đối với một số tác dụng không mong muốn, ngoài ra còn gây chậm lớn trẻ em.

Do có tác dụng ức chế miễn dịch, việc sử dụng betamethasone ở liều cao thường làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, nhiễm nấm thứ phát. Trong trường hợp nhiễm khuẩn cấp chưa được kiểm soát bằng kháng sinh thích hợp, không chỉ định dùng betamethasone.

Người bị lao tiến triển hoặc nghi lao tiềm ẩn không được dùng betamethasone trừ trường hợp bổ trợ điều trị với thuốc chống lao. Khi dùng liệu pháp corticosteroid kéo dài ở người bị bệnh lao thể ẩn, cần phải theo dõi chặt chẽ và phải dùng kèm thuốc dự phòng chống lao.

Đáp ứng miễn dịch giảm khi dùng corticosteroid toàn thân, làm tăng nguy cơ bị thủy đậu, và có thể nhiễm Herpes zoster nặng nên người bệnh phải tránh tiếp xúc với các bệnh này. K

hông được dùng các vaccine sống cho người bệnh đang dùng liệu pháp corticosteroid liều cao đường toàn thân ít nhất trong 3 tháng sau. Tuy nhiên, có thể dùng các vaccine chết hoặc giải độc tố, mặc dù đáp ứng có thể giảm.

Đối với mắt:

• Dùng corticosteroid kéo dài có thể gây đục thể thủy tinh (đặc biệt ở trẻ em), glaucoma với khả năng tổn thương dây thần kinh thị giác.
• Trong quá trình dùng liệu pháp corticosteroid kéo dài, phải theo dõi người bệnh thường xuyên, giảm lượng natri và bổ sung thêm calci, kali vào cơ thể.

Tiêm tĩnh mạch nhanh liều lớn corticosteroid đôi khi có thể gây trụy tim mạch, vì vậy phải tiêm chậm hoặc tiêm truyền.

Tiêm tại chỗ vào mô mềm hoặc trong khớp cần đảm bảo vô trùng tuyệt đối.

Cần cẩn thận khi dùng thuốc bôi tại chỗ trên diện tích rộng, vùng da tổn thương, dùng kéo dài hoặc bôi kèm băng kín cho trẻ em, do thuốc có thể hấp thu gây ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận dẫn đến các tác dụng có hại toàn thân.

Đối với dạng uống của betamethasone có chứa natri benzoate không được dùng cho trẻ sơ sinh vì có thể gây nên một số tác dụng có hại trên tim mạch, hô hấp và thần kinh của trẻ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mức độ an toàn đối với phụ nữ có thai: loại C (theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ, FDA).

Sử dụng corticosteroid trong thai kỳ phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ đối với người mẹ và thai nhi.

Phải theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu giảm chức năng tuyến thượng thận của trẻ sơ sinh nếu mẹ đã dùng corticosteroid đáng kể trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ vì thuốc có khả năng ức chế sự phát triển, gây ra các tác dụng phụ (giảm chức năng tuyến thượng thận). Cân nhắc lợi ích cho mẹ và khả năng nguy hại cho trẻ nhỏ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa ghi nhận các nghiên cứu về ảnh hưởng của betamethasone lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quên liều Betamethasone và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống/bôi càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống/bôi liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng do quá liều corticosteroid bao gồm: Tác dụng giữ natri và nước, tăng chứng thèm ăn, huy động calci và phospho kèm theo loãng xương, mất nitơ, tăng glucose huyết, giảm tái tạo mô, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, nhiễm nấm thứ phát, suy thượng thận, tăng hoạt động vỏ thượng thận, rối loạn tâm thần và thần kinh, yếu cơ.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp quá liều cấp, cần theo dõi điện giải đồ và nước tiểu, đặc biệt chú ý đến cân bằng natri và kali.

Trong trường hợp nhiễm độc mạn, ngừng thuốc từ từ. Điều trị mất cân bằng điện giải nếu cần.