Mequitazine: Kháng histamine H1

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mequitazine

Loại thuốc

Kháng histamine H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5mg

Điều trị bệnh sốt mùa hè, mày đay (phát ban) và viêm mũi dị ứng, ngứa do dị ứng và dị ứng do côn trùng đốt.

Trong các phản ứng dị ứng, chất gây dị ứng tương tác và liên kết chéo với các kháng thể IgE bề mặt trên tế bào mast và basophils. Khi phức hợp tế bào mast - kháng thể - kháng nguyên được hình thành, một loạt các sự kiện phức tạp xảy ra cuối cùng dẫn đến sự phân hủy tế bào và giải phóng histamine (và các chất trung gian hóa học khác) từ tế bào mast hoặc basophil.

Sau khi được giải phóng, histamine có thể phản ứng với các mô cục bộ hoặc lan rộng thông qua các thụ thể histamine. Histamine, tác động lên thụ thể H1, gây ra viêm ngứa, giãn mạch, hạ huyết áp, đỏ bừng, nhức đầu, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản. Histamine cũng làm tăng tính thấm thành mạch và làm tăng cảm giác đau.

Mequitazine là một chất đối kháng histamine H1. Nó cạnh tranh với histamine cho H1 bình thường-các vị trí thụ thể trên các tế bào tác động của đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Nó cung cấp hiệu quả, giảm tạm thời hắt hơi, chảy nước mắt và ngứa mắt, chảy nước mũi do sốt cỏ khô và các bệnh dị ứng đường hô hấp trên khác.

Mequitazine liên kết với các vị trí thụ thể histamine H1 trên các tế bào tác động ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. Điều này ngăn chặn hoạt động của histamine nội sinh, sau đó dẫn đến giảm tạm thời các triệu chứng tiêu cực do histamine mang lại.

Mequitazine, một dẫn xuất phenothiazine, có đặc tính antimuscarinic và an thần nhẹ.

Hấp thu

Mequitazine được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Thể tích phân bố trong cơ thể cao. Mequitazine được phân bố rộng rãi trong cơ thể cả bên ngoài khoang mạch máu.

Chuyển hóa

Mequitazine được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 18 giờ. Mequitazin và các chất chuyển hóa của nó được đào thải chủ yếu qua mật. Một lượng nhỏ được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tương tác với các thuốc khác

Sự kết hợp mequitazine với các thuốc khác có thể làm trầm trọng thêm tác dụng không mong muốn của thuốc này.

Các chất ức chế monoamin oxydase (IMAO) dùng đồng thời với các thuốc kháng histamin có thể kéo dài và tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương và kháng cholinergic của thuốc kháng histamin. Chống chỉ định dùng IMAO với mequitazine.

Mequitazine có thể làm tăng tác dụng của các amin cường giao cảm, thuốc kháng muscarin khác như atropin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc ngủ: tăng tác dụng muscarinic, tăng tác dụng an thần, trầm cảm.

Có một báo cáo về xoắn đỉnh ở một bệnh nhân dùng spiramycin và mequitazine.

Tương tác với thực phẩm

Rượu: Tăng tác dụng an thần của thuốc kháng histamin H1.

Không dùng thuốc Mequitazine cho các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử mất bạch cầu hạt liên quan đến sử dụng pheno.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAOs) hoặc những người đã điều trị với IMAO trong vòng 14 ngày.
• Bệnh nhân đang bị đợt cấp của bệnh hen suyễn.
• Bệnh nhân bị rỗi loạn chuyển hóa porphyrin.
• Bệnh nhân bị tăng nhãn áp, bí tiểu, u tuyến tiền liệt.

Liều dùng

Người lớn

5mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em

Trên 12 tuổi: Như liều người lớn.

Dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo dùng.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Do thuốc có tác dụng an thần nên có thể uống vào lúc trước khi đi ngủ.

Thường gặp

Buồn ngủ, an thần. Mức độ nghiêm trọng khác nhau tùy thuộc vào từng bệnh nhân (đặc biệt với người cao tuổi).

Các tác dụng ức chế muscarin như khô miệng, táo bón, giãn đồng tử, tức ngực, tăng tiết dịch đường hô hấp, mờ mắt, khó tiểu.

Không xác định tần suất

Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ.

Mất bạch cầu hạt.

Ảo giác đặc biệt hay xảy ra ở người cao tuổi, căng thẳng.

Buồn ngủ, an thần, rối loạn tâm thần, lo lắng, phần khích, mất ngủ, đau đầu, trầm cảm, rối loạn vận động, phản ứng ngoại tháp, mất tập trung.

Rối loạn điều tiết mắt, giãn đồng tử.

Đánh trống ngực, hạ huyết áp.

Khô miệng, táo bón.

Nhạy cảm với ánh sáng, chứng đỏ da, eczema, ngứa, mày đay, phù Quincke.

Bí tiểu, khó tiểu, đau thắt ngực.

Lưu ý chung

• Bệnh nhân có tiền sử mắt bạch cầu hạt liên quan đến sử dụng phenothiazin: Cảnh báo cần tham vấn y tế càng sớm càng tốt nếu bị sốt hoặc nhiễm trùng trong khi điều trị. Trong trường hợp công thức máu thay đổi nên ngừng thuốc.
• Những người cao tuổi có thể bị trầm cảm và hạ huyết áp ngay cả ở liều điều trị.
• Tác dụng an thần của mequitazine được tăng cường bởi các thuốc ức chế thần kinh trung ương như rượu, thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc an thần, thuốc ngủ và làm dịu, do đó cần tránh dùng cùng.
• Cần thận trọng khi dùng với các amin cường giao cảm vì làm tăng tác dụng phụ trên hệ thống tim mạch.
• Không được dùng các kháng histamin cho trẻ đẻ non hoặc sơ sinh vì nhóm này thường rất dễ nhạy cảm với tác dụng ức chế hô hấp và kháng cholinergic ở thần kinh trung ương của thuốc.
• Do trong thành phần của thuốc có lactose nén không dùng cho người bị galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và/hoặc galactose hoặc thiếu lactase (các bệnh về chuyển hóa hiếm gặp).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không sử dụng mequitazine trong tam cá nguyệt đầu tiên của thai kỳ. Nên dùng cho phụ nữ có thai khi mà lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không rõ mequitazine có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Sự bài tiết mequitazine trong sữa chưa được nghiên cứu ở động vật. Nên cân nhắc tiếp tục hay ngừng cho con bú hoặc tiếp tục điều trị với mequitazine và các lợi ích của mequitazine điều trị thuốc đối với người mẹ.

Trong trường hợp cho con bú, sử dụng các sản phẩm thuốc này chỉ có thể được dự kiến trong thời gian ngắn (một một vài ngày).

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không nên sử dụng cho đối tượng này nếu xảy ra các tác dụng không mong muốn như buồn ngủ, an thần.

Quá liều Mequitazine và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng của quá liều nặng đã được quan sát thấy: Buồn ngủ, buồn nôn, nôn, tác dụng kháng acetylcholin, hạ huyết áp, trung ương bị suy nhược, co giật và tình trạng hôn mê. Quá liều có thể gây tử vong ở trẻ sơ sinh và đặc biệt là trẻ em.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc biệt. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, có thể bao gồm hô hấp nhân tạo, rửa dạ dày. Diazepam có thể dùng để kiểm soát co giật. Than hoạt tính có thể được sử dụng. Trường hợp cần thiết phải truyền dịch và dùng thuốc co mạch ngoại trừ adrenalin.

Quên liều và xử trí

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.