Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu

Phentolamine: Thuốc kiểm soát cơn tăng huyết áp

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
  • Mặc định

  • Lớn hơn

Nội dung chính

Mô tả

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phentolamine (phentolamin).

Loại thuốc

Thuốc đối kháng alpha-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp, chứa phentolamine mesylate 5 mg và manitol 25 mg, dưới dạng đông khô, vô khuẩn.

Chỉ định

Dự phòng và điều trị cơn tăng huyết áp kịch phát xảy ra trước hoặc trong khi phẫu thuật cắt bỏ u tế bào ưa crôm (do gây mê, stress hoặc phẫu thuật).

Điều trị cơn tăng huyết áp do có quá nhiều các amin có tác dụng giống thần kinh giao cảm (như methoxamin, phenylephrin) hoặc dư thừa các catecholamin, do một số thực phẩm hoặc ở người đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI) hoặc hội chứng ngừng clonidin. 

Dùng tại chỗ để dự phòng hoặc điều trị hoại tử da và tróc da sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc thoát mạch các thuốc có tác dụng chủ vận trên thụ thể alpha-adrenergic (norepinephrin, epinephrin, dopamin, dobutamin). 

Được sử dụng như một hỗ trợ trong chẩn đoán u tế bào ưa crôm.

Điều trị rối loạn cương dương.

Đảo ngược tác động gây tê trong những thủ thuật trên răng miệng.

Hội chứng mạch vành cấp do cocain: Được sử dụng như một chất hỗ trợ trong việc kiểm soát quá liều cocaine để đảo ngược sự co mạch vành.

Dược lực học

Phentolamine, một dẫn chất imidazolin, là một thuốc đối kháng cạnh tranh thụ thể alpha-adrenergic, có ái lực như nhau với thụ thể alpha1 và alpha2. Thuốc gây phong bế alpha-adrenergic trong thời gian tương đối ngắn và không hoàn toàn. Thuốc gây giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi, chủ yếu do trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch, nhưng cũng do tác dụng chẹn alpha adrenergic gây giãn mạch. Phentolamine cũng kích thích thụ thể beta adrenergic và làm tăng tác dụng co cơ tim, làm tăng nhịp tim và tăng cung lượng tim. Phentolamine cũng có thể phong bế những thụ thể 5-HT và gây giải phóng histamin từ các dưỡng bào. Ngoài ra, phentolamine còn phong bế kênh K+. Phentolamine kích thích cơ trơn dạ dày - ruột, tác dụng này được đối kháng bởi atropin, và nó cũng làm tăng tiết acid dạ dày.

Động lực học

Hấp thu

Phentolamine đường tĩnh mạch có thời gian khởi phát nhanh và kéo dài trong 15 - 30 phút. Khi tiêm bắp, tác dụng xuất hiện trong vòng 15 - 20 phút và kéo dài trong 30 - 45 phút.

Phân bố

Không biết liệu phentolamine có được phân bố qua sữa hay không.

Chuyển hóa

Phentolamine được chuyển hoá qua gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc sau khi tiêm tĩnh mạch là 19 phút. Khoảng 13% liều tiêm tĩnh mạch được thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Epinephrin và ephedrin có thể làm giảm tác dụng của phentolamine. Ethanol có thể làm tăng độc tính của phentolamine do phản ứng disulfiram.

Vì phentolamine chỉ ức chế thụ thể alpha nên khi dùng đồng thời với adrenalin có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng và nhịp nhanh do không ức chế được tác dụng kích thích thụ thể beta của adrenalin.

Có thể gây dương tính giả trong chẩn đoán u tế bào ưa crôm khi dùng chung với các thuốc hạ huyết áp, giảm đau opioid, và an thần.

Tương kỵ thuốc

Cefazolin natri, cefoperazone, cefotaxime, cefotetan dinatri, cefoxitin, cefuroxime, clindamycin phosphate, diazepam, ganciclovir, insulin regular, phenytoin

Chống chỉ định

Nhồi máu cơ tim, có tiền sử nhồi máu cơ tim, thiểu năng động mạch vành, đau thắt ngực hoặc biểu hiện khác gợi ý bệnh động mạch vành; xơ cứng động mạch não.

Suy thận. 

Quá mẫn với phentolamine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng

Người lớn

Dự phòng hoặc kiểm soát những cơn tăng huyết áp ở người bệnh có u tế bào ưa crôm: Liều trước phẫu thuật là 2 - 5 mg, lặp lại nếu cần thiết. Liều trong phẫu thuật là 5 mg khi cần.

Dự phòng hoặc điều trị hoại tử da và tróc da sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi thoát mạch norepinephrin: Liều dự phòng là 10 mg phentolamine/lít dung dịch norepinephrin. Liều điều trị từ 5 - 10 mg phentolamine, hòa tan trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9 %.

Test phentolamin để chẩn đoán u tế bào ưa crôm: Liều tĩnh mạch/tiêm bắp là 5 mg.

Điều trị rối loạn cương dương: Liều phentolamine từ 0,08 - 1,25 mg (thường là 0,5 - 1 mg).

Trẻ em

Dự phòng hoặc kiểm soát những cơn tăng huyết áp ở người bệnh có u tế bào ưa crôm: Liều trước khi phẫu thuật là 0,05 - 0,1 mg/kg hoặc 3 mg/m2, và trong khi phẫu thuật là 0,05 - 0,1 mg/kg.

Điều trị hoại tử da và tróc da sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi thoát mạch norepinephrin: Liều phentolamine là 0,1 - 0,2 mg/kg, tối đa là 10 mg cho mỗi liều. Sung huyết tại chỗ sẽ giảm lập tức nếu tiêm phentolamine tại vị trí đó trong vòng 12 giờ.

Test phentolamin để chẩn đoán u tế bào ưa crôm: Liều đường tĩnh mạch là 1 mg, 0,1 mg/kg, hoặc 3 mg/m2. Liều tiêm bắp là 3 mg.

Cách dùng

Dự phòng hoặc kiểm soát những cơn tăng huyết áp ở người bệnh có u tế bào ưa crôm: Để làm giảm sự tăng huyết áp trước khi phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp phentolamine, 1 hoặc 2 giờ trước khi phẫu thuật và tiêm nhắc lại nếu cần. Cần kiểm soát nghiêm ngặt huyếp áp. Trong khi phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch phentolamine như đã chỉ dẫn, để giúp dự phòng hoặc kiểm soát những cơn kịch phát tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, suy hô hấp, co giật, hoặc những tác dụng tiết adrenalin quá mức do lôi kéo khối u. Sau phẫu thuật có thể dùng norepinephrin để kiểm soát hạ huyết áp sau khi cắt bỏ hoàn toàn u tế bào ưa crôm.

Dự phòng hoặc điều trị hoại tử da và tróc da sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi thoát mạch norepinephrin: Để dự phòng, thêm phentolamine vào mỗi lít dung dịch norepinephrin. Tác dụng tăng huyết áp của norepinephrin không bị ảnh hưởng. Để điều trị, tiêm phentolamine hòa tan trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9 % vào vùng thoát mạch trong vòng 12 giờ, tác dụng điều trị không còn nếu tiêm sau 12 giờ tính từ khi thuốc bị thoát ra ngoài.

Điều trị rối loạn cương dương: Bệnh nhân tự tiêm vào thể hang của dương vật với một liều nhỏ phentolamine kết hợp với 2,5 - 37, 5 mg papaverin hydroclorid (30 mg). Sự cương cứng xảy ra trong vòng 10 phút sau khi tiêm thuốc và duy trì từ một đến vài giờ.

Lưu ý: Theo dõi chức năng thất trái và điện tâm đồ liên tục trong khi truyền thuốc qua đường tĩnh mạch.

Tác dụng phụ

Thường gặp 

Chóng mặt; hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp, nhịp tim nhanh phản xạ, đau thắt ngực, hạ huyết áp thế đứng, đỏ bừng mặt, ngất; buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng; yếu mệt; xung huyết mũi.

Ít gặp 

Nhức đầu dữ dội; nhồi máu cơ tim; tắc mạch: Huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi có thể gây tử vong; cơn cấp tính loét dạ dày, có thể hạ đường huyết khi dùng quá liều phentolamine.

Lưu ý

Lưu ý chung

Phải rất thận trọng khi dùng phentolamine vì có thể gây tụt huyết áp nặng hoặc sốc nặng. Nhồi máu cơ tim và co thắt hoặc tắc mạch máu não, cơn đau thắt ngực và loạn nhịp tim có thể xảy ra do tụt huyết áp. 

Thận trọng ở bệnh nhân có loét dạ dày do nguy cơ làm nặng thêm tình trạng loét.

Phải thận trọng khi dùng phentolamine làm test chẩn đoán u tế bào ưa crôm vì chưa có test hóa học hoặc dược lý học nào hoàn toàn có thể tin cậy được. Định lượng nồng độ catecholamin trong máu và nồng độ catecholamin hoặc chất chuyển hóa của catecholamin bài tiết trong nước tiểu là phương pháp an toàn nhất và đáng tin cậy nhất để chẩn đoán u tế bào ưa crôm. 

Nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra khi sử dụng phentolamine hoặc những thuốc đối kháng thụ thể alpha-adrenergic khác. Nếu có thể, tạm ngừng sử dụng glycosid tim cho tới khi nhịp tim trở lại bình thường.

Những nghiên cứu dài hạn về khả năng gây ung thư, về tính gây đột biến và khả năng sinh sản chưa được tiến hành với phentolamine.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có nhiều bằng chứng về tác động của thuốc đối với phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra với thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có bằng chứng về khả năng bài tiết của thuốc vào sữa mẹ. Cần cân nhắc nên ngưng cho con bú để mẹ dùng thuốc hoặc ngược lại.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Phentolamine có thể làm giảm phản xạ của bệnh nhân. Do đó, bệnh nhân cần được cảnh báo khi thực hiện các công việc cần phản ứng nhanh như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chủ yếu là rối loạn tim mạch như: Loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và có thể sốc. Ngoài ra những triệu chứng khác có thể xảy ra như kích thích, nhức đầu, ra mồ hôi, co đồng tử, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, hạ đường huyết.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Phải điều trị mạnh và nhanh cơn giảm huyết áp tới mức độ nguy hiểm hoặc những trạng thái giống như sốc. Nâng cao chân người bệnh và có thể cho người bệnh dịch truyền thay thế huyết tương (dextran, polyvidon). Nếu cần, tiêm truyền tĩnh mạch norepinephrin để duy trì huyết áp ở mức bình thường, và có thể áp dụng mọi biện pháp hỗ trợ có thể có. Không dùng epinephrin vì thuốc này có thể gây hạ huyết áp nghịch thường.

Quên liều và xử trí

Việc sử dụng thuốc chỉ được sử dụgn tại bệnh viện do nhân viên y tế thực hiện nên có ít khả năng quên liều.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Phentolamine

  1. Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/phentolamine.html
  2. Dược thư Quốc gia Việt Nam.
  3. Micromedex: Phentolamine mesylate
  4. Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm
  5. https://www.sandoz.ca/sites/www.sandoz.ca/files/Phentolamine%20Mesylate%20Consumer%20Information.pdf

Ngày cập nhật: 0 1/07/2021