Salsalate - Thuốc chống viêm non-steroid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Salsalate.

Loại thuốc

Este salicylat của axit salixylic. NSAID.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 500 mg; 750 mg.

Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và các tình trạng viêm liên quan.

Ức chế cyclooxygenase-1 (COX-1) và COX-2. Thể hiện hoạt động chống viêm và giảm đau; không ức chế kết tập tiểu cầu.

Hấp thu thuốc

Salsalate không hòa tan trong dịch axit dạ dày, nhưng dễ hòa tan trong ruột non. Salsalate được hấp thụ từ ruột non.

Thức ăn làm chậm sự hấp thu salsalat và làm giảm nồng độ đỉnh salicylat trong huyết tương.

Nồng độ salicylate trong huyết tương từ 30–100 mcg / mL tạo ra tác dụng giảm đau và hạ sốt; nồng độ cần thiết để có tác dụng chống viêm là 150–300 mcg / mL; độc tính được ghi nhận ở 300–350 mcg / mL.

Phân bố thuốc

Phân bố nhanh chóng và rộng rãi vào hầu hết các mô và chất lỏng của cơ thể, bao gồm cả dịch khớp.

Không biết liệu thuốc salsalate có được phân phối vào sữa hay không. Salicylate phân bố vào sữa mẹ với nồng độ xấp xỉ nồng độ trong máu của mẹ.

Salicylate: 90 – 95% liên kết ở nồng độ salicylate trong huyết tương < 100 mcg / mL; 70 –85% liên kết ở nồng độ 100 – 400 mcg / mL; 25 – 60% liên kết ở nồng độ > 400 mcg / mL.

Chuyển hóa thuốc

Thủy phân một phần thành 2 phân tử salicylate bởi các esterase trong niêm mạc GI, gan, huyết tương, máu, và các mô và dịch khác.

Salicylate được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống enzym microsom.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (7-13% dưới dạng salsalat glucuronid, <1% dưới dạng salsalat không thay đổi, phần còn lại dưới dạng salicylat và các chất chuyển hóa của nó). Sự bài tiết salicylate trong nước tiểu phụ thuộc vào pH; khi pH nước tiểu tăng từ 5 đến 8, sự bài tiết salicylate qua nước tiểu tăng lên rất nhiều.

Tương tác Salsalate với các thuốc khác

Tương tác Salsalate với thực phẩm

Rượu: Tăng nguy cơ chảy máu.

• Quá mẫn với thuốc salsalate hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
• Tiền sử hen suyễn, nổi mề đay hoặc phản ứng nhạy cảm khác do aspirin hoặc các NSAID khác gây ra.
• Điều trị đau chu phẫu trong điều kiện phẫu thuật CABG.

Liều dùng Salsalate

Người lớn

Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp hoặc các tình trạng viêm khác: 1,5 g x 2 lần / ngày hoặc 1 g x 3 lần / ngày.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi: Có thể cần giảm liều.

Cách dùng Salsalate

Dùng đường uống. Dùng chung với thức ăn hoặc một ly nước hoặc sữa đầy (240 mL) có thể giảm thiểu tác dụng phụ có hại của đường tiêu hóa.

Thường gặp

• Ù tai, buồn nôn, suy giảm thính lực, phát ban, chóng mặt.

Không xác định tần suất

• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, xuất huyết tiêu hóa.
• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Da liễu: Phát ban, phù mạch, mày đay.
• Gan: Chức năng gan bất thường, viêm gan.
• Thận: Viêm thận.
• Hô hấp: Co thắt phế quản.
• Miễn dịch: Sốc phản vệ.

Lưu ý chung khi dùng Salsalate

Hội chứng Reye:

Nguy cơ mắc hội chứng Reye ở những người bị bệnh thủy đậu (thủy đậu), cúm hoặc các triệu chứng cúm.

Tác dụng tim mạch:

Các chất ức chế chọn lọc COX-2 có liên quan đến việc tăng nguy cơ biến cố tim mạch (ví dụ, MI, đột quỵ) trong một số tình huống nhất định. Một số NSAID nguyên mẫu cũng có liên quan đến việc tăng nguy cơ biến cố tim mạch. Dữ liệu hiện tại không đủ để đánh giá rủi ro liên quan đến salsalate.

Sử dụng NSAID một cách thận trọng và theo dõi cẩn thận (ví dụ, theo dõi sự phát triển của các biến cố tim mạch), và ở liều lượng hiệu quả thấp nhất trong thời gian ngắn nhất cần thiết.

Sử dụng ngắn hạn để giảm đau cấp tính, đặc biệt ở liều lượng thấp, dường như không liên quan đến việc tăng nguy cơ biến cố tim mạch nghiêm trọng (ngoại trừ ngay sau phẫu thuật CABG).

Không có bằng chứng nhất quán nào cho thấy sử dụng đồng thời aspirin liều thấp làm giảm nguy cơ gia tăng các biến cố tim mạch nghiêm trọng liên quan đến NSAID.

Tăng huyết áp và sự xấu đi của tăng huyết áp đã có từ trước được báo cáo; một trong hai sự kiện có thể góp phần làm tăng tỷ lệ các biến cố tim mạch. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân tăng huyết áp; theo dõi BP. Có thể xảy ra suy giảm đáp ứng với một số thuốc lợi tiểu.

Giữ nước và phù nề được báo cáo. Thận trọng ở bệnh nhân bị giữ nước hoặc suy tim.

Hiệu ứng GI:

Độc tính GI nghiêm trọng (ví dụ, chảy máu, loét, thủng) có thể xảy ra có hoặc không có các triệu chứng cảnh báo; tăng nguy cơ ở những người có tiền sử chảy máu hoặc loét GI, bệnh nhân lão khoa, người hút thuốc, nghiện rượu và những người có sức khỏe nói chung kém.

Đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến chứng do loét đường tiêu hóa do NSAID (ví dụ, chảy máu, thủng), cân nhắc sử dụng đồng thời misoprostol; cách khác, cân nhắc sử dụng đồng thời chất ức chế bơm proton (ví dụ: Lansoprazole, omeprazole) hoặc sử dụng NSAID là chất ức chế chọn lọc COX-2 (ví dụ: Celecoxib).

Tác dụng thận:

Tổn thương thận trực tiếp, bao gồm hoại tử nhú thận, được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị NSAID dài hạn.

Có khả năng mất bù quá mức ở thận. Tăng nguy cơ nhiễm độc thận ở bệnh nhân suy thận hoặc gan hoặc suy tim, bệnh nhân lão khoa, bệnh nhân suy giảm thể tích và ở những người dùng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Phản ứng quá mẫn:

Phản ứng phản vệ được báo cáo.

Can thiệp y tế ngay lập tức và ngừng thuốc đối với trường hợp sốc phản vệ.

Tránh ở những bệnh nhân có bộ ba aspirin (nhạy cảm với aspirin, hen suyễn, polyp mũi); thận trọng ở bệnh nhân hen suyễn.

Phản ứng ngoài da:

Các phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ: Viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc) có thể xảy ra mà không có dấu hiệu báo trước. Ngừng ngay khi xuất hiện ban đầu hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác (ví dụ: Mụn nước, sốt, ngứa).

Hiệu ứng Otic:

Đã báo cáo ù tai và mất thính lực liên quan đến liều lượng.

Tác dụng trên gan:

Các phản ứng nghiêm trọng bao gồm vàng da, viêm gan tối cấp gây tử vong, hoại tử gan và suy gan (đôi khi gây tử vong) hiếm khi được báo cáo với NSAID.

Tăng ALT hoặc AST huyết thanh được báo cáo.

Theo dõi các triệu chứng và / hoặc dấu hiệu cho thấy rối loạn chức năng gan; theo dõi kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường. Ngừng dùng nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh gan hoặc các biểu hiện toàn thân (ví dụ: Tăng bạch cầu ái toan, phát ban).

Hiệu ứng huyết học:

Thiếu máu hiếm khi được báo cáo. Xác định nồng độ hemoglobin hoặc hematocrit ở những bệnh nhân được điều trị lâu dài nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng của thiếu máu xảy ra.

Các biện pháp phòng ngừa khác:

Không thay thế cho liệu pháp corticosteroid; không hiệu quả trong việc quản lý suy thượng thận.

Có thể che dấu một số dấu hiệu nhiễm trùng.

Nhận CBC và hồ sơ hóa học định kỳ trong quá trình sử dụng lâu dài.

Theo dõi nồng độ salicylate trong huyết tương khi sử dụng lâu dài.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tránh sử dụng trong tam cá nguyệt thứ ba vì ống động mạch có thể đóng sớm.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Salicylate được phân phối vào sữa mẹ với nồng độ xấp xỉ nồng độ trong máu của mẹ. Thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Tử vong đã xảy ra sau khi uống 10 đến 30 g salicylat ở người lớn, nhưng lượng lớn hơn nhiều đã được ăn vào mà không gây tử vong.

Các triệu chứng: Các triệu chứng thông thường của chứng mê sảng, ù tai, chóng mặt, nhức đầu, lú lẫn, buồn ngủ, đổ mồ hôi, giảm thông khí, nôn mửa và tiêu chảy sẽ xảy ra. Nhiễm độc nặng hơn sẽ dẫn đến phá vỡ cân bằng điện giải và pH máu, tăng thân nhiệt và mất nước.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Salsalate

Nên ngăn chặn sự hấp thu thêm của Salsalate từ đường tiêu hóa bằng cách gây nôn (siro ipecac), và nếu cần thiết, bằng cách rửa dạ dày.

Sự mất cân bằng chất lỏng và điện giải nên được điều chỉnh bằng cách sử dụng liệu pháp tiêm tĩnh mạch thích hợp. Cần duy trì chức năng thận đầy đủ. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể được yêu cầu trong những trường hợp nghiêm trọng.

Quên liều và xử trí

Liên hệ ngay với bác sĩ điều trị nếu bỏ lỡ 1 liều tiêm Salsalate để được hỗ trợ.