Phentermine: Dẫn chất của amphetamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phentermine

Loại thuốc

Dẫn chất của amphetamine. Nhóm thuốc kích thích thần kinh trung ương và giao cảm

Dạng thuốc và hàm lượng

Phức chất nhựa phentermine 15 mg, 30 mg

Viên nang 15 mg, 30 mg, 37,5 phentermine hydrochloride

Viên nén 8 mg, 37,5 mg phentermine hydrochloride

Phentermine được sử dụng cùng với chế độ ăn uống và tập thể dục để điều trị béo phì, đặc biệt là ở những người bị yếu tố nguy cơ như huyết áp cao, cholesterol cao, hoặc bệnh tiểu đường.

Chỉ sử dụng cho đơn trị liệu ngắn hạn; không sử dụng kết hợp với bất kỳ loại thuốc nào khác để giảm cân.

Phentermine là một chất giống giao cảm tác dụng gián tiếp, hoạt động bằng cách giải phóng noradrenaline từ các túi tiền synap ở vùng dưới đồi bên. Sự gia tăng nồng độ noradrenaline trong khe hở synap dẫn đến kích thích các thụ thể beta2-adrenergic.

Một số báo cáo đã chỉ ra rằng phentermine ức chế neuropeptide Y là một con đường truyền tín hiệu chính dẫn đến cảm giác đói. Hiệu ứng kết hợp này tạo ra phản ứng bay hoặc chiến đấu liên tục trong cơ thể, làm giảm tín hiệu đói vì trạng thái này là nhu cầu năng lượng tức thì.

Hấp thu

Sau khi uống với liều 15 mg, nồng độ tối đa đạt được sau 6 giờ và sinh khả dụng của nó không bị ảnh hưởng bởi việc tiêu thụ các bữa ăn giàu chất béo. Nồng độ trong huyết tương được báo cáo ở trạng thái ổn định là khoảng 200 ng/ml theo quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng.

Phân bố

Thể tích phân phối phentermine được báo cáo là 5 L/kg. Liên kết với protein của phentermine được xác định là 17,5%.

Chuyển hóa

Phentermine trải qua quá trình p-hydroxyl hóa tối thiểu, N-oxy hóa và N-hydroxyl hóa, sau đó là sự liên hợp. Tổng tỷ lệ thuốc được chuyển hóa chỉ chiếm khoảng 6% liều dùng trong đó khoảng 5% được đại diện bởi các chất chuyển hóa N-oxy hóa và N-Hydroxyl hóa.

Thải trừ

Phentermine được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, từ đó có thể tìm thấy khoảng 70-80% liều đã dùng dưới dạng thuốc không thay đổi.

Tương tác với các thuốc khác

Không sử dụng kết hợp với tác nhân gây chán ăn (phendimetrazine; dexfenfluramine hoặc fenfluramine: gây bệnh tim valvuar tiềm ẩn và tăng áp động mạch phổi nguyên phát.

Không nên sử dụng đồng thời với thuốc chống trầm cảm, SSRI (ví dụ: fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline), có thể xảy ra phản ứng phụ nghiêm trọng.

Tương tác với thực phẩm

Thận trọng khi sử dụng cùng rượu, nguy cơ tương tác bất lợi.

Caffeine có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc này. Tránh uống một lượng lớn đồ uống có chứa caffeine (cà phê, trà, cola) hoặc ăn một lượng lớn sô cô la.

Bệnh tim mạch có triệu chứng, cường giáp, tăng huyết áp vừa đến nặng, tăng nhãn áp, hoặc xơ cứng động mạch tiến triển.

Trạng thái kích động hoặc tiền sử lạm dụng ma túy.

Trong vòng 14 ngày sau khi điều trị bằng thuốc ức chế MAO.

Đã biết quá mẫn hoặc đặc biệt với các amin giống thần kinh giao cảm.

Trẻ em dưới 16 tuổi.

Liều dùng

Người lớn

Phentermine (dạng phức chất nhựa): Liều thông thường là 15 hoặc 30 mg x 1 lần / ngày.

Phentermine hydrochloride: Liều thông thường là 8 mg x 3 lần / ngày (uống trước bữa ăn 30 phút) hoặc 15 – 37,5 mg x 1 lần / ngày (vào buổi sáng). Ngoài ra, 18,75 mg x 2 lần / ngày.

Trẻ em

Từ 17 tuổi trở lên: 8 mg / 3 lần/ ngày, 30 phút trước bữa ăn, hoặc 15 - 37,5 mg uống một lần một ngày trước bữa ăn sáng hoặc 1 đến 2 giờ sau bữa ăn sáng.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Lựa chọn liều lượng một cách thận trọng, bắt đầu từ cuối dải liều lượng thấp hơn.

Suy thận: Sử dụng cẩn thận, có thể giảm độ thanh thải và tăng nguy cơ nhiễm độc.

Cách dùng Phentermine

Sử dụng: Ngắn hạn (một vài tuần) trong chế độ giảm cân dựa trên tập thể dục, điều chỉnh hành vi và hạn chế calo trong quản lý béo phì ngoại sinh ở những bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể ban đầu (BMI) là 30 kg / m2 hoặc lớn hơn, hoặc BMI từ 27 kg / m2 trở lên khi có các yếu tố nguy cơ khác (ví dụ, tăng huyết áp được kiểm soát, đái tháo đường, tăng lipid máu).

Thường gặp

Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, tăng HA, kích thích quá mức, bồn chồn, mất ngủ, run, chóng mặt, nhức đầu, hưng phấn, khó nói. Khô miệng, vị khó chịu, tiêu chảy, táo bón, nôn mửa, rối loạn GI khác. Mày đay, bất lực, thay đổi ham muốn tình dục.

Ít gặp

Không có tài liệu

Hiếm gặp

Nhìn, nghe hoặc cảm nhận những thứ không có ở đó. Thay đổi tinh thần nghiêm trọng.

Không xác định tần suất

Tức ngực, giảm khả năng tập thể dục, chóng mặt, ngất xỉu. Nhịp tim hoặc mạch đập nhanh, không đều, đập thình thịch, loạn nhịp, đau đầu. Tê hoặc ngứa ran ở tay hoặc chân, sưng bàn chân hoặc cẳng chân, run hoặc run chân, cánh tay, bàn tay hoặc bàn chân. Khó thở, khó khăn khi suy nghĩ, nói hoặc đi bộ, suy nhược.

Lưu ý chung

Phối hợp điều trị bằng thuốc để giảm cân:

Tránh sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác để giảm cân, bao gồm các tác nhân gây chán ăn (phendimetrazine), thuốc chống trầm cảm SSRI (fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline) và các chất ức chế MAO, vì có thể xảy ra các phản ứng phụ nghiêm trọng.

Tăng huyết áp phổi nguyên phát:

Nguy cơ tăng áp động mạch phổi nguyên phát (thường gây tử vong) khi sử dụng kết hợp với ít nhất một chất gây chán ăn khác, bao gồm dexfenfluramine hoặc fenfluramine hoặc phendimetrazine hoặc ở những người có tiền sử dùng ít nhất một chất gây chán ăn khác.

Không thể loại trừ rủi ro khi sử dụng phentermine đơn trị; Tăng áp động mạch phổi nguyên phát hiếm khi được báo cáo ở những bệnh nhân chỉ dùng phentermine.

Ngừng thuốc nếu xuất hiện các triệu chứng mới, không rõ nguyên nhân như khó thở, đau thắt ngực, ngất hoặc phù hai chi dưới và đánh giá khả năng tăng áp động mạch phổi.

Tăng huyết áp:

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân tăng huyết áp nhẹ; theo dõi HA chặt chẽ. Chống chỉ định với những người bị tăng huyết áp vừa hoặc nặng.

Đái tháo đường:

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái tháo đường; nhu cầu insulin có thể giảm liên quan đến việc sử dụng phentermine và chế độ ăn kiêng đồng thời và giảm cân.

Bệnh hở van tim:

Nguy cơ mắc bệnh van tim do trào ngược nghiêm trọng (bệnh tim van hai lá, động mạch chủ và / hoặc ba lá; thường là đa van) khi được sử dụng kết hợp với phendimetrazine hoặc với dexfenfluramine hoặc fenfluramine (cả hai đều không còn được bán trên thị trường ở Mỹ).

Không thể loại trừ rủi ro khi sử dụng phentermine đơn trị; bệnh van tim hiếm khi được báo cáo ở những bệnh nhân chỉ dùng phentermine.

Hiệu ứng chán ăn:

Khả năng chống chịu với tác dụng gây biếng ăn thường phát triển trong vòng vài tuần. Khi nó xảy ra, hãy ngừng điều trị; không cố gắng tăng tác dụng bằng cách vượt quá liều lượng khuyến cáo.

Hiệu ứng CNS:

Hiệu suất của các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần hoặc phối hợp thể chất có thể bị suy giảm.

Lạm dụng thuốc:

Biểu hiện của nhiễm độc mãn tính có thể bao gồm rối loạn tâm thần giống như tâm thần phân liệt, da liễu nặng, mất ngủ rõ rệt, cáu kỉnh, tăng động và thay đổi tính cách.

Việc ngừng thuốc đột ngột sau khi dùng liều cao kéo dài có thể dẫn đến tình trạng cực kỳ mệt mỏi, trầm cảm và thay đổi điện não đồ khi ngủ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Sử dụng trong thời kỳ mang thai (đặc biệt là trong ba tháng đầu) được coi là một chống chỉ định.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Ngừng cho con bú hoặc thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Tránh lái xe hoặc hoạt động nguy hiểm cho đến khi bạn biết phentermine sẽ ảnh hưởng đến bạn như thế nào. Phản ứng của bạn có thể bị suy giảm. Bởi thuốc có thể gây chóng mặt, mờ tầm nhìn.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm lú lẫn, hoảng sợ, ảo giác, cực kỳ bồn chồn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, co thắt dạ dày, cảm thấy mệt mỏi hoặc chán nản, nhịp tim không đều, mạch yếu, co giật hoặc thở chậm (có thể ngừng thở).

Cách xử lý khi quá liều

Khi một lượng đáng kể được uống gần đó (ví dụ:, < 1 đến 2 giờ), than hoạt có thể dùng để hạn chế sự hấp thụ, mặc dù phương pháp này không làm giảm tình trạng bệnh hoặc tỷ lệ tử vong. Quá trình axit hóa nước tiểu làm tăng bài tiết amphetamine, nhưng nó không làm giảm độc tính và có thể làm nặng thêm lượng myoglobin trong ống thận và do đó không được khuyến cáo.

Benzodiazepine là thuốc được ưu tiên dùng khi hệ thần kinh trung ương kích thích, co giật, nhịp tim nhanh, và cao huyết áp. Sử dụng lorazepam 2 đến 3 mg IV, mỗi 5 phút đến khi có hiệu quả. Liều cao hoặc truyền truyền liên tục có thể được cân nhắc. Propofol, với thở máy, có thể được yêu cầu khi kích thích nặng.

Tăng huyết áp không đáp ứng với các thuốc benzodiazepine được điều trị bằng nitrat (đôi khi nitroprusside) hoặc các thuốc hạ huyết áp khác nếu cần, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của cao huyết áp. Chẹn beta (ví dụ, metoprolol 2 đến 5 mg IV) có thể được sử dụng cho nhịp tim thất hoặc nhịp nhanh xoang.

Tăng thân nhiệt có thể đe dọa đến tính mạng và cần được kiểm soát tích cực bằng an thần kèm theo làm mát ngoài da, gói nước đá và duy trì thể tích nội mạch và nước tiểu bằng dung dịch muối đẳng trương đường tĩnh mạch bình thường.

Phenothiazines liều thấp cho tình trạng co giật, và hiệu quả kháng cholinergic có thể gây giảm trở ngại cho việc làm giảm thân nhiệt; do đó, chúng không được ưa thích để gây mê.

Quên liều và xử trí

Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu đã đến gần thời gian uống liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.