Pentazocine: Thuốc giảm đau opioid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pentazocine Hydrochloride (Pentazocin)

Loại thuốc

Thuốc giảm đau

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25mg

Viên nén bao phim 25mg

Viên nang 50mg

Pentazocine Hydrochloride được chỉ định dùng trong trường hợp: Đau từ trung bình đến nặng.

Pentazocine hydrochloride là một loại thuốc giảm đau có tác dụng tương tự như morphin.

Pentazocine có cả tác dụng chủ vận và đối kháng tại các thụ thể opioid. Pentazocine làm ức chế giai đoạn cảm nhận và dẫn truyền cảm giác đau. Những tác dụng giảm đau này có lẽ là do tác dụng chủ vận tại thụ thể ĸ.

Pentazocine là một chất đối kháng yếu tại µ thụ thể opioid với hiệu lực của nalorphine khoảng 1/5.

Sử dụng Pentazocine liều cao kéo dài có thể gây ra sự phụ thuộc. Nó có thể bị lạm dụng.

Hấp thu

Pentazocine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và tiêm bắp. Sau khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 đến 3 giờ. Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 15 phút đến 1 giờ.

Phân bố

Pentazocine khuếch tán qua nhau thai, phân bố rộng rãi qua các mô trong cơ thể

Chuyển hóa

Pentazocine được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán 2 – 3 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc chống trầm cảm, SSRI (ví dụ: Citalopram, Escitalopram, Fluoxetine, Fluvoxamine, Paroxetine, Sertraline), SNRI (ví dụ: Desvenlafaxine, Duloxetine,Milnacipran, Venlafaxine), thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs), Mirtazodapine, Trafazod với Pentazocine có thể gây ra hội chứng serotonin.

Thuốc chống nôn, thuốc đối kháng thụ thể 5-HT 3 (ví dụ: Dolasetron, Granisetron, Ondansetron, Palonosetron) với Pentazocine có thể gây ra hội chứng serotonin.

Các chất ức chế monoamine oxidase có thể tăng cường tác dụng opioid của Pentazocine.

Hút thuốc lá làm tăng tỷ lệ thanh thải chuyển hóa của Pentazocine, làm giảm hiệu quả lâm sàng của liều điều trị Pentazocine.

Pentazocine có thể đối kháng với tác dụng của các chất chủ vận opioid mạnh hơn như diamorphine (heroin) và morphine và có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện nếu dùng cho người nghiện ma tuý. Bản thân Pentazocine bị naloxone đối kháng.

Sử dụng đồng thời opioid với các thuốc an thần như Benzodiazepin hoặc các thuốc liên quan làm tăng nguy cơ an thần, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong vì phụ gia tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Pentazocine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Pentazocine không nên dùng cho những bệnh nhân bị ức chế hô hấp, đặc biệt khi có biểu hiện tím tái và tăng tiết dịch phế quản

Nghiện rượu cấp tính.

Cơn hen phế quản cấp tính.

Suy tim, thứ phát sau bệnh phổi mãn tính.

Porphyria (một nhóm các rối loạn ảnh hưởng đến quá trình cơ thể tổng hợp heme).

Tăng áp lực nội sọ, chấn thương đầu hoặc các tình trạng bệnh lý của não.

Liều lượng thường được điều chỉnh cho từng bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của cơn đau.

Người lớn

Liều ban đầu thông thường là hai viên 25 mg (50 mg) mỗi bốn giờ sau bữa ăn, tiếp theo là 25 mg đến 100 mg Pentazocine mỗi ba đến bốn giờ. Tối đa 600 mg/ngày.

Đối với cơn đau cấp tính không liên quan đến chấn thương hoặc phẫu thuật, thời gian sử dụng giảm đau opioid thường ≤ 3 ngày và hiếm khi > 7 ngày

Trẻ em

Trẻ em 6 - 12 tuổi: Một viên 25 mg mỗi 3 - 4 giờ khi cần thiết.

Pentazocine không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi có thể cần giảm liều hoặc tần suất dùng Pentazocine.

Ở liều điều trị thông thường, các tác dụng phụ thường chỉ ở mức độ nhẹ. An thần là tác dụng phụ phổ biến nhất.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là choáng váng, chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa và đổ mồ hôi.

Không xác định tần suất

Phù mặt, đỏ bừng da bao gồm, phát ban da, mày đay, viêm da bao gồm ngứa, ớn lạnh và phản ứng dị ứng.

Lệ thuộc thuốc, ảo giác, khó nói, nhức đầu, thay đổi tâm trạng mất phương hướng, ác mộng, mất ngủ, loạn cảm, ngất, hưng phấn, động kinh, tăng áp lực nội sọ, lú lẫn, run cơ.

Rối loạn thị lực.

Nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, đánh trống ngực.

Tăng huyết áp thoáng qua, hạ huyết áp, suy giảm tuần hoàn.

Ức chế hô hấp.

Khô miệng, táo bón, co thắt đường mật.

Hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Bí tiểu, co thắt đường niệu quản.

Cơn co thắt tử cung trong quá trình chuyển dạ.

Giảm ham muốn hoặc khả năng tình dục.

Hạ thân nhiệt, hội chứng cai thuốc (không phổ biến).

Lưu ý chung

Pentazocine vừa có thể làm giảm huyết áp vừa có thể làm tăng huyết áp thông qua việc giải phóng catecholamine nội sinh. Do đó, cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng nó khi có u thực bào, trong giai đoạn cấp tính sau nhồi máu cơ tim.

Cần thận trọng ở bệnh nhân suy thận hoặc gan nặng và bệnh nhân cao tuổi, những người có thể đặc biệt nhạy cảm với tác dụng của opioid, cần yêu cầu giảm liều.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân trước đây đã sử dụng liều lượng lớn chất ma tuý.

Cũng nên thận trọng ở những bệnh nhân dễ bị co giật, có sử dụng các opioid khác hoặc phụ thuộc vào opioid, vì Pentazocine có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện.

Cũng nên thận trọng ở những bệnh nhân suy giáp, suy vỏ thượng thận, phì đại tuyến tiền liệt và những bệnh nhân bị rối loạn viêm hoặc tắc ruột, viêm túi mật, viêm tụy hoặc đau bụng không rõ nguyên nhân khác.

Sau khi điều trị dài hạn (> 3 tháng) với thuốc giảm đau, có thể xuất hiệ đau đầu.Nhức đầu do lạm dụng Pentazocine không nên được điều trị bằng cách tăng liều. Trong những trường hợp như vậy, nên ngừng sử dụng thuốc giảm đau và tham khảo ý kiến ​​của bác sĩ.

Sử dụng đồng thời Pentazocine và các loại thuốc an thần như benzodiazepine hoặc các thuốc tương tự có thể dẫn đến tình trạng an thần, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong. Dovậy, chỉ nên phối hợp cho những bệnh nhân không thể lựa chọn điều trị thay thế. Nếu quyết định kê đơn Pentazocine đồng thời với thuốc an thần, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt.

Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ để tìm các dấu hiệu và triệu chứng của suy hô hấp như khó thở và co thắt phế quản.

Pentazocine, giống như hầu hết các loại thuốc giảm đau mạnh khác, không nên dùng cho những bệnh nhân đang dùng chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) hoặc những người đã dùng MAOI trong vòng 14 ngày qua.

Đối với tất cả các bệnh nhân, sử dụng Pentazocine kéo dài có thể dẫn đến lệ thuộc thuốc (nghiện), ngay cả ở liều điều trị. Nguy cơ gia tăng ở những người đang hay có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện (bao gồm cả lạm dụng rượu) hoặc rối loạn sức khỏe tâm thần (ví dụ, trầm cảm nặng).

Trước khi bắt đầu điều trị bằng bất kỳ opioid nào, nên thảo luận với bệnh nhân để đưa ra chiến lược cai nghiện khi kết thúc điều trị bằng Pentazocine. Hội chứng cai thuốc có thể xảy ra khi ngừng điều trị đột ngột hoặc giảm liều.

Khi bệnh nhân không cần điều trị nữa, nên giảm liều dần dần để giảm thiểu các triệu chứng cai nghiện. Giảm dần từ liều cao có thể mất vài tuần đến vài tháng. Hội chứng cai nghiện ma túy dạng thuốc phiện được đặc trưng bởi một số hoặc tất cả các biểu hiện sau: bồn chồn, chảy nước mắt, rong kinh, ngáp, đổ mồ hôi, ớn lạnh, đau cơ, giãn đồng tử và đánh trống ngực.

Khi điều trị bằng Pentazocine thời gian dài có thể gia tăng biểu hiện đau do hạ kali máu.

Thuốc có thể làm tăng áp lực dịch não tủy do giãn mạch sau khi giữ lại carbon dioxide. Tác dụng của thuốc có thể che dấu các dấu hiệu ở bệnh nhân bị chấn thương đầu, mức độ hoặc diễn biến của bệnh lý nội sọ.

Ảo giác (thường là thị giác), mất phương hướng và nhầm lẫn đã xảy ra sau khi dùng liều điều trị nhưng thường hết tự nhiên trong vòng vài giờ.

Thận trọng khi dùng Pentazocine đường uống cho bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp kèm theo buồn nôn và nôn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Pentazocine có thể qua nhau thai và tác động trên thai nhi và có khả năng gây ra các hiệu ứng opioid bao gồm suy nhược thần kinh và hội chứng cai ở thai nhi. Tuy nhiên, nên xem xét cẩn thận việc sử dụng Pentazocine trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu hoặc khi mang thai đủ tháng.

Ức chế hô hấp và ngừng thở thoáng qua có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh khi dùng thuốc trong chuyển dạ và sinh nở, sử dụng thận trọng ở phụ nữ sinh non.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú vì Pentazocine có thể bài tiết vào sữa mẹ và gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Pentazocine có thể gây ra an thần, chóng mặt, suy giảm nhận thức và đôi khi gây hưng phấn, bệnh nhân nên được cảnh báo về tác dụng này cuat thuốc và cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quên liều và xử trí

Thuốc Pentazocine chỉ uống khi cần thiết. Không uống nhiều hơn so với chỉ định của bác sĩ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng của quá liều Pentazocine sẽ giống với morphin và các chất dạng thuốc phiện khác, bao gồm: buồn ngủ, ức chế hô hấp, hạ huyết áp, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, ảo giác hoặc co giật. Suy tuần hoàn và hôn mê sâu có thể xảy ra trong những trường hợp nghiêm trọng hơn vì có thể co giật, đặc biệt ở những bệnh nhân đã uống các chất ức chế thần kinh trung ương khác như rượu, thuốc an thần/thuốc ngủ hoặc thuốc kháng histamine.

Cách xử lý khi quá liều

Cần áp dụng các biện pháp thích hợp để duy trì thông khí và hỗ trợ tuần hoàn chung,xem xét rửa dạ dày và hút dịch dạ dày.

Đối với ức chế hô hấp do dùng quá liều, naloxone đường tiêm là một chất đối kháng đặc hiệu và hiệu quả. Liều ban đầu từ 0,4 đến 2 mg naloxone được khuyến cáo, lặp lại cách nhau 2-3 phút nếu cần, lên đến tổng cộng 10 mg. Liệu pháp chống co giật có thể cần thiết.