Inosine Pranobex: Thuốc kháng vi-rút & tăng khả năng miễn dịch

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Inosine Acedoben Dimepranol (INN, còn được gọi là Inosine Pranobex)

Loại thuốc

Thuốc kháng virus

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg

Inosine được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm trùng bề mặt da niêm gây ra bởi virus herpes simplex (bao gồm loại I và/hoặc loại II)
• Phối hợp trong điều trị mụn cóc sinh dục
• Dùng trong điều trị viêm não toàn bộ xơ hóa bán cấp
• Có thể sử dụng để trị triệu chứng rụng tóc từng mảng

Inosine là một dẫn xuất purin tổng hợp có đặc tính điều hòa miễn dịch và kháng virus, là kết quả của việc tăng cường hệ thống miễn dịch của vật chủ trong các thử nghiệm in vivo.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, inosine đã được chứng minh là có thể làm cân bằng trở lại sự thiếu hụt hoặc suy giảm chức năng của các tế bào miễn dịch bằng cách cảm ứng phản ứng Th1, từ đó kích thích quá trình trưởng thành và biệt hóa tế bào lympho T có tác dụng làm giảm triệu chứng các phản ứng tự miễn.

Inosine làm suy giảm sự tổng hợp protein mRNA và quá trình dịch mã của tế bào lympho, cơ chế ức chế này được chia làm 3 dạng:

• Sự kết hợp của acid orotic vào các polyribosome qua trung gian Inosine
• Ức chế sự gắn kết của acid polyadenylic vào ARN thông tin của virus
• Tổ chức lại cấu trúc phân tử của tế bào lympho nội màng trong huyết tương, dẫn đến mật độ tăng gần gấp ba lần

Tác dụng kháng virus của inosine chủ yếu là do khả năng sửa chữa, kích thích các quá trình miễn dịch tế bào nhiều hơn do tác động trực tiếp lên chính virus.

Hấp thu

Sau 1 giờ khi dùng đường uống ở người, inosine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn (≥ 90%) qua đường tiêu hóa và đi vào tuần hoàn.

Phân bố

Thuốc phân bố trong các mô thận, phổi, gan, tim, lá lách, tinh hoàn, tuyến tụy, não và cơ xương.

Chuyển hóa

Sau khi uống 1 g thuốc, nồng độ các chất chuyển hóa trong huyết tương sau đây được tìm thấy:

DIP (N, N-dimethylamino-2-propanol) với hàm lượng 3,7 μg / ml sau 2 giờ

PABA (p-acetamidobenzoic acid) với hàm lượng 9,4 μg / ml sau 1 giờ

Thải trừ

Thuốc inosine thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.

Thời gian bán thải là 3,5 giờ đối với DIP và 50 phút đối với PABA.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc nên được sử dụng thận trọng với các chất ức chế Xanthine Oxidase hoặc các thuốc tăng thải Acid Uric, kể cả thuốc lợi tiểu.

Không dùng đồng thời với các thuốc ức chế miễn dịch vì có thể có ảnh hưởng dược động học và hiệu quả điều trị mong muốn. Nếu sử dụng, cần dùng inosine cách xa và sau khi đã dùng thuốc ức chế miễn dịch.

Thuốc làm tăng sinh khả dụng của Zidovudin kèm theo tăng quá trình phosphoryl hóa ở bạch cầu đơn nhân trong máu, dẫn tới làm tăng tác dụng của Zidovudin.

Inosine Acedoben Dimepranol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất Inosine Acedoben Dimepranol hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào trong thuốc.
• Không sử dụng khi bệnh nhân đang bị ảnh hưởng bởi bệnh gout (ví dụ: Cơn gout cấp) hoặc có tăng Acid Uric máu.

Người lớn

Liều khuyến cáo khoảng từ 50 - 100 mg/kg trọng lượng cơ thể. Cụ thể, liều thông thường từ 3 g/ngày đến liều tối đa là 4 g/ngày, dùng đường uống, chia thành 3 - 4 lần/ngày.

Nhiễm trùng bề mặt da niêm do virus herpes simplex: 1 g x 4 lần mỗi ngày, điều trị trong 7 - 14 ngày.

Mụn cóc sinh dục: Liều đường uống 1 g x 3 lần mỗi ngày, điều trị trong 14 - 28 ngày. Dùng phối hợp podophyllin hoặc chiếu tia laser carbon dioxide.

Viêm não toàn bộ xơ hoá bán cấp (SSPE): dùng liều 50 - 100 mg/kg/ngày, tối đa 3 - 4 g, chia làm nhiều lần uống mỗi 4 giờ.

Chú ý theo dõi thường xuyên để đánh giá tình trạng bệnh nhân, căn cứ để hiệu chỉnh liều điều trị phù hợp. Cân nặng bệnh nhân và độ nặng của bệnh là những yếu tố quan trọng để xác định liều dùng.

Điều trị rụng tóc: liều 50 mg/kg/ngày, chia làm 5 lần. Thời gian điều trị trong 12 tuần.

Thuốc dùng đường uống, có thể nghiền và hòa tan với một lượng nhỏ chất lỏng có mùi vị để dễ uống hơn.

Trẻ em

Không có khuyến cáo về liều điều trị dành cho trẻ em.

Đối tượng khác

Liều dùng cho người cao tuổi giống như người lớn:

Cần thận trọng dùng Inosine cho người suy thận.

Thường gặp

Sự gia tăng thoáng qua (tăng nhưng thường vẫn trong giới hạn bình thường) nồng độ acid uric trong nước tiểu và huyết thanh, thường trở về giá trị ban đầu vài ngày sau kết thúc điều trị. Nôn, buồn nôn, khó chịu vùng thượng vị, mệt mỏi, khó chịu.

Tăng ure máu, tăng transaminase hoặc tăng phosphatase kiềm trong máu.

Phát ban, gây ngứa, đau khớp.

Ít gặp

Rối loạn tâm thần, lo lắng, buồn ngủ, mất ngủ, tiêu chảy, táo bón, có thể gây tiểu nhiều.

Hiếm gặp

Phù mạch, quá mẫn, nổi mày đay, phản ứng phản vệ, chóng mặt.

Lưu ý chung

Thuốc Inosine có thể gây tăng thoáng qua nồng độ của acid uric trong nước tiểu và trong huyết thanh, đặc biệt đối với nam giới và người cao tuổi.

Sự gia tăng nồng độ acid uric là do quá trình chuyển hóa dị hóa của gốc Inosine thành acid uric. Vì vậy, việc tăng nồng độ acid uric ở đây không phải do tác động của thuốc lên các enzyme chuyển hóa cũng như không phải do sự thanh thải của thận. Do đó, cần phải sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử bệnh gout, tăng acid uric máu, sỏi thận hoặc suy giảm chức năng thận.

Trong quá trình điều trị, nồng độ acid uric ở những bệnh nhân này phải được theo dõi chặt chẽ.

Trong trường hợp điều trị lâu dài, cần kiểm tra thường xuyên nồng độ acid uric trong huyết thanh và nước tiểu, chức năng gan, thận và công thức máu ở tất cả các bệnh nhân nói chung. Sỏi mật, sỏi đường niệu cũng có thể xảy ra khi dùng thuốc thời gian dài.

Ngưng thuốc nếu bị các phản ứng dị ứng cấp tính như mày đay, phù mạch, phản ứng phản vệ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Dữ liệu về sử dụng Inosine ở phụ nữ có thai còn hạn chế. Do đó, không nên dùng Inosine trong thời kỳ mang thai trừ khi bác sĩ quyết định lợi ích đối với người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi. Tránh sử dụng inosine ở phụ nữ nghi ngờ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Hiện tại không biết liệu thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó, không nên dùng Inosine trong thời kỳ đang cho con bú trừ khi bác sĩ quyết định lợi ích đối với mẹ cao hơn nguy cơ lên trẻ có thể xảy ra.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.

Quên liều Inosine và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều inosine. Theo các nghiên cứu trên động vật, không có nhiều nguy cơ về độc tính, ngoại trừ việc gây tăng cao acid uric máu.

Cách xử lý khi quá liều

Báo ngay cho nhân viên y tế. Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ do không có thuốc giải độc đặc hiệu.