Nelarabine - Thuốc hoá trị liệu ung thư

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nelarabine.

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư antimetabolite.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch (5 mg / mL).

Điều trị bệnh bạch cầu cấp tính tế bào lympho (nguyên bào lympho) (ALL) và u lympho nguyên bào lympho tế bào T ở những bệnh nhân có bệnh khó chữa hoặc đã tái phát sau ≥ 2 phác đồ hóa trị trước.

Nelarabine cũng có thể được sử dụng cho các mục đích không được liệt kê trong hướng dẫn thuốc.

Nelarabine, một tiền chất của ara-G, bị khử methyl bởi adenosine deaminase thành ara-G và sau đó chuyển đổi thành ara-GTP. Ara-GTP được kết hợp vào DNA của các vụ nổ bạch cầu, dẫn đến ức chế tổng hợp DNA và gây ra quá trình apoptosis. Ara-GTP dường như tích tụ ở mức cao hơn trong tế bào T, tương quan với phản ứng lâm sàng.

Hấp thu

Không áp dụng.

Phân bố

Phân bố rộng khắp cơ thể.

Không biết liệu nelarabine có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Liên kết protein huyết tương: < 25%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa thành ara-G, chủ yếu thông qua O-demethyl hóa bởi adenosine deaminase; ara-G tiếp tục bị thủy phân thành guanin.

Thải trừ

Nelarabine và ara-G được thải trừ một phần qua thận.

Chất ức chế Adenosine deaminase (tức là, pentostatin): Có thể giảm hiệu quả nelarabine và / hoặc thay đổi hồ sơ tác dụng phụ đối với một trong hai loại thuốc. Không nên sử dụng đồng thời.

Fludarabine: Dược động học của nelarabine không bị thay đổi.

Quá mẫn với nelarabine hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Người lớn

Bệnh bạch cầu Lympho cấp tính và u lympho nguyên bào lympho tế bào T:

Truyền IV: 1500 mg / m 2 vào các ngày 1, 3 và 5; lặp lại sau mỗi 21 ngày.

Trẻ em

Bệnh bạch cầu Lympho cấp tính và u lympho nguyên bào lympho tế bào T:

Truyền IV: 650 mg / m 2 mỗi ngày trong 5 ngày liên tiếp; lặp lại sau mỗi 21 ngày.

Đối tượng khác

Suy gan:

Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.

Suy thận:

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (ClCr ≥ 50 mL / phút); không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng.

Bệnh nhân cao tuổi:

Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể tại thời điểm này.

Thường gặp

Ở người lớn:

Suy tủy, buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn thần kinh ngoại biên, giảm cảm, nhức đầu, dị cảm, mệt mỏi, thiếu oxy, suy nhược, phù, đau, đau cơ, buồn nôn, tiêu chảy, nôn, táo bón, ho, khó thở, tràn dịch màng phổi, chấm xuất huyết.

Ở bệnh nhi:

Suy tủy, nhức đầu, rối loạn thần kinh ngoại biên, tăng nồng độ transaminase huyết thanh, tăng bilirubin máu, hạ kali máu, giảm albumin máu, nôn.

Lưu ý chung

Theo dõi và đánh giá đầy đủ bệnh nhân:

Chỉ quản lý dưới sự giám sát của bác sĩ lâm sàng có kinh nghiệm trong việc sử dụng các chất hóa trị ung thư.

Độc tính thần kinh:

Độc tính thần kinh có thể không hồi phục và giới hạn liều, thường biểu hiện bằng buồn ngủ, lú lẫn, co giật và bệnh thần kinh ngoại biên (từ tê đến yếu vận động và liệt). Hôn mê, trạng thái động kinh, hủy myelin ở tủy sống, và bệnh thần kinh ngoại biên tăng dần (tương tự như biểu hiện của hội chứng Guillain-Barré) được báo cáo.

Tăng nguy cơ nhiễm độc thần kinh ở những bệnh nhân đã được hóa trị liệu trước hoặc đồng thời hoặc chiếu xạ sọ não trước đó; ngừng điều trị ở những bệnh nhân gặp các biến cố thần kinh của Tiêu chí Độc tính Phổ biến của NCI Mức độ ≥ 2.

Bệnh tật và tử vong của thai nhi / sơ sinh:

Có thể gây hại cho thai nhi; khả năng gây quái thai được chứng minh trên động vật. Tránh mang thai trong khi điều trị; nếu được sử dụng trong khi mang thai hoặc bệnh nhân đang mang thai, có thể gây nguy hiểm cho thai nhi.

Huyết học:

Đã báo cáo giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu và giảm bạch cầu. Thực hiện CBC, bao gồm số lượng tiểu cầu, thường xuyên trong khi bệnh nhân đang nhận thuốc.

Hội chứng ly giải khối u:

Có thể xảy ra do kết quả của liệu pháp nelarabine; xem xét các biện pháp (ví dụ: Hydrat hóa, kiềm hóa nước tiểu, allopurinol) để ngăn ngừa tăng acid uric máu ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc hội chứng ly giải khối u.

Chủng ngừa:

Tránh tiêm vaccin vi rút sống trong khi điều trị.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tránh mang thai trong khi điều trị; nếu được sử dụng trong khi mang thai hoặc bệnh nhân đang mang thai, có thể gây nguy hiểm cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu nelarabine hoặc ara-G có được phân phối vào sữa hay không; ngừng cho con bú vì nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Nguy cơ buồn ngủ; tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Nelarabine và xử trí

Quá liều và độc tính

Thuốc này được quản lý dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng các tác nhân hóa trị liệu ung thư. Trường hợp quá liều hiếm khi xảy ra.

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm các dạng nghiêm trọng của một số tác dụng phụ được liệt kê phần trên.

Cách xử lý khi quá liều

Liên hệ ngay với bác sĩ để được hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Liên hệ ngay với bác sĩ để được hướng dẫn khi bỏ lỡ cuộc hẹn tiêm nelarabine.