Methazolamide - Thuốc giảm áp suất cao bên trong mắt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methazolamide.

Loại thuốc

Chất ức chế enzym carbonic anhydrase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 25 mg, 50 mg.

Thuốc Methazolamide được chỉ định để:

• Điều trị hỗ trợ bệnh glaucoma góc mở: Chủ yếu dùng trong các trường hợp tăng nhãn áp cấp hoặc mạn tính không đáp ứng với các liệu pháp hạ nhãn áp tại chỗ.
• Điều trị hỗ trợ bệnh glaucoma thứ phát.
• Sử dụng trước khi phẫu thuật mắt ngắn hạn trong trường hợp glaucoma góc đóng cấp tính để hạ nhãn áp.

Methazolamide là một chất ức chế enzym carbonic anhydrase không chọn lọc và có thể hồi phục. Thuốc làm giảm sự hình thành ion hydro và bicarbonate từ carbon dioxide và nước, làm giảm khả năng tái hấp thu các ion này.

Thuốc còn có tác động làm giảm lượng thuỷ dịch tiết ra từ mắt Nồng độ ion bicarbonate rất cao trong thuỷ dịch, do đó, các chất ức chế carbonic anhydrase có thể ngăn cản sự hình thành thuỷ dịch ở lớp biểu mô thể mi, từ đó làm hạ nhãn áp.

Methazolamide làm tăng thải trừ bicarbonate, natri, kali do khả năng làm giảm lượng ion hydro trong ống thận, từ đó làm giảm tái hấp thu nước, làm tăng lượng nước tiểu và kiềm hoá nước tiểu. Tác động này có thể làm giảm lượng bicarbonate huyết tương, làm tăng clo huyết, dẫn tới nhiễm toan chuyển hoá.

Việc sử dụng các chất ức chế carbonic anhydrase đường toàn thân có thể có tác động chống động kinh trên động vật, tuy nhiên, đây không phải là một thuốc chống động kinh hiệu quả. Methazolamide là một dẫn xuất sulfonamide; tuy nhiên, nó không có bất kỳ đặc tính kháng khuẩn đáng kể nào về mặt lâm sàng.

Hấp thu

Thuốc được hấp thu tốt từ đường tiêu hoá, thường đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 - 2 giờ. Tác động hạ nhãn áp thường xuất hiện trong 2 - 4 giờ, đạt hiệu quả cao nhất trong 6 - 8 giờ, và thường được duy trì trong vòng 10 - 18 giờ.

Methazolamide đạt nồng độ ở trạng thái ổn định trong 7 ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố của methazolamide là 17 - 23 L, với khả năng gắn của thuốc với protein huyết tương là 55%. Methazolamide có thể phân bố vào hồng cầu, dịch ngoại bào, muối mật, dịch não tủy, thuỷ dịch của mắt. Chưa rõ khả năng qua nhau thai cũng như phân bố vào sữa mẹ của thuốc.

Chuyển hóa

Methazolamide được chuyển hoá một phần qua gan.

Thải trừ

Thuốc có thời gian bán thải là 14 giờ. Khoảng 20 - 30% lượng thuốc đưa vào được thải qua thận dưới dạng chuyển hoá có hoạt tính. Độ thanh thải qua thận chiếm 20% đến 25% tổng độ thanh thải của thuốc.

Tương tác Methazolamide với các thuốc khác

Methazolamide có thể tương tác với các thuốc sau: Amiodarone, dronedarone, amphetamine, amphotericin B, bismuth subsaliylate, droperidol, levomethadyl acetate, topiramate, thuốc điều trị đái tháo đường, aspirin , các glycoside tim, methenamine, quinidine, các chất ức chế carbonic anhydrase khác…

Methazolamide nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân đang điều trị bằng steroid vì có khả năng phát triển hạ kali máu.

Tương kỵ thuốc

Methazolamide có thể được sử dụng đồng thời với các tác nhân hấp thu và thẩm thấu.

Không dùng thuốc Methazolamide trong trường hợp:

• Suy giảm chức năng gan, xơ gan.
• Suy giảm chức năng thận.
• Hạ natri và kali huyết.
• Suy thượng thận.
• Nhiễm toan tăng clo huyết.
• Chống chỉ định dùng methazolamide lâu dài ở những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
• Quá mẫn với methazolamide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người lớn

Điều trị glaucoma góc mở hoặc thứ phát, đợt cấp glaucoma góc đóng: Liều uống khuyến cáo là 50 - 100 mg, 2 - 3 lần/ngày. Cần hiệu chỉnh liều dựa theo đáp ứng của bệnh nhân.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được kiểm chứng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Chống chỉ định trên bệnh nhân suy gan, suy thận.

Thường gặp

Dị cảm, rối loạn chức năng nghe hoặc ù tai, mệt mỏi, khó chịu, thay đổi vị giác, chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, tiểu nhiều, buồn ngủ, lú lẫn.

Ít gặp

Nổi mày đay, melena, tiểu ra máu, suy gan, liệt mềm, nhạy cảm với ánh sáng, co giật

Hiếm gặp

Tiểu ra tinh thể và sỏi thận

Không xác định tần suất

Nhiễm toan chuyển hoá, mất cân bằng điện giải, tiểu ra đường (glucose) hoặc máu, giảm tiểu cầu, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, giảm bạch cầu hạt và bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, suy gan cấp, cận thị.

Lưu ý chung

Các tác dụng phụ nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, suy gan cấp, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, hoặc các tình trạng rối loạn huyết học khác có thể xảy ra do phản ứng quá mẫn với thuốc nhóm sulfonamide.

Cần ngưng thuốc khi có dấu hiệu quá mẫn, rối loạn huyết học hoặc triệu chứng nghiêm trọng khác.

Methazolamide có thể làm trầm trọng hơn tình trạng nhiễm toan ở các bệnh nhân có bệnh phổi tắc nghẽn, khí phế thủng, hoặc bệnh khác về phổi đang tiến triển.

Theo dõi công thức máu và điện giải trước và định kỳ trong khi điều trị với methazolamide. Cần ngưng thuốc khi xuất hiện những thay đổi nghiêm trọng trên lâm sàng.

Không sử dụng methazolamide như một thuốc lợi tiểu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mức độ an toàn cho phụ nữ mang thai: Nhóm C (theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược Phẩm Hoa Kỳ, FDA). Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra trước khi sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có bằng chứng về khả năng phân bố của methazolamide vào sữa mẹ, cũng như chưa thể loại trừ các nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc nên ngưng cho con bú để mẹ dùng thuốc hoặc ngược lại.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Methazolamide có thể gây buồn ngủ; không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho tới khi xác định được những ảnh hưởng của thuốc có xảy ra hay không.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Việc sử dụng quá liều methazolamide có thể gây bài niệu và mất bicarbonate, dẫn đến các rối loạn về điện giải, chuyển hoá, chức năng thận. Trong trường hợp ngộ độc nhẹ, có thể có các triệu chứng sau: Lú lẫn, nhiễm toan chuyển hoá, nhịp tim nhanh, thở nhanh do các bất thường về điện giải (tăng kali và clo huyết). Trường hợp nặng có thể dẫn tới hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều Methazolamide

Chưa có thuốc giải độc cho ngộ độc methazolamide. Việc xử trí chủ yếu gồm điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ cho bệnh nhân. Cần theo dõi nồng độ điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali) và nồng độ pH trong máu.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.