Thuốc Dexchlorpheniramine maleate điều trị các chứng dị ứng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dexchlorpheniramine maleate (dexchlorpheniramine)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống: 2 mg/5 ml
• Viên nén: 2 mg, 6 mg

Để điều trị viêm mũi dị ứng lâu năm và viêm mũi dị ứng theo mùa; viêm mũi vận mạch; viêm kết mạc dị ứng; dị ứng nhẹ, nổi mày đay và phù mạch biểu hiện dị ứng trên da không biến chứng; cải thiện các phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết tương; bệnh da vẽ nổi (dermatographism); liệu pháp bổ trợ để kiểm soát các phản ứng phản vệ.

Trong các phản ứng dị ứng, dị nguyên liên kết với kháng thể IgE trên tế bào mast và bạch cầu ái kiềm. Sau đó, các thụ thể IgE liên kết chéo với nhau sẽ gây ra một loạt các phản ứng cuối cùng dẫn đến sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc bạch cầu ái kiềm. Histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine. Histamine, hoạt động trên các thụ thể H1, gây ra viêm ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và làm tăng cảm giác đau. 

Dexchlorpheniramine là thuốc kháng histamine thế hệ 1 thuộc nhóm alkylamine, cạnh tranh với histamine tại các vị trí thụ thể H1 trên các tế ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, có tác dụng kháng cholinergic và an thần. Dexchlorpheniramine là đồng phân S của chlorpheniramine và có hoạt tính hơn đồng phân R và hơn gần gấp đôi so với hỗn hợp racemic.

Hấp thu

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống ở chuột là 40,5%.

Phân bố

Thể tích phân bố là 321 L. Dexchlorpheniramine liên kết với tổng số protein huyết tương 38%, với albumin 20% và với axit alpha - glycoprotein 23%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan. Chuyển hóa chính bởi CYP 2D6 và chuyển hóa ít bởi 3A4, 2C11 và 2B1.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 20 - 30 giờ. Thải trừ chủ yếu qua thận.

Tương tác Dexchlorpheniramine maleate với các thuốc khác

Thuốc ức chế MAO gây kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamine.

Thuốc ức chế acetylcholinesterase: Có thể làm giảm tác dụng điều trị của dexchlorpheniramine và ngược lại dexchlorpheniramine có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc ức chế acetylcholinesterase.

Amphetamine: Có thể làm giảm tác dụng an thần của thuốc kháng histamine.

Thuốc kháng cholinergic: Có thể làm tăng tác dụng phụ / độc hại của các dexchlorpheniramine. 

Buprenorphine: Dexchlorpheniramine có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của buprenorphine. Cân nhắc giảm liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác và tránh dùng các loại thuốc này ở những bệnh nhân có nguy cơ cao lạm dụng / tự tiêm buprenorphine. Bắt đầu dùng buprenorphine với liều thấp hơn ở những bệnh nhân đã dùng dexchlorpheniramine. 

Clozapine: Dexchlorpheniramine có thể tăng cường tác dụng trị táo bón của clozapine. Xem xét các lựa chọn thay thế cho sự kết hợp này bất cứ khi nào có thể. Nếu kết hợp, theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của giảm nhu động đường tiêu hóa và xem xét điều trị nhuận tràng dự phòng.

Thuốc trầm cảm thần kinh trung ương: dexchlorpheniramine có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của các thuốc trầm cảm thần kinh trung ương khác. 

Eluxadoline: Dexchlorpheniramine có thể tăng cường tác dụng chống táo bón của eluxadoline.

Funitrazepam: Dexchlorpheniramine có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của flunitrazepam. Giảm liều dexchlorpheniramine khi phối hợp với flunitrazepam và theo dõi bệnh nhân để tìm bằng chứng của ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: an thần, ức chế hô hấp). 

Glucagon: Dexchlorpheniramine có thể làm tăng tác dụng phụ / độc hại của Glucagon.

Ipratropium (Hít bằng miệng): Có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng cholinergic.

Tương tác với thực phẩm

Rượu (Ethyl): Dexchlorpheniramine có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu.

• Quá mẫn với dexchlorpheniramine maleate, thuốc kháng histamine khác có cấu trúc hóa học tương tự, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Điều trị các triệu chứng đường hô hấp dưới, bao gồm cả bệnh hen suyễn.
• Dùng đồng thời với thuốc ức chế MAO.

Người lớn

Các triệu chứng dị ứng:

Uống: 2 mg sau mỗi 4 đến 6 giờ.

Trẻ em 

Các triệu chứng dị ứng, viêm mũi :

• Trẻ em từ 2 đến < 6 tuổi: 0,5 mg mỗi 4 đến 6 giờ.
• Trẻ em từ 6 đến < 12 tuổi: 1 mg sau mỗi 4 đến 6 giờ.
• Trẻ em ≥ 12 tuổi và thanh thiếu niên: 2 mg, cứ 4 đến 6 giờ một lần.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân cao tuổi: Tránh sử dụng.

Không xác định tần suất:

Tức ngực, mất điều hòa vận động (thất điều), ớn lạnh, lú lẫn, co giật, choáng váng, buồn ngủ (nhẹ đến vừa), cảm giác khoan khoái, hưng phấn, mệt mỏi, rối loạn phân ly (rối loạn thần kinh chức năng), mất ngủ, cáu kỉnh, hồi hộp, viêm dây thần kinh, dị cảm, bồn chồn, an thần, chóng mặt, chảy mồ hôi, nhạy cảm với ánh sáng da, phát ban (do thuốc), mày đay, chán ăn, táo bón, tiêu chảy, đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, khô miệng, tiểu gắt, có kinh sớm, đi tiểu nhiều, bí tiểu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu, sốc phản vệ, run, nhìn mờ, nhìn đôi, viêm mê đạo tai, ù tai, khô mũi, khô họng, nghẹt mũi, đặc dịch phế quản, thở khò khè.

Lưu ý chung

• Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, có thể làm suy giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch (bao gồm tăng huyết áp và bệnh tim thiếu máu cục bộ).
• Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp.
• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân tăng sản tuyến tiền liệt và / hoặc tắc nghẽn đường niệu sinh dục.
• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị tắc nghẽn môn vị tá tràng (bao gồm cả hẹp loét tiêu hóa).
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị rối loạn chức năng tuyến giáp.
• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân tiền sử hen phế quản.
• Tác dụng có thể tăng lên khi được sử dụng với các loại thuốc an thần khác hoặc ethanol.
• Thuốc kháng histamine có thể gây kích thích ở trẻ nhỏ.
• Thuốc kháng histamine dễ gây chóng mặt, an thần và hạ huyết áp ở bệnh nhân cao tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Việc sử dụng thuốc kháng histamine của người mẹ nói chung không làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh; tuy nhiên, thông tin cụ thể về dexchlorpheniramine sử dụng cho phụ nữ có thai còn hạn chế.

Dexchlorpheniramine không phải là thuốc kháng histamine được ưu tiên lựa chọn để điều trị viêm mũi hoặc nổi mề đay ở phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Trẻ sinh non và trẻ sơ sinh có nguy cơ cao không dung nạp thuốc kháng histamine. Chống chỉ định sử dụng dexchlorpheniramine khi đang cho con bú.
• Nói chung, nếu trẻ bú mẹ tiếp xúc với thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên qua sữa mẹ, chúng phải được theo dõi các triệu chứng như cáu kỉnh hoặc buồn ngủ.
• Khi cần điều trị bằng thuốc kháng histamine ở bệnh nhân đang cho con bú, thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai được ưu tiên sử dụng.
• Thuốc kháng histamine có thể làm giảm tạm thời nồng độ prolactin huyết thanh của người mẹ khi được sử dụng trước cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, có thể làm suy giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần; bệnh nhân phải được cảnh báo khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần (ví dụ: vận hành máy móc hoặc lái xe).

Quá liều Dexchlorpheniramine maleate và xử trí

Quá liều và độc tính

Các phản ứng quá liều của thuốc kháng histamine có thể thay đổi từ suy nhược hệ thần kinh trung ương đến kích thích. Các dấu hiệu và triệu chứng giống atropine như khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng và các triệu chứng tiêu hóa cũng có thể xảy ra.

Các triệu chứng quá liều khác bao gồm cực kỳ buồn ngủ, lú lẫn, suy nhược, ù tai, mờ mắt, sốt, run rẩy, mất ngủ, ảo giác và có thể co giật.

Ở trẻ sơ sinh và trẻ em, thuốc kháng histamine dùng quá liều có thể gây ảo giác, kích thích, co giật hoặc tử vong.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu bệnh nhân không có triệu chứng nôn mửa, bệnh nhân nên được gây nôn. Điều này được thực hiện tốt nhất bằng cách cho bệnh nhân uống một cốc nước hoặc sữa, sau đó bệnh nhân sẽ được kích thích thành sau họng. Cần phải có các biện pháp phòng ngừa hít sặc, đặc biệt là ở trẻ sơ sinh và trẻ em.

Các muối không hấp thu chẳng hạn như sữa magie, hút nước vào ruột bằng cách thẩm thấu và do đó pha loãng nhanh thuốc trong ruột.

Không nên sử dụng chất gây kích thích.

Thuốc vận mạch có thể được sử dụng để điều trị hạ huyết áp.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.