Etonogestrel - Thành phần có trong que cấy tránh thai

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Etonogestrel

Loại thuốc

Thuốc tránh thai tổng hợp loại progestin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Que cấy dưới da etonogestrel 68 mg.
• Vòng đặt âm đạo etonogestrel/ ethinylestradiol: 120 μg/ 15 μg/ 24 giờ.

Etonogestrel được chỉ định dùng trong tránh thai, đã thiết lập tính an toàn và hiệu quả ở phụ nữ từ 18 đến 40 tuổi.

Etonogestrel là chất chuyển hóa sinh học có hoạt tính của desogestrel, một progestogen được dùng rộng rãi trong thuốc tránh thai dạng uống.

Thuốc có nguồn gốc từ 19-nortestosterone và có ái lực gắn kết mạnh với những thụ thể progesterone tại các cơ quan đích. Hiệu quả tránh thai chủ yếu qua tác dụng ức chế rụng trứng. Không thấy rụng trứng trong hai năm đầu sử dụng que cấy và rất hiếm xảy ra trong năm thứ ba.

Ngoài tác dụng ức chế rụng trứng, etonogestrel cũng làm thay đổi chất nhầy cổ tử cung gây cản trở sự di chuyển của tinh trùng và ức chế sự tăng sinh nội mạc tử cung.

Tác dụng tránh thai của etonogestrel có thể mất đi nhanh chóng sau khi rút que cấy, thể hiện qua việc kinh nguyệt trở về bình thường. Mặc dù etonogestrel ức chế sự rụng trứng nhưng hoạt động của buồng trứng không bị ức chế hoàn toàn. Nồng độ trung bình của estradiol vẫn cao hơn nồng độ giai đoạn nang noãn sớm. 

Những người dùng etonogestrel ít bị đau bụng kinh hơn.

Hấp thu

Sau khi cấy/đặt vòng, etonogestrel nhanh chóng được hấp thu vào hệ tuần hoàn. Nồng độ ức chế sự rụng trứng đạt được trong vòng 1 ngày. Nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được từ 1 đến 13 ngày.

Tốc độ phóng thích thuốc của que cấy giảm theo thời gian. Kết quả là nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm nhanh trong vài tháng đầu.

Phân bố

Khoảng 95,5-99% etonogestrel gắn với protein trong huyết thanh, chủ yếu là albumin (66%) và một phần ít hơn là globulin gắn kết với nội tiết sinh dục (32%). 

Thể tích phân phối trung ương và toàn bộ theo thứ tự là 27 Iít và 220 Iít, và hầu như không thay đổi trong thời gian.

Chuyển hóa

Etonogestrel bị hydroxyl hóa và bị khử. Các chất chuyển hóa được liên hợp thành dạng sulfate và glucuronide.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch etonogestrel, thời gian bán thải trung bình khoảng 25 giờ và độ thanh thải huyết thanh khoảng 7,5 L/giờ. Độ thanh thải và thời gian bán thải luôn hằng định trong thời gian dùng thuốc.

Etonogestrel và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu và phân (tỷ lệ 1,5:1).

• Các thuốc gây cảm ứng men gan P450, gây tăng thanh thải và giảm hiệu quả của thuốc ngừa thai như phenytoin, phenobarbital, primidone, carbamazepine, rifampicin và các thuốc điều trị HIV (như ritonavir, nelfinavir, nevirapine) và cũng có thể oxcarbazepine, topiramate, felbamate, griseofulvin.
• Thất bại trong tránh thai được cũng đã được báo cáo khi dùng kháng sinh, như các penicilin và các tetracyclin.
• Dùng đồng thời viên thuốc trứng kháng nấm, cơ hội vòng bị gãy xảy ra cao hơn.
• Thuốc tránh thai nội tiết có thể can thiệp vào chuyển hoá của các thuốc khác, vì thế, nồng độ trong huyết tương và mô có thể tăng (như ciclosporin) hoặc giảm (như lamotrigin).
• Thuốc an thần có thể làm giảm tác dụng tránh thai.

Etonogestrel chống chỉ định trong các trường hợp:

• Đang có rối loạn huyết khối tĩnh mạch.
• Có hoặc nghi ngờ có các bệnh ác tính, mẫn cảm với steroid sinh dục.
• Có bệnh gan hoặc tiền sử bệnh gan nặng với các thông số chức năng gan chưa trở lại bình thường. 
• Có u gan hoặc tiền sử có u gan (lành tính hoặc ác tính).
• Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
• Có tiền sử đau nửa đầu kèm triệu chứng thần kinh ổ.
• Đái tháo đường có tổn thương mạch máu.
• Viêm tụy hoặc có tiền sử viêm tụy kèm theo vấn đề tăng triglycerid huyết nặng.
• Đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai.
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào trong sản phẩm.

Người lớn

Que cấy tránh thai

• Que cấy tránh thai nên được cấy dưới da ở mặt trong của cánh tay không thuận,, nếu cấy quá sâu có thể gây tổn thương dây thần kinh hoặc mạch máu.
• Que cấy có tác dụng trong ba năm, người dùng có thể được lấy ra bất cứ lúc nào hoặc có thể thay thế sớm hơn. Sau khi lấy que cấy ra, cấy ngay que cấy khác vào sẽ tiếp tục bảo vệ tránh thai.
• Thời gian cấy phụ thuộc vào phương pháp tránh thai gần đây của người phụ nữ.

Không sử dụng phương pháp tránh thai nội tiết trong tháng trước:

• Nên cấy que cấy trong khoảng thời gian từ ngày 1 (ngày đầu tiên thấy kinh) đến ngày 5 của chu kỳ kinh nguyệt.

Đổi từ một phương pháp tránh thai nội tiết dạng phối hợp (thuốc tránh thai phối hợp dạng uống, vòng đặt âm đạo hoặc miệng dán trên da):

• Tốt nhất nên cấy que tránh thai vào ngày kế tiếp sau khi dùng viên thuốc cuối cùng của vỉ thuốc tránh thai phối hợp, nhưng muộn nhất vào ngày tiếp theo ngay sau giai đoạn tạm nghỉ uống thuốc tránh thai.
• Trong trường hợp đang sử dụng vòng đặt âm đạo hoặc miếng dán trên da, tốt nhất nên cấy que vào ngày vừa lấy chúng ra, không muộn hơn ngày cần thay vòng đặt âm đạo hoặc dán miếng dán kế tiếp.

Đổi từ phương pháp tránh thai chỉ chứa Progestogen:

• Thuốc tiêm tránh thai: Cấy que cây vào ngày cần tiêm thuốc kế tiếp.
• Thuốc viên: Vào bất kỳ ngày nào khi đang dùng viên uống chỉ chứa Progestogen. Nên cấy vào ngày ngay sau khi ngừng uống viên cuối cùng.
• Que cấy/dụng cụ đặt tử cung: Nên cấy que vào ngày lấy chúng ra. Tái khám sau ba tháng cấy.

Vòng đặt âm đạo tránh thai

• Người phụ nữ có thể tự sử dụng dưới sự hướng dẫn của nhân viên y tế. Vị trí chính xác của vòng đặt không đòi hỏi phải quá nghiêm ngặt mà vẫn có tác dụng tránh thai.
• Cần để ở trong âm đạo liên tục 3 tuần. Vòng mới dùng thay thế phải cách 1 tuần so với thời gian lấy vòng tránh thai cũ ra. Hành kinh thường bắt đầu 2 - 3 ngày sau khi lấy ra và có thể không hết hoàn toàn trước khi đặt vòng mới vào.

Không sử dụng phương pháp tránh thai nội tiết trong chu ky kinh trước:

• Đặt vào ngày thứ 1 của chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên, có thể bắt đầu vào ngày 2- 5, nhưng trong chu kỳ đầu, phương pháp tránh thai màng ngăn (bao cao su) được khuyến cáo dùng thêm trong 7 ngày đầu.

Đổi từ một phương pháp tránh thai nội tiết dạng phối hợp:

• Chậm nhất vào ngày ngay sau những ngày tạm nghỉ.

Đổi từ phương pháp tránh thai chỉ chứa Progestogen:

• Giống phương pháp cấy dưới da. Nếu không may, vòng bị đẩy ra, có thể rửa vòng bằng nước mát hoặc ấm (không dùng nước nóng) và cần phải đặt vòng vào lại ngay, chậm nhất không quá 3 giờ.

Sau sẩy thai hoặc phá thai 

• Trong vòng 3 tháng đầu thai kỳ: Nên cấy que cấy trong vòng 05 ngày sau khi phá thai hoặc sẩy thai.
• Trong vòng 3 tháng giữa thai kỳ: Cấy que cấy từ 21 đến 28 ngày sau khi phá thai hoặc sẩy thai.

Sau sinh 

• Nếu không cho con bú: Nên cấy que cấy từ 21 đến 28 ngày sau khi sinh.
• Nếu có cho con bú: Nên cấy que cấy sau tuần thứ tư sau sinh.

Trẻ em 

• Không sử dụng cho đối tượng dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác 

• Có thể cần xem xét để thay que cấy sớm hơn cho những phụ nữ béo phì.

Thường gặp 

• Nhiễm khuẩn âm đạo, đau đầu, mụn trứng cá, căng vú, đau vú, kinh nguyệt không đều, đau bụng kinh, nang buồng trứng, tăng/ giảm cân.
• Dễ xúc cảm, giảm ham muốn tình dục, mệt mỏi, bốc hỏa, đầy hơi, nám da, vô kinh.

Ít gặp 

• Viêm họng, viêm mũi, nhiễm trùng đường tiết niệu, quá mẫn,phát ban, rậm lông, ngứa, lo lắng, mất ngủ, đau nửa đầu, nôn, táo bón, tiêu chảy, tiểu khó, đau lưng, cơ, xương khớp.
• Khó chịu vùng âm đạo, tiết sữa không do sinh đẻ, vú to, sốt, phù.

Hiếm gặp

• Tăng huyết áp, mang thai ngoài tử cung.

Không xác định tần suất

• Sự gia tăng nguy cơ ung thư vú, rối loạn chức năng gan và tắc tĩnh mạch do huyết khối.

Lưu ý chung khi dùng Etonogestrel

• Nên loại trừ khả năng có thai trước khi cấy/ đặt vòng.
• Nhân viên y tế cần tham gia một khóa huấn luyện về cách sử dụng dụng cụ cấy và các kỹ thuật cấy, rút que cấy. Nếu cần, nên yêu cầu sự giám sát mỗi khi cấy và rút que.
• Luôn đọc kỹ và tuân thủ những hướng dẫn về việc cấy và rút que cấy cũng như trên thao tác đặt vòng âm đạo.
• Cân nhắc lợi ích của việc sử dụng progestogen với nguy cơ có thể xảy ra trước khi sử dụng. Nên ngừng sử dụng nếu bị cao huyết áp kéo dài trong suốt thời gian dùng hoặc không đáp ứng với điều trị hạ huyết áp.
• Sử dụng thuốc tránh thai chứa progestogen có thể ảnh hưởng đến tính kháng insulin ngoại biên và tính dung nạp glucose. Do đó, phụ nữ bị bệnh tiểu đường cần được theo dõi thận trọng trong những tháng đầu khi dùng.
• Phụ nữ có xu hướng nám da nên tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời hoặc tia tử ngoại.
• Trong quá trình sử dụng, người phụ nữ có thể thay đổi kiểu ra máu kinh và thường không được dự đoán trước. Nên đánh giá xuất huyết âm đạo khi cần thiết để loại trừ bệnh lý phụ khoa hoặc có thai.
• Thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ ung thư vú hoặc rối loạn chức năng gan cấp hay mạn tính.
• Không nên hút thuốc khi đang sử dụng etonogestrel.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không được dùng trong thời gian mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chỉ một lượng nhỏ etonogestrel được tiết vào sữa mẹ. 

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có dữ liệu về quá liều etonogestrel.

Vòng đặt âm đạo được dùng tối đa đến 4 tuần, quá 4 tuần, hiệu quả tránh thai có thể giảm.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Etonogestrel

Phải rút que cấy cũ ra trước khi cấy que cây mới.

Cần loại trừ khả năng có thai trước khi đặt vào vòng mới.

Quên liều và xử trí

Nếu vòng rơi khỏi âm đạo hoặc dự đoán đã rơi khỏi âm đạo quá 3 giờ trong tuần thứ nhất và thứ hai, hiệu quả tránh thai có thể giảm. Người phụ nữ cần đặt lại vòng vào ngay khi nhớ ra. Phương pháp màng ngăn như bao cao su cần được dùng cho đến khi vòng đã ở trong âm đạo được 7 ngày.

Nếu vòng đã ra khỏi âm đạo hoặc dự đoán đã ra khỏi âm đạo quá 3 giờ trong tuần thứ ba của thời gian dùng ba tuần, hiệu quả tránh thai có thể giảm. Người phụ nữ cần bỏ vòng đó đi và lựa chọn một trong 2 tình huống sau: 

• Đặt một vòng mới vào tức là bắt đầu một giai đoạn dùng 3 tuần mới.
• Để hành kinh xảy ra và đặt một vòng mới không chậm hơn 7 ngày tính từ lúc vòng trước đây bị lấy ra. Áp dụng nếu vòng đã được dùng liên tục trong 7 ngày trước đó.