Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Methylergometrine (Ergotyl, Methylergobasin, Methylergometrin, Methylergonovine)
Loại thuốc
Alkaloid ergot; Kích thích co bóp cơ trơn tử cung.
Dạng thuốc và hàm lượng
Methylergometrine là một alkaloid ergot bán tổng hợp và một dẫn xuất của ergonovine, được sử dụng để phòng ngừa và kiểm soát xuất huyết sau sinh và sau phá thai.
Nói chung, tác dụng của tất cả các alkaloid ergot dường như là kết quả từ các hoạt động như chất chủ vận một phần hoặc chất đối kháng tại các thụ thể adrenergic, dopaminergic và tryptaminergic. Phổ tác dụng phụ thuộc vào tác nhân, liều lượng, loài, mô và các điều kiện thực nghiệm hoặc sinh lý.
Tất cả các alkaloid của ergot đều làm tăng đáng kể hoạt động vận động của tử cung. Sau khi dùng liều nhỏ, các cơn co thắt được tăng lực hoặc tần số co bóp, nhưng sau đó là pha nghỉ bình thường. Khi tăng liều, thuốc sẽ kéo dài các cơn co thắt, thời gian nghỉ tăng lên rõ rệt và có thể dẫn đến co thắt kéo dài.
Methylergometrine tác động trực tiếp lên cơ trơn của tử cung và làm tăng cường độ, tốc độ và biên độ của các cơn co thắt, thông qua đối kháng của thụ thể dopamine D1.
Tác dụng bắt đầu sau khi tiêm tĩnh mạch là ngay lập tức; sau khi tiêm bắp 2 - 5 phút, và sau khi uống 5 - 10 phút. Sinh khả dụng sau khi uống được báo cáo là khoảng 60% và không có sự tích lũy sau khi dùng liều lặp lại. Trong khi sinh, với tiêm bắp, sinh khả dụng tăng lên 78%.
Các nghiên cứu dược động học sau khi tiêm tĩnh mạch cho thấy methylergonovine được phân bố nhanh chóng từ huyết tương đến các mô ngoại vi trong vòng 2 - 3 phút hoặc ít hơn.
Thể tích phân bố 56,1 ± 0 L.
Chuyển hóa tại gan thông qua các chu trình chưa được biết rõ.
Alkaloid ergot hầu hết được thải trừ qua chuyển hóa và bài tiết ở gan. Sự giảm sinh khả dụng sau khi uống có lẽ là kết quả của chuyển hóa lần đầu ở gan. Thời gian bán thải khoảng 3,39 giờ.
Dùng chung một số thuốc ergot alkaloid (ví dụ: Dihydroergotamine và ergotamine) và các chất ức chế CYP 3A4 mạnh, dẫn đến co thắt mạch dẫn đến thiếu máu cục bộ não và/ hoặc thiếu máu cục bộ tứ chi.
Không nên dùng chung các chất ức chế CYP 3A4 mạnh với methylergometrine. Một số chất ức chế CYP 3A4 mạnh hơn bao gồm kháng sinh macrolide (ví dụ: Erythromycin, troleandomycin, clarithromycin), HIV protease hoặc chất ức chế men sao chép ngược (ví dụ: Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine) hoặc thuốc kháng nấm azole (ví dụ: Ketoconazole, itraconazole, voriconazole).
Các chất ức chế CYP 3A4 ít mạnh hơn nên được sử dụng một cách thận trọng. Các chất ức chế ít mạnh hơn bao gồm saquinavir, nefazodone, fluconazole, fluoxetine, fluvoxamine, zileuton và clotrimazole.
Không có tương tác dược động học nào liên quan đến các isoenzyme cytochrome P450 khác được biết.
Cần thận trọng khi methylergometrine được sử dụng đồng thời với các chất co mạch khác hoặc alkaloid nấm cựa gà.
Tránh các sản phẩm bưởi chùm. Bưởi chùm ức chế sự chuyển hóa của methylergometrine thông qua con đường CYP3A4 và do đó, có thể làm tăng nồng độ methylergometrine trong huyết thanh. Thận trọng nếu dùng đồng thời.
Không dùng thuốc Methylergometrine cho các trường hợp sau:
Người lớn
Băng huyết sau sinh:
Trẻ em
An toàn và hiệu quả không được thiết lập ở trẻ em.
Đối tượng khác
Dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Nếu tiêm tĩnh mạch phải theo dõi huyết áp.
Methylergometrine maleate: Có thể được pha loãng với 5 mL natri chloride 0,9%. Tiêm trong ít nhất 1 phút.
Tăng huyết áp, co giật, nhức đầu, hạ huyết áp, buồn nôn, nôn.
Không ghi nhận.
Nhồi máu cơ tim cấp tính, đau ngực thoáng qua, co thắt động mạch (mạch vành và ngoại vi), nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh.
Khó thở, tiểu máu, viêm tắc tĩnh mạch, nhiễm độc nước, ảo giác, chuột rút ở chân, chóng mặt, ù tai, nghẹt mũi, tiêu chảy, hồi hộp, phát ban.
Rung thất, đau bụng kết hợp với các cơn co tử cung, sốc phản vệ.
Methylergometrine có thể được dùng bằng đường uống trong tối đa 1 tuần sau khi sinh để kiểm soát chảy máu tử cung. Liều khuyến cáo là 1 viên (0,2 mg) 3 hoặc 4 lần mỗi ngày. Ở mức liều lượng này, một lượng nhỏ thuốc xuất hiện trong sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng methylergometrine cho phụ nữ đang cho con bú.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và độc tính
Các triệu chứng của quá liều cấp tính có thể bao gồm: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tê, ngứa ran tứ chi, tăng huyết áp, trong trường hợp nghiêm trọng là hạ huyết áp, ức chế hô hấp, hạ thân nhiệt, co giật và hôn mê.
Cách xử lý khi quá liều
Điều trị quá liều cấp tính là điều trị triệu chứng và bao gồm:
Loại bỏ chất gây nghiện bằng cách gây nôn, rửa dạ dày, thông tiểu và hỗ trợ bài niệu.
Duy trì thông khí phổi đầy đủ, đặc biệt nếu co giật hoặc hôn mê.
Điều chỉnh huyết áp khi cần thiết.
Kiểm soát co giật bằng thuốc chống co giật tiêu chuẩn.
Kiểm soát co thắt mạch ngoại vi bằng cách làm ấm các đầu chi nếu cần.
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tên thuốc: Methylergometrine (Ergotyl, Methylergobasin, Methylergometrin, Methylergonovine)
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00353
Base Donnees: https://base-donnees publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=66417119&typedoc=N
Ngày cập nhật: 21/7/2021