Technetium Tc-99m sestamibi: Dược chất phóng xạ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Technetium Tc-99m sestamibi

Loại thuốc

Thuốc phóng xạ dùng trong chẩn đoán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô 1 mg kèm theo bộ dụng cụ pha chế dược phẩm phóng xạ (lọ 10 mL, 5 mL).

Technetium Tc-99m sestamibi được chỉ định trong phương pháp xạ hình - dùng máy dò đặc biệt (máy ảnh gamma) để tạo ra hình ảnh sau khi tiêm dược chất phóng xạ:

• Phát hiện và xác định vị trí của các bệnh mạch vành đối với cơn đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim bằng xạ hình tưới máu cơ tim.
• Đánh giá tổng thể chức năng tâm thất dựa trên phân tích pha hấp thụ đầu tiên để xác định phân suất tống máu hoặc chụp cắt lớp phát xạ đơn photon (SPECT) với thiết bị đo điện tâm đồ để đánh giá phân suất tống máu thất trái, tính toán diện tích nhồi máu và vùng cơ tim còn sống.
• Phát hiện ung thư vú, hỗ trợ cho việc chẩn đoán, chỉ định sau khi đã chụp nhũ ảnh nhằm đánh giá các tổn thương trên vú của những bệnh nhân có hình ảnh chụp quang tuyến vú bất thường hoặc hình ảnh không cho kết quả chính xác hoặc ở bệnh nhân có khối rắn trên vú tự cảm nhận được.
• Thăm dò vị trí của các mô tuyến cận giáp phát triển quá mức ở những bệnh nhân bị cường cận giáp nguyên phát và thứ phát do tái phát hoặc dai dẳng, ở những bệnh nhân bị cường cận giáp nguyên phát cần phẫu thuật tuyến cận giáp lần đầu tiên.

Thuốc là một phức hợp bao gồm đồng vị phóng xạ technetium-99m liên kết với sáu phối tử methoxy isobutyl isonitrile (MIBI), sử dụng trong hình ảnh y học hạt nhân.

Ở liều lượng có tác động cho kết quả chẩn đoán, technetium Tc-99m sestamibi dường như không có hoạt tính dược lực học.

Hấp thu

Tại thời điểm năm phút sau khi tiêm, khoảng 8% liều tiêm vẫn còn tồn tại trong cơ thể.

Sự hấp thu trên cơ tim phụ thuộc vào lưu lượng mạch vành: khoảng 1,2% liều tiêm đối với pha tĩnh và 1,5% liều tiêm ở pha gắng sức.

Phân bố

Technetium Tc-99m sestamibi có liên kết với protein trong huyết tương ít hơn 1%.

Chuyển hóa

Không có bất kỳ bằng chứng nào về quá trình chuyển hóa.

Thải trừ

27% liều tiêm được bài tiết qua nước tiểu, và khoảng 33% liều được thải qua phân trong vòng 48 giờ.

Thời gian bán thải sinh học của cơ tim khoảng 6 giờ sau khi tiêm thuốc và 30 phút đối với gan, ở cả pha gắng sức lẫn khi nghỉ ngơi.

Các tác nhân được bài tiết mà không có bất kỳ bằng chứng về sự trao đổi chất.

Các phản ứng bất lợi sau đây đã được báo cáo ở> 0,5% bệnh nhân: các dấu hiệu và triệu chứng phù hợp với cơn động kinh xảy ra ngay sau khi dùng thuốc; viêm khớp thoáng qua; phù mạch, rối loạn nhịp tim, chóng mặt, ngất, đau bụng, nôn và mẫn cảm nặng đặc trưng bởi khó thở, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy nhược và nôn trong vòng hai giờ sau khi tiêm Technetium Tc 99m Sestamibi. Một vài trường hợp đỏ bừng, phù nề, viêm tại chỗ tiêm, khô miệng, sốt, viêm ngứa, phát ban, nổi mề đay và mệt mỏi cũng đã được quy cho chính quyền của tác nhân.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc có ảnh hưởng đến chức năng cơ tim hoặc lưu lượng máu, có thể gây kết quả âm tính giả trong chẩn đoán bệnh mạch vành.

Đặc biệt, thuốc chẹn beta và chẹn kênh canxi làm giảm sự thu nhận oxy và ảnh hưởng đến quá trình truyền dịch, thuốc chẹn beta làm giảm nhịp tim và huyết áp trong quá trình xạ hình. Do đó, nên xem xét đến các điều trị đồng thời khi giải thích kết quả xạ hình.

Thuốc cản quang chứa iod, các loại thuốc được sử dụng để điều trị cường giáp hoặc suy giáp có thể làm giảm chất lượng hình ảnh của tuyến giáp.

Tương kỵ thuốc

Sản phẩm thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác.

• Mẫn cảm với hoạt chất technetium Tc-99m hoặc với bất kỳ thành phần khác trong sản phẩm thuốc.
• Trực tiếp kiểm tra chẩn đoán ung thư vú hoặc xác nhận có hay không có khối u ác tính.
• Giải pháp thay thế cho sinh thiết.

Liều dùng

Liều lượng có thể thay đổi tùy thuộc vào đặc điểm của máy ảnh gamma và các phương pháp xạ hình.

Thuốc này phải được hoàn nguyên trước khi dùng cho bệnh nhân.

Cách dùng

Người lớn

Liều tiêm vào tĩnh mạch được liệt kê dưới đây được áp dụng đối với một người lớn có khối lượng cơ thể trung bình 70 kg.

Phương pháp xạ hình tưới máu cơ tim:

• Liều thông thường khoảng 400 - 900 MBq, tùy thuộc vào quyết định điều trị theo một trong hai phác đồ như sau:
• Đối với phác đồ được thực hiện trong hai ngày (pha gắng sức - pha tĩnh trong 2 ngày): Liều khoảng 600 - 900 MBq cho mỗi lần tiêm.
• Đối với phác đồ thực hiện trong một ngày (pha gắng sức - pha tĩnh trong 1 ngày): Liều khoảng 400 - 500 MBq trong lần tiêm đầu tiên và tăng gấp ba lần trong lần tiêm thứ hai (1.200 - 1.500 MBq).
• Liều tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 2000 MBq đối với phác đồ được thực hiện trong cùng một ngày, hai lần tiêm (khi kết thúc thử nghiệm gắng sức và khi nghỉ ngơi) cách nhau ít nhất hai giờ, và liều tiêm không vượt quá 1800 MBq nếu thực hiện phác đồ trong hai ngày.
• Sau liều tiêm của thử nghiệm gắng sức, bệnh nhân được khuyến khích nên tiếp tục hoạt động thể chất trong một phút sau đó (nếu có thể).
• Để chẩn đoán nhồi máu cơ tim, thường chỉ cần tiêm pha tĩnh là đủ. Trong khi đó để chẩn đoán bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, cần phải thực hiện phác đồ đối với pha gắng sức lẫn pha tĩnh để có thể phân biệt tình trạng thiếu máu cơ tim thoáng qua hay dai dẳng.

Phương pháp xạ hình đánh giá chức năng tâm thất:

• Liều thông thường khoảng 600 - 800 MBq.
• Quá trình thu nhận hình ảnh trên tim được bắt đầu sau đó khoảng 30 đến 60 phút, có thể trì hoãn lâu hơn khi đang theo dõi trên pha tĩnh hoặc khi bệnh nhân được kích thích bằng các thuốc giãn mạch trong thử nghiệm pha gắng sức.

Việc thu nhận hình ảnh có thể được thực hiện tối đa trong vòng 6 giờ.

Phương pháp xạ hình trên vú:

• Liều thông thường khoảng 700 - 1000 MBq, tiêm tĩnh mạch trên cánh tay đối diện với phần tổn thương.
• Để đạt hiệu quả tối ưu, việc thu nhận hình ảnh được bắt đầu từ 5 đến 10 phút sau khi tiêm.

Phương pháp xạ hình mô tuyến cận giáp hiếu động:

• Liều thông thường khoảng 200 - 700 MBq, đa số liều dùng thường ở mức 500 đến 700 MBq.
• Quy trình thu nhận hình ảnh trong bệnh cường cận giáp thường khác nhau, tùy thuộc vào phác đồ điều trị được chọn.

Trẻ em

Việc sử dụng sản phẩm thuốc này ở trẻ em và thanh thiếu niên nên được xem xét thận trọng, sau khi đã đánh giá cẩn thận các nhu cầu lâm sàng và tỷ lệ lợi ích – nguy cơ.

Liều lượng tính theo công thức: 1 [MBq] = hệ số hoạt động cơ bản × hệ số cân nặng

Để phát hiện khối u, hệ số hoạt động cơ bản là 63 MBq.

Trong quá trình khám tim, đối với phác đồ hai ngày, hệ số hoạt động cơ bản lần lượt là 42 và 63 MBq tương ứng với pha tĩnh và pha gắng sức. Trong khi đó, đối với phác đồ một ngày, hệ số hoạt động cơ bản lần lượt là 28 MBq và 84 MBq.

Đối tượng khác

Mức độ liều lượng nên được điều chỉnh vì có thể làm tăng tiếp xúc với bức xạ ở những bệnh nhân suy thận cũng như đối với những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, đa số thường bắt đầu với mức liều thấp hơn so với khoảng liều được khuyến cáo.

Thường gặp

Miệng có vị kim loại hoặc vị đắng, trong một số trường hợp có thể bị khô miệng và rối loạn mùi vị.

Ít gặp

Buồn nôn, đau ngực hoặc đau thắt ngực, bất thường trên điện tâm đồ.

Hiếm gặp

Đỏ bừng, phù nề, viêm vết tiêm, sốt, viêm ngứa, phát ban, nổi mề đay và mệt mỏi.

Một số phản ứng quá mẫn nghiêm trọng như khó thở, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy nhược và nôn (thường trong vòng hai giờ sau khi dùng thuốc).

Loạn nhịp tim, giãn mạch, đau bụng, chóng mặt, cơn đau thoáng qua giống như trong viêm khớp, khó tiêu.

Không xác định tần suất

Nhức đầu, có các vết hồng ban đa dạng

Gây ung thư và tăng khả năng phát triển các dị tật bẩm sinh.

Lưu ý chung

Nên tránh tuyệt đối việc tiêm thuốc phóng xạ bên ngoài mạch máu vì có thể gây tổn thương mô. Các biện pháp phòng ngừa cần được thực hiện trước khi sử dụng sản phẩm.

Trong trường hợp xảy ra phản ứng quá mẫn hoặc phản vệ, ngừng thuốc ngay lập tức và điều trị xử lý bằng các thuốc thích hợp theo con đường tĩnh mạch, nếu cần. Đối với mỗi bệnh nhân, việc tiếp xúc với bức xạ phải được xem xét trên cơ sở những lợi ích mong đợi. Trong mọi trường hợp phải luôn hạn chế càng nhiều càng tốt liều bức xạ.

Bệnh nhân nên được cung cấp đủ nước trước khi bắt đầu và nên được hướng dẫn thường xuyên tiểu tiện, nhiều nhất có thể trong vài giờ đầu sau khi xạ hình để giảm sự tiếp xúc của cơ thể với bức xạ.

Nếu có thể, bệnh nhân nên nhịn ăn ít nhất bốn giờ trong suốt quá trình thực hiện xạ hình.

Bệnh nhân chỉ nên ăn một bữa ăn nhẹ với thức ăn có chất béo hoặc uống từ một đến hai ly sữa sau mỗi lần tiêm thuốc và trước khi thu nhận hình ảnh. Điều này có thể làm tăng độ thanh thải ở gan mật của technetium Tc-99m, do đó làm giảm các hoạt động của gan trong suốt quá trình thu nhận hình ảnh.

Tránh tiếp xúc ở cự ly gần đối với trẻ sơ sinh và phụ nữ có thai trong khoảng 24 giờ sau khi tiêm chất phóng xạ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Trước khi chụp xạ hình, người bệnh phải chắc chắn bản thân đang không mang thai. Nếu không chắc chắn, cần báo ngay cho nhân viên hoặc bác sĩ để có thể thực hiện các xét nghiệm như xét nghiệm trên máu để có kết luận xác thực.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Technetium Tc-99m có thể phân bố trong sữa mẹ từ 15 đến 72 giờ.

Cần cân nhắc trì hoãn việc sử dụng các dược phẩm hạt nhân phóng xạ cho đến khi kết thúc thời kỳ cho con bú. Nếu việc sử dụng thuốc được cho là cần thiết, nên tạm ngừng cho con bú trong 24 giờ và loại bỏ phần sữa tiết ra trong thời gian này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Technetium Tc-99m không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quên liều và xử trí

Thường không xảy ra do việc dùng thuốc tại bệnh viện và có sự giám sát của nhân viên y tế.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Hậu quả lâm sàng của việc dùng quá liều technetium Tc-99m chưa được biết.

Cách xử lý khi quá liều

Liên hệ ngay với nhân viên y tế.

Giảm liều lượng thuốc được truyền đến các mô bằng cách đẩy nhanh quá trình loại bỏ, thải trừ các dược phẩm hạt nhân phóng xạ như tiểu tiện và đại tiện thường xuyên.