Corticotropin - Hormon kích thích vỏ thượng thận

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Corticotropin.

Loại thuốc

Hormon kích thích vỏ thượng thận.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm bắp hoặc dưới da 80 đơn vị/mL.

Corticotropin được chỉ định dùng để điều trị trong các trường hợp sau:

• Chẩn đoán suy vỏ thượng thận.
• Viêm tuyến giáp.
• Tăng calci huyết.
• Đa xơ cứng.
• Rối loạn thấp khớp và bệnh collagen.
• Điều trị bệnh pemphigus, viêm da bóng nước herpetiformis, ban đỏ đa dạng nặng (hội chứng Stevens-Johnson), viêm da tróc vảy, bệnh vẩy nến nặng, viêm da tiết bã nặng, hoặc thuốc diệt nấm da.
• Tình trạng dị ứng.
• Điều trị các quá trình dị ứng và viêm nhiễm cấp tính và mãn tính nghiêm trọng liên quan đến mắt và phần phụ.
• U hạt có triệu chứng.
• Hội chứng Loeffler.
• Bệnh Brucella.
• Viêm phổi do hít thở.
• Thiếu máu tan máu mắc phải (tự miễn), giảm tiểu cầu thứ phát, giảm nguyên bào hồng cầu (thiếu máu hồng cầu) và/hoặc thiếu máu giảm sản bẩm sinh (hồng cầu).
• Bệnh lao phổi và lao ngoài phổi nghiêm trọng.
• Điều trị giảm nhẹ các bệnh ung thư của hệ bạch huyết.
• Hội chứng thận hư và viêm thận lupus.
• Bệnh giun xoắn.
• Co thắt ở trẻ sơ sinh.
• Suy vỏ thượng thận nguyên phát.
• Liệu pháp giảm nhẹ ngắn hạn cho các đợt cấp và các biến chứng toàn thân của viêm loét đại tràng và/hoặc viêm ruột vùng.
• Bệnh Crohn giai đoạn tối cấp từ trung bình đến nặng, kể cả những bệnh nhân có khối u ở bụng, thường ở những bệnh nhân không đáp ứng với liệu pháp uống.

Corticotropin hoạt động thông qua việc kích thích các thụ thể ACTH trên bề mặt tế bào, các thụ thể này chủ yếu nằm trên tế bào vỏ thượng thận. Corticotropin kích thích vỏ tuyến thượng thận và thúc đẩy quá trình tổng hợp corticosteroid, chủ yếu là glucocorticoid nhưng cũng là steroid sinh dục (androgen). Corticotropin cũng liên quan đến nhịp sinh học ở nhiều sinh vật.

Là một chất hỗ trợ chẩn đoán (chức năng vỏ thượng thận), corticotropin kết hợp với một thụ thể cụ thể trên màng sinh chất tế bào thượng thận. Ở những bệnh nhân có chức năng vỏ thượng thận bình thường, nó kích thích phản ứng ban đầu liên quan đến việc tổng hợp steroid tuyến thượng thận (bao gồm cortisol, cortisone, các chất androgen yếu và một lượng hạn chế aldosterone) từ cholesterol bằng cách tăng số lượng cholesterol trong ty thể.

Corticotropin không làm tăng đáng kể nồng độ cortisol huyết thanh ở bệnh nhân suy vỏ thượng thận nguyên phát (bệnh Addison). Cơ chế hoạt động của corticotropin trong điều trị co giật cơ ở trẻ sơ sinh vẫn chưa được biết rõ.

Hấp thu

Corticotropin nhanh chóng bị bất hoạt bởi các enzym phân giải protein trong đường tiêu hóa và được dùng qua đường tiêm.

Hấp thu trong 8 - 16 giờ sau khi tiêm IM; nồng độ đỉnh của 17-hydroxycorticosteroid (17-OHCS) xảy ra trong giai đoạn này. Nồng độ đỉnh 11-hydroxycorticosteroid sau khi tiêm 80 đơn vị corticotropin SC ở người khỏe mạnh thấy rõ trong 3 - 12 giờ; nồng độ cơ bản đạt được trong 10 - 25 giờ (trung bình 16 giờ).

Nồng độ corticosteroid trong huyết tương nói chung gần với mức kích thích tối đa 1 giờ sau khi dùng.

Sau khi tiêm bắp corticotropin, thời gian tác dụng là 18 giờ sau khi chậm hấp thu từ các mô; thời gian phụ thuộc vào liều lượng.

Phân bố

Phân phối đến gan và thận; nồng độ cao nhất được tìm thấy trong thận. Loại bỏ nhanh chóng khỏi huyết tương bởi nhiều mô. Không qua nhau thai.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chóng trong máu. Sự chuyển hóa chính xác không biết rõ. Corticotropin lưu hành cũng có thể được phân cắt bằng enzym bởi hệ thống plasmin-plasminogen và/hoặc bởi các aminopeptidase trong cơ và da.

Thải trừ

Thải trừ không đáng kể trong nước tiểu. Thời gian bán thải > 3 giờ sau khi tiêm IM hoặc SC corticotropin.

Tương tác với các thuốc khác

Amphotericin B có thể tăng tác dụng làm mất kali của corticotropin, làm giảm phản ứng của vỏ thượng thận với corticotropin.

Thuốc an thần, phenytoin có thể tăng chuyển hóa glucocorticoid dẫn đến giảm tác dụng của corticosteroid.

Thuốc lợi tiểu làm giảm kali (như thiazide, furosemide, axit ethacrynic) làm tăng tác dụng gây mất kali của corticotropin.

Có thể đối kháng với tác dụng hạ đường huyết của insulin.

Dùng chung NSAID có thể tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa, giảm nồng độ salicylate trong huyết thanh. Khi ngừng sử dụng corticotropin, nồng độ salicylat trong huyết thanh có thể tăng lên, có thể dẫn đến ngộ độc salicylate.

Có thể làm giảm phản ứng với vắc-xin.

Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp:

• Xơ cứng bì.
• Bệnh loãng xương.
• Nhiễm nấm toàn thân.
• Herpes simplex ở mắt.
• Có phẫu thuật gần đây.
• Tiền sử hoặc hiện tại loét dạ dày tá tràng.
• Suy tim sung huyết (CHF).
• Tăng huyết áp.
• Các tình trạng kèm theo suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc tăng chức năng vỏ thượng thận.
• Quá mẫn với protein có nguồn gốc từ heo.

Cách dùng

Thực hiện các xét nghiệm xác minh để đánh giá chức năng vỏ thượng thận trước khi bắt đầu điều trị corticotropin; dùng corticotropin theo đường dùng được đề xuất để điều trị.

Xác định liều lượng một cách cẩn thận theo chẩn đoán và (các) tình trạng sức khỏe chung của bệnh nhân.

Ngừng điều trị

Ngừng đột ngột sau khi điều trị corticotropin kéo dài có thể dẫn đến các triệu chứng tái phát, có thể cần tăng liều corticotropin sau đó ngừng dần dần. 

Giảm dần liều lượng corticotropin bằng cách giảm lượng mỗi lần tiêm và/hoặc thực hiện các lần tiêm cách nhau dài hơn, có tính đến chẩn đoán, (các) tình trạng bệnh lý chung của bệnh nhân và thời gian dùng corticotropin.

Cách dùng

Tiêm dưới da (SC) hoặc tiêm bắp (IM). Không dùng tiêm tĩnh mạch. Trước khi sử dụng, làm ấm lọ đến nhiệt độ phòng bằng cách lăn nó giữa hai lòng bàn tay trong vài phút. Hãy cẩn thận không để áp suất trong lọ quá cao  trước khi rút thuốc.

Sau khi đạt được đáp ứng tối ưu, hãy sử dụng liều lượng hiệu quả thấp nhất trong khoảng thời gian ngắn nhất cần thiết để điều trị tình trạng nhất định; nếu cần, có thể thực hiện các thay đổi dần dần về lịch dùng thuốc.

Khi xác định liều lượng và tần suất sử dụng corticotropin, hãy xem xét mức độ nghiêm trọng của bệnh, nồng độ corticosteroid trong huyết tương và nước tiểu, và đáp ứng ban đầu của bệnh nhân.

1 mg corticotropin tương đương với 1 đơn vị quốc tế (IU, đơn vị).

Người lớn

Sử dụng mãn tính với liều > 40 mg mỗi ngày có thể liên quan đến các tác dụng phụ không thể kiểm soát.

Liều thông thường: IM hoặc SC 40 - 80 mg dùng mỗi 24 - 72 giờ.

Chẩn đoán suy vỏ thượng thận

IM hoặc SC 40 mg thường đạt được gần với kích thích vỏ thượng thận tối đa; tuy nhiên, có thể dùng đến 80 mg dưới dạng tiêm một lần.

Ngoài ra, có thể thực hiện một hoặc nhiều lần tiêm với liều lượng thấp hơn. Chỉ cần 20 mg là đủ ở một số bệnh nhân.

Đa xơ cứng

IM 80 - 120 mg mỗi ngày trong 2 - 3 tuần.

Trẻ em

Liều thông thường: IM 0,8 mg/kg mỗi ngày chia làm nhiều lần trong 12 - 24 giờ, hoặc 25 mg/m2, mỗi ngày chia làm nhiều lần sau 12 - 24 giờ.

Co thắt ở trẻ sơ sinh

IM 20 - 40 mg mỗi ngày trong 6 tuần, sau đó giảm dần. Một số nhà chức trách khuyến cáo liều khởi đầu là 20 mg mỗi ngày trong 2 tuần, sau đó là 30 - 40 mg mỗi ngày trong 4 tuần nữa nếu không có phản ứng với liều thấp hơn.

Hoặc 150 mg/m2 mỗi ngày chia làm nhiều lần sau mỗi 12 giờ trong 2 tuần, sau đó giảm dần.

Liều 5 - 160 mg/kg hàng ngày đã được sử dụng cho đến 12 tháng.

Đối tượng khác

Suy gan

Phản ứng khuếch đại có thể xảy ra ở bệnh nhân xơ gan.

Suy thận

Corticotropin có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy thận hiện có; nên sử dụng cẩn thận.

Thường gặp 

Mất xương, đục thủy tinh thể, khó tiêu, yếu cơ, đau lưng, bầm tím, mụn trứng cá, tăng sắc tố da, kinh nguyệt không đều, nhiễm nấm Candida miệng.

Tăng huyết áp, co giật, nhiễm trùng, bất thường về tim (phì đại tim), khó chịu, hội chứng Cushing, giảm thèm ăn, tiêu chảy, nôn, tăng cân, viêm tai giữa, viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nghẹt mũi, sốt.

Ít gặp 

Không có thông tin.

Hiếm gặp

Không có thông tin.

Lưu ý chung

Khi dùng trong thời gian dài, corticotropin có thể ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin và gây suy tuyến yên-vùng dưới đồi.

Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến đục thủy tinh thể dưới bao sau và tăng nhãn áp, có thể gây tổn thương dây thần kinh thị giác.

Có thể tăng cường sự hình thành các bệnh nhiễm trùng do nấm và vi rút thứ phát ở mắt.

Tăng nhạy cảm với các bệnh nhiễm trùng thứ phát do ức chế miễn dịch do corticotropin gây ra.

Có thể xảy ra hiện tượng giữ natri dẫn đến phù nề, mất kali và tăng HA. Nhiễm kiềm hạ kali máu và CHF có thể xảy ra. Tăng đào thải canxi và có thể hạ canxi máu.

Thử nghiệm da quá mẫn cảm nên được thực hiện trước khi điều trị bệnh nhân nghi ngờ nhạy cảm với protein của heo.

Thời gian điều trị kéo dài có thể liên quan đến việc hình thành các kháng thể với thuốc, dẫn đến mất kích thích tuyến thượng thận.

Có thể gây ra các triệu chứng tâm thần và/hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng đã có từ trước, từ thay đổi tâm trạng đến trạng thái loạn thần, gây tăng áp lực nội sọ kèm theo phù gai thị.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái tháo đường; bệnh nhân bị viêm túi thừa, bệnh nhân nhược cơ.

Sử dụng lâu dài, có thể làm chậm sự phát triển xương ở trẻ em.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại C.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết liệu corticotropin có được phân phối vào sữa hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có thông tin.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có thông tin.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thông tin.

Quên liều và xử trí

Thuốc được sử dụng bởi nhân viên y tế nên không xảy ra quên liều.