Sulfacetamide - Thuốc kháng sinh dùng điều trị nhiễm trùng mắt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sulfacetamide sodium (natri sulfacetamid)

Loại thuốc

Sulfonamid kháng khuẩn

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc nhỏ mắt 10% (5 ml, 15 ml), 15%, 30% (chứa một số thành phần khác như paraben, benzalkonium cloride).
• Mỡ tra mắt 10% (3,5 g)
• Dung dịch dùng ngoài, hỗn dịch dùng ngoài, gel dùng ngoài, xà phòng: 10% (170 ml, 340 ml).

Sulfacetamide được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng mắt do vi khuẩn:

• Viêm kết mạc, loét giác mạc và các bệnh nhiễm trùng ngoài khác ở mắt do Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, viridans streptococci, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Escherichia coli và Klebsiella. Không có hiệu quả với Neisseria, Serratia marcescens hoặc Pseudomonas aeruginosa
• Nhiễm trùng mắt do Chlamydia: Phối hợp với thuốc kháng sinh toàn thân để điều trị đau mắt hột (hỗ trợ thêm cho liệu pháp đường uống sulfonamide, azithromycin, doxycycline, hoặc erythromycin).
• Phòng ngừa nhiễm khuẩn sau khi lấy dị vật hoặc khi có tổn thương ở mắt.
• Trên da: Nhiễm khuẩn da, mụn nhọt, mụn trứng cá thông thường, kiểm soát triệu chứng viêm da tiết bã.

Sulfacetamide natri là một dẫn chất sulfonamide dễ tan trong nước, cho dung dịch trung tính nên ít kích ứng với kết mạc hơn các sulfonamide khác, do đó thường được dùng để làm thuốc nhỏ mắt. Sulfacetamide natri thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng ở nồng độ rất cao có thể diệt khuẩn.

Sulfonamide ngăn chặn sự ngưng tụ của pteridine với acid aminobenzoic thông qua sự ức chế cạnh tranh của enzym dihydropteroate synthetase, làm cản trở vi khuẩn sử dụng acid para-aminobenzoic (PABA) hoặc acid para-aminobenzoic glutamic trong quá trình sinh tổng hợp acid folic, cần thiết cho sự phát triển của các vi khuẩn nhạy cảm. Chỉ những vi khuẩn tự tổng hợp được acid folic mới bị ức chế bởi sulfonamide, còn những vi khuẩn chỉ có khả năng sử dụng tiền chất của acid folic hoặc acid folic có sẵn thì không bị tác động bởi các sulfamid.

Tác dụng chống vi khuẩn của sulfonamide bị giảm khi có máu hoặc mủ vì chúng có chứa acid para-aminobenzoic.

In vitro, sulfonamid có phổ tác dụng kháng khuẩn rộng chống, vi khuẩn gram dương (Streptococcus, Pneumococcus), vi khuẩn gram âm (Meningococcus, Gonococcus, E. coli, Shigella…) và một số vi khuẩn khác bao gồm Chlamydia trachomatis.

Tuy nhiên, với những vi khuẩn này trước đây nhạy cảm với sulfonamide thì hiện nay chúng đang có tỷ lệ đề kháng ngày càng tăng cao dẫn tới việc làm giảm đi khả năng sử dụng trong lâm sàng của thuốc này. Những vi khuẩn kháng với một sulfonamide thường có xu hướng đề kháng chéo với tất cả các sulfonamide cùng nhóm.

Những vi khuẩn đề kháng cao với Sulfacetamide thường dễ trở thành kháng vĩnh viễn, nhưng đối với các trường hợp đề kháng nhẹ và trung bình thì có thể nhạy cảm trở lại.

Hấp thu

Sulfonamide dạng dùng tại chỗ hấp thu không đáng kể qua niêm mạc, nhưng sau khi nhỏ dung dịch sulfacetamide với nồng độ 30% vào mắt thì một lượng nhỏ có thể được hấp thu, và có thể được hấp thu toàn thân ở những bệnh nhân kết mạc bị viêm.

Hầu hết các sulfonamid được hấp thu dễ dàng qua đường uống. Tuy nhiên, dùng đường tiêm rất khó, vì các muối sulfonamide hòa tan có tính kiềm cao và gây kích ứng các mô.

Phân bố

Các sulfonamid được phân bố rộng rãi khắp các mô. Mức độ cao đạt được trong dịch màng phổi, màng bụng, hoạt dịch và mắt. Mặc dù sulfonamid không còn được sử dụng để điều trị viêm màng não, nhưng nồng độ thuốc trong dịch não tủy cao trong các trường hợp nhiễm trùng màng não.

Các sulfonamid sử dụng toàn thân đi qua nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ với nồng độ thấp.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc Sulfacetamide khoảng từ 7 đến 13 giờ.

Tương tác Sulfacetamide với các thuốc khác

Không nên dùng đồng thời với gentamicin sulfate, vì có đối kháng in vitro.

Không dùng đồng thời với các dẫn xuất của acid para-aminobenzoic.

Không dùng với chế phẩm có chứa bạc.

Sulfacetamide có thể làm giảm tốc độ bài tiết của benzylpenicillin, dẫn đến nồng độ huyết thanh tăng cao.

Hiệu quả điều trị của estetrol có thể giảm khi dùng kết hợp với sulfacetamide.

Nồng độ trong huyết thanh của magie có thể giảm khi kết hợp với sulfacetamide.

Hiệu quả điều trị của kháng nguyên sống dòng Vibrio cholerae CVD 103-HgR có thể giảm khi sử dụng kết hợp với sulfacetamide.

Tương kỵ thuốc

Sulfacetamide natri tương kỵ với các chế phẩm có chứa bạc và có thể tạo tủa với kẽm sulfate, tùy thuộc vào nồng độ của thuốc.

Mẫn cảm với sulfacetamide và các thành phần khác có trong sản phẩm thuốc.

Dùng đơn trị sulfacetamide đối với trẻ em dưới 2 tháng tuổi.

Dùng phối hợp sulfacetamide và corticosteroid ở người quá mẫn hoặc nghi ngờ quá mẫn với sulfacetamide hoặc các sulfonamide khác, prednisolone hoặc corticosteroid khác, những bệnh nhân mắc các bệnh do vi rút ở giác mạc và kết mạc, bao gồm viêm giác mạc do Herpes simplex biểu mô (viêm giác mạc đuôi gai), bệnh do tiêm chủng và bệnh thủy đậu, nhiễm trùng Mycobacteria ở mắt, hoặc các bệnh nấm ở cấu trúc mắt.

Liều dùng Sulfacetamide

Người lớn

Điều trị nhiễm trùng mắt:

• Thuốc mỡ 10%: Có thể bôi vào túi kết mạc dưới, 1 đến 4 lần mỗi ngày vào lúc đi ngủ. Nói theo một cách khác, thuốc mỡ bôi vào buổi tối có thể được phối hợp với việc nhỏ thuốc vào ban ngày.
• Dung dịch nồng độ 10%: Nhỏ 1 - 2 giọt vào túi kết mạc dưới mi mắt, có thể cách 2 - 3 giờ một lần, chủ yếu nhỏ nhiều vào ban ngày, ít hơn vào ban đêm. Khoảng cách giữa các liều được kéo dài ra khi có kết quả đáp ứng điều trị, thời gian điều trị trung bình thường từ 7 đến 10 ngày.
• Nếu dùng dung dịch nồng độ 15%: Nhỏ 1 - 2 giọt vào túi kết mạc dưới mi mắt, ban đầu nhỏ cách nhau từ 1 đến 2 giờ. Sau đó từ từ kéo dài khoảng cách giữa các liều, tùy theo tình trạng đáp ứng thuốc của người bệnh.
• Với trường hợp nhiễm khuẩn nặng: Nhỏ 1 giọt dung dịch nồng độ 30% vào túi kết mạc dưới mi mắt, mỗi 2 giờ một lần, hoặc với khoảng cách thời gian lâu hơn, phụ thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn.

Điều trị bệnh đau mắt hột do Chlamydia:

• Nhỏ 2 giọt dung dịch nồng độ 10%, mỗi 2 giờ một lần, thường phối hợp với thuốc kháng sinh (thuốc uống sulfonamide hoặc tetracyclin).
• Một cách khác: Bôi thuốc mỡ vào mỗi mắt, 2 lần mỗi ngày, trong 2 tháng, hoặc 2 lần mỗi ngày, trong 5 ngày đầu mỗi tháng, trong 6 tháng.

Các vấn đề ngoài da:

• Mụn trứng cá: Bôi một lớp thuốc mỏng lên vùng da bị bệnh, dùng 2 lần mỗi ngày.
• Viêm da tiết bã: Thường bôi thuốc trước khi đi ngủ và để qua đêm. Nếu nặng, có thể bôi 2 lần mỗi ngày, mỗi buổi sáng và buổi tối trong thời gian điều trị từ 8 đến 10 ngày. Khi bệnh nhân có đáp ứng hiệu quả với thuốc, có thể kéo dài khoảng cách giữa các liều dùng.
• Tiếp tục sử dụng thuốc từ 1 đến 2 lần hàng tuần hoặc cách tuần để ngăn ngừa triệu chứng tái phát.
• Điều trị các nhiễm khuẩn da: Bôi thuốc từ 2 đến 4 lần mỗi ngày, điều trị cho đến khi hết vấn đề nhiễm khuẩn.

Trẻ em

• Thuốc mỡ và dung dịch nhỏ mắt sulfacetamide chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ sơ sinh < 2 tháng tuổi.
• Sử dụng thuốc đối với trẻ em trên 2 tháng tuổi với liều lượng và cách dùng như liều dành cho người lớn. Ngoài ra, chủ yếu sử dụng các dạng dùng ngoài sulfacetamid để điều trị viêm da tiết bã cho trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Cách dùng Sulfacetamide

1. Rửa tay sạch trước khi dùng các thuốc nhỏ mắt, đậy nắp kín sau khi dùng, tránh làm bẩn đầu chai.
2. Không dùng thuốc quá 15 ngày kể từ khi mở nắp chai.
3. Bôi thuốc mỡ hoặc dung dịch nhỏ mắt lên mắt.
4. Chỉ dùng tại chỗ; không tiêm vào mắt.
5. Lắc kỹ hỗn dịch trước khi sử dụng.

Thường gặp

Khi dùng sulfacetamide tại chỗ trên mắt, có thể kích ứng tại chỗ, gây nóng rát hoặc xót, nhưng ít khi nặng đến nỗi phải ngừng thuốc.

Ít gặp

Không có thông tin.

Hiếm gặp

• Phản ứng dị ứng như phát ban, nổi mề đay, ngứa, da đỏ, sưng, phồng rộp, hoặc bong tróc có hoặc không kèm theo sốt; thở khò khè, tức ngực hoặc cổ họng, khó thở, nuốt hoặc nói chuyện, khàn giọng bất thường, hoặc sưng miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng.
• Phản ứng nhạy cảm
• Sung huyết kết mạc hiếm xảy ra.

Không xác định tần suất

• Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản hoặc các rối loạn về máu khác.
• Kích ứng kết mạc/cục bộ, châm chích, bỏng rát, viêm kết mạc không đặc trưng, sung huyết kết mạc, loét giác mạc do vi khuẩn, loét giác mạc do nấm.
• Phản ứng dị ứng / quá mẫn, quá mẫn tại chỗ tiến triển thành hội chứng tử vong giống như lupus ban đỏ hệ thống (SLE)
• Nhiễm trùng thứ phát
• Hoại tử gan bộc phát
• Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc

Lưu ý chung

• Thuốc có thể bị mất tác dụng do mủ từ vết nhiễm trùng có chứa acid para- aminobenzoic.
• Thuốc mỡ có thể làm chậm tốc độ lành của biểu mô giác mạc.
• Thận trọng với những chế phẩm có chứa sulfit vì nó có thể gây các phản ứng quá mẫn.
• Mẫn cảm chéo có thể xảy ra khi bệnh nhân trước đó có sử dụng sulfonamide bằng các con đường khác nhau.
• Thuốc có khả năng làm các vi khuẩn không nhạy cảm, kể cả nấm, có thể phát triển quá mức.
• Không được dùng các dung dịch sulfacetamide natri đã biến màu.
• Ngừng điều trị với sulfonamide ngay lập tức khi có dấu hiệu đầu tiên của phản ứng quá mẫn, phát ban hoặc phản ứng nghiêm trọng khác.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về sử dụng các chế phẩm nhỏ mắt có chứa sulfacetamide ở phụ nữ có thai. Dạng dùng tại chỗ có thể dùng cho người mang thai.
• Sử dụng sulfonamid đường uống giai đoạn mang thai có thể gây chứng vàng da nhân ở trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Có thể dùng dạng tại chỗ cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.
• Các sulfonamid được hấp thu toàn thân có thể gây ra chứng vàng da nhân ở trẻ bú mẹ. Ngừng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc, cần xem xét sự quan trọng của thuốc đối với bà mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Dùng được cho đối tượng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đối với trường hợp điều trị bằng thuốc mỡ tra mắt, cần phải cẩn thận khi lái xe hoặc làm các công việc khác đòi hỏi thị lực rõ ràng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có thông tin về trường hợp quá liều.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu xảy ra trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều Sulfacetamide và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không uống gấp đôi liều đã quy định.