L-Eflornithine - Thuốc da liễu điều trị rậm lông mặt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

L-Eflornithine (eflornithine hydrochloride monohydrate)

Loại thuốc

Thuốc da liễu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem 11,5%, mỗi gam kem chứa 115 mg eflornithine (dưới dạng hydrochloride monohydrate).

Kem 13,9%.

Thuốc L-Eflornithine được chỉ định trong điều trị chứng rậm lông mặt ở phụ nữ.

Cơ chế hoạt động chính xác của thuốc L-Eflornithine vẫn chưa được biết. Có thể là ức chế không thuận nghịch ornithine decarboxylase, enzym xúc tác sinh tổng hợp polyamine nội bào cần thiết cho sự phân chia và biệt hóa tế bào; ức chế sự phân chia và biệt hóa tế bào có thể làm giảm tốc độ mọc lông.

Hấp thu thuốc

Sau khi bôi tại chỗ, độ hấp thu qua da là <1%.

Phân bố

Không biết liệu eflornithine có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Không có bằng chứng cho thấy eflornithine được chuyển hóa.

Thải trừ thuốc

Bất kỳ eflornithine ở dạng hấp thu nào cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi.

Thời gian bán thải khoảng 8 giờ ở trạng thái ổn định.

Không có nghiên cứu tương tác nào được thực hiện.

Thuốc L-Eflornithine chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với Eflornithine hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Người lớn

Bôi một lớp mỏng hai lần mỗi ngày cách nhau ít nhất 8 giờ (hoặc theo chỉ định của bác sĩ).

Nếu da bị kích ứng hoặc không dung nạp, giảm tần suất sử dụng xuống một lần mỗi ngày. Nếu vẫn tiếp tục bị kích ứng, hãy ngừng điều trị.

Tình trạng có thể được cải thiện trong vòng 8 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Tuy nhiên, tình trạng có thể trở lại như trước khi điều trị trong vòng 8 tuần sau khi ngưng thuốc.

Lưu ý:

• Chỉ dùng cho các vùng da bị ảnh hưởng trên mặt và dưới cằm; không dùng để uống, nhỏ mắt hoặc đặt trong âm đạo.
• Bôi một lớp kem mỏng lên vùng da sạch, khô và thoa thật kỹ.
• Không rửa ít nhất 4 giờ sau khi bôi thuốc.
• Thuốc này không phải là thuốc làm rụng lông, mà làm chậm sự mọc lông để cải thiện tình trạng và ngoại hình của bệnh nhân. Có thể cần tiếp tục áp dụng các phương pháp tẩy lông (ví dụ: nhổ, cắt, cạo), nếu cần, trong suốt quá trình điều trị. Không thoa kem ít nhất 5 phút sau khi tẩy lông.
• Có thể thoa các sản phẩm mỹ phẩm và kem chống nắng sau khi kem đã khô.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của eflornithine ở trẻ em từ 0 đến 18 tuổi chưa được xác định. Không có sẵn dữ liệu để hỗ trợ việc sử dụng thuốc ở nhóm tuổi này.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi (> 65 tuổi): không cần điều chỉnh liều lượng.
• Suy gan / suy thận: chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của eflornithine ở phụ nữ suy gan hoặc suy thận. Vì tính an toàn của eflornithine chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi kê đơn eflornithine cho những bệnh nhân này.

Rất thường gặp

Mụn trứng cá.

Thường gặp

Viêm nang lông dạng rôm sảy, rụng tóc, da châm chích, bỏng rát, da khô, ngứa, ban đỏ, da ngứa ran, da bị kích ứng, phát ban, viêm nang lông.

Hiếm gặp

Bệnh trứng cá đỏ, viêm da tiết bã nhờn, ung thư da, phát ban dát sần, u nang da, phát ban mụn nước, rối loạn da, rậm lông, căng da.

Không xác định tần suất

Tóc mọc ngược, mặt phù nề, viêm da, phù nề miệng, phát ban sẩy, da chảy máu, herpes simplex, chàm, viêm môi, nhọt, viêm da tiếp xúc, kết cấu lông bất thường và mọc lông bất thường, giảm sắc tố, da đỏ bừng, tê môi, đau da.

Lưu ý chung khi dùng L-Eflornithine

• Lông mọc quá nhiều có thể do các rối loạn cơ bản nghiêm trọng (ví dụ như hội chứng buồng trứng đa nang, ung thư tăng tiết androgen) hoặc một số hoạt chất (ví dụ như Cyclosporin, Glucocorticoid, Minoxidil, Phenobarbitone, Phenytoin, liệu pháp thay thế hormone estrogen-androgen kết hợp). Những yếu tố này nên được xem xét trong quá trình điều trị tổng thể của những bệnh nhân có thể được kê đơn Eflornithine.
• Eflornithine chỉ sử dụng ngoài da. Cần tránh tiếp xúc với mắt hoặc niêm mạc (ví dụ như mũi hoặc miệng). Có thể xảy ra hiện tượng châm chích hoặc bỏng rát thoáng qua khi thoa kem lên vùng da bị trầy xước hoặc nứt nẻ.
• Ngừng điều trị eflornithine nếu xảy ra phản ứng quá mẫn.
• Kích ứng da có thể xảy ra ở những bệnh nhân mẫn cảm hoặc những người sử dụng liều lượng cao hơn khuyến cáo.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có bằng chứng lâm sàng cho thấy việc điều trị bằng Eflornithine ảnh hưởng xấu đến người mẹ hoặc thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn đối với sử dụng eflornithine ở người là không rõ. Vì vậy, phụ nữ đang mang thai hoặc dự định mang thai không nên sử dụng Eflornithine.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu Eflornithine/các chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phụ nữ không nên sử dụng Eflornithine trong khi cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Eflornithine không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quên liều và xử trí

Áp dụng liều đã quên ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo. Không sử dụng thêm thuốc để bù liều đã quên.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Do sự xâm nhập qua da của Eflornithine là nhỏ nên rất khó xảy ra quá liều. Nếu có, quá liều Eflornithine tại chỗ được cho là không nguy hiểm.

Tuy nhiên, nếu sử dụng liều rất cao qua da hoặc tình cờ uống qua đường miệng, cần chú ý đến tác dụng của liều điều trị Eflornithine tiêm tĩnh mạch (400 mg/kg/ngày hoặc khoảng 24 g/ngày) được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng Trypanosoma brucei gambiense (bệnh ngủ Châu Phi): Rụng tóc, sưng mặt, co giật, suy giảm thính lực, rối loạn tiêu hóa, chán ăn, nhức đầu, suy nhược, chóng mặt, thiếu máu, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu các triệu chứng quá liều xảy ra, nên ngừng sử dụng Elfornithine.