Thuốc Loracarbef điều trị các loại nhiễm trùng

Tên thuốc gốc

Loracarbef

Loại thuốc

Kháng sinh Cephalosporin thế hệ II, nhóm Carbacephem

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 200 mg, 400 mg

Hỗn dịch uống 100 mg/5mL, 200 mg/5mL

FDA đã đình chỉ lưu hành dạng viên nang 200mg, 400mg.

Loracarbef điều trị nhiễm trùng nhiễm trùng nhẹ đến trung bình do các chủng vi khuẩn gram âm và gram dương nhạy cảm như: Streptococcus pyogenes, phế cầu khuẩn, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus.

Loracarbef là kháng sinh beta - lactam tổng hợp dạng uống thuộc nhóm carbacephem.

Về mặt hóa học, carbacephem khác với các kháng sinh nhóm cephalosporin ở vòng dihydrothiazin có một nhóm metylen đã được thay thế cho một nguyên tử lưu huỳnh.

Loracarbef có phổ hoạt tính tương tự như các cephalosporin thế hệ thứ hai. Nó có cấu trúc giống cefaclor ngoại trừ nguyên tử lưu huỳnh đã được thay thế bằng nhóm metylen. Sự thay đổi này giúp tăng độ ổn định hóa học trong dung dịch và cho phép bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Loracarbef, giống như tất cả các beta - lactam và cephalosporin, ức chế các protein liên kết với penicilin, các enzyme tạo liên kết chéo của polyme peptidoglycan. Sự liên kết này dẫn đến sự can thiệp vào sự hình thành và chỉnh sửa cấu trúc thành tế bào.

Ưu điểm của kháng sinh nhóm cephalosporin bao gồm phổ rộng, an toàn ở trẻ em mà hầu như không có độc tính liên quan đến liều, và không cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu. Các phản ứng có hại hiếm gặp chủ yếu bao gồm các phản ứng quá mẫn, mày đay, phát ban không đặc hiệu và ngứa.

Loracarbef có thể được sử dụng để điều trị nhiều bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm và gram dương, bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phế quản mãn tính, viêm phổi, viêm xoang, viêm họng và viêm amidan, áp xe ngoài da, nhiễm trùng đường tiết niệu và viêm bể thận do các vi khuẩn: E. coli, S. pyogenes, S. aureus, S. saprophyticus, S. pneumoniae, H. influenzae và M. catarrhalis.

Hấp thu

Hấp thu tốt, khoảng 90% Loracarbef được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu bị chậm lại khi sự hiện diện của thức ăn.

Phân bố

Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống viên nang 200 - 400 mg Loracarbef là khoảng 8 - 14 mcg/mL trong khoảng 1,2 giờ. Nồng độ đỉnh đạt được nhanh hơn khi uống dạng hỗn dịch và liều dùng cho trẻ em 15 mg/kg tạo ra nồng độ khoảng 19 microgam/mL trong thời gian 40 - 60 phút.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 25%.

Chuyển hóa

Chưa có thông tin về chuyển hóa của Loracabef ở người.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 giờ. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận mức độ trung bình, thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài đến khoảng 5,6 giờ.

Loracarbef được bài tiết phần lớn dưới dạng không đổi qua nước tiểu và nồng độ điều trị được duy trì trong nước tiểu đến 12 giờ. Probenecid làm chậm quá trình bài tiết. Loracarbef bị đào thải bởi chạy thận nhân tạo.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc lợi tiểu (furosemide) vì có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ trên thận khi dùng đồng thời.

Thuốc chống đông máu (warfarin) vì có thể tăng nguy cơ chảy máu khi dùng đồng thời.

Probenecid: Làm giảm độ thanh thải của Loracarbef ở ống thận, dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương khi dùng đồng thời.

Tương tác với thực phẩm

Thuốc giảm hấp thu khi có thức ăn. Uống Loracarbef khi bụng đói 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Loracarbef chống chỉ định dùng trong trường hợp dị ứng với Loracarbef hoặc kháng sinh nhóm Cephalosporin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng Loracarbef

Số liều dùng mỗi ngày, khoảng cách giữa các liều và thời gian điều trị phụ thuộc vào tình trạng bệnh của bệnh nhân.

Người lớn

Liều dùng điều trị bệnh viêm phế quản: 200 - 400miligam (mg) mỗi 12 giờ một lần trong 7 ngày.

Liều dùng điều trị bệnh viêm phổi: 400mg mỗi 12 giờ một lần trong 14 ngày.

Liều dùng điều trị viêm xoang: 400mg mỗi 12 giờ một lần trong 10 ngày.

Liều dùng điều trị nhiễm trùng da và mô mềm: 200mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Liều dùng điều trị viêm họng do liên cầu: 200mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.

Liều dùng điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu: 200 - 400mg mỗi 12 - 24 giờ trong 7 - 14 ngày.

Trẻ em

Liều dùng Loracarbef điều trị bệnh viêm phế quản:

• Trẻ em từ 13 tuổi trở lên: 200 - 400mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng do bác sĩ chỉ định.

Liều dùng điều trị viêm tai giữa (nhiễm trùng tai): Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và phải do bác sĩ chỉ định.

Liều dùng điều trị bệnh viêm phổi:

• Trẻ em từ 13 tuổi trở lên: 400mg mỗi 12 giờ trong 14 ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng do bác sĩ chỉ định.

Liều dùng điều trị viêm xoang:

• Trẻ em từ 13 tuổi trở lên: 400mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng do bác sĩ chỉ định.

Liều dùng điều trị nhiễm trùng da và mô mềm:

• Trẻ em từ 13 tuổi trở lên: 200 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể và phải do bác sĩ chỉ định.

Liều dùng điều trị viêm họng do liên cầu:

• Trẻ em từ 13 tuổi trở lên: 200mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể, do bác sĩ chỉ định.

Liều dùng Loracarbef điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu:

• Trẻ em từ 13 tuổi trở lên: 200 - 400mg mỗi 12 - 24 giờ trong 7 - 14 ngày.
• Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng do bác sĩ chỉ định.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải creatinin từ 10 – 49 mL/ phút: Cân nhắc giảm 50% liều hoặc giữ nguyên liều nhưng tăng gấp đôi khoảng cách giữa các liều.
• Độ thanh thải creatinin dưới 10 mL/ phút: Có thể dùng mức liều thông thường, tăng khoảng cách giữa các liều thành 3 – 5 ngày.
• Bệnh nhân suy thận cần lọc máu nên sử dụng thêm một liều bổ sung sau khi lọc máu.

Bệnh nhân suy gan: Không có thông tin.

Cách dùng

Loracarbef dùng đường uống. Thức ăn có thể làm giảm hấp thu của Loracarbef, nên uống Loracarbef khi bụng đói (1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn). Nên uống thuốc vào cùng thời điểm trong ngày do Loracarbef hoạt động tốt nhất khi có một lượng không đổi trong máu hoặc nước tiểu.

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nghẹt mũi, nôn mửa..

Ít gặp

Tăng men gan và bất thường về các chỉ số huyết học.

Hiếm gặp

Chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu, ngứa hoặc tiết dịch từ âm đạo, lo lắng, khó ngủ.

Không xác định tần suất

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phát ban, ngứa, khó thở, tức ngực, sưng miệng, mặt, môi hoặc lưỡi), phân có máu, tiểu ít, sốt, khàn tiếng, da đỏ, sưng hoặc phồng rộp, co giật, tiêu chảy nặng, buồn nôn hoặc nôn mửa nghiêm trọng, đau dạ dày nghiêm trọng hoặc chuột rút, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, mệt mỏi, kích ứng hoặc tiết dịch âm đạo, vàng mắt hoặc da.

Lưu ý chung

Loracarbef có thể gây tiêu chảy.

Đối với tiêu chảy nghiêm trọng: Có thể là dấu hiệu của một tác dụng phụ nghiêm trọng. Thuốc tiêu chảy có thể làm cho tình trạng tiêu chảy nặng hơn hoặc kéo dài hơn.

Đối với tiêu chảy nhẹ, có thể uống thuốc trị tiêu chảy có chứa kaolin hoặc attapulgite (viên nén kaopectate, diasorb), không nên uống các loại thuốc trị tiêu chảy khác vì có thể làm cho tình trạng tiêu chảy trở nên tồi tệ hoặc kéo dài hơn.

Loracarbef có thể gây sai lệch kết quả xét của một số xét nghiệm glucose trong nước tiểu. Lưu ý trước khi điều chỉnh liều các thuốc trị đái tháo đường hoặc thay đổi chế độ ăn uống. Loracarbef cũng có thể ảnh hưởng một số kết quả xét nghiệm khác, hãy báo cho bác sĩ nếu đang dùng thuốc này.

Sử dụng Loracarbef hết sức thận trọng ở trẻ dưới 10 tuổi bị tiêu chảy hoặc nhiễm trùng dạ dày hoặc ruột.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Nếu có thai khi đang dùng Loracarbef, hãy thảo luận với bác sĩ về những lợi ích và rủi ro của việc sử dụng Loracarbef trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có thông tin đầy đủ về việc sử dụng Loracarbef trong thời kỳ cho con bú để xác định nguy cơ trẻ sơ sinh. Cân nhắc lợi ích tiềm năng so với những rủi ro có thể xảy ra trước khi dùng Loracarbef khi cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Loracarbef có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt. Không lái xe và vận hành máy móc hoặc làm bất kỳ điều gì khác có thể gây nguy hiểm cho đến khi biết Loracarbef ảnh hưởng tới bản thân như thế nào. Uống rượu trong quá trình điều trị có thể làm tăng nặng thêm tác dụng phụ này.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng có thể bao gồm tiêu chảy nặng, buồn nôn, đau bụng hoặc nôn mửa.

Cách xử lý khi quá liều Loracarbef

Không có thông tin.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều Loracarbef, hãy dùng thuốc càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến lúc dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và quay lại lịch dùng thuốc thông thường. Đừng tăng gấp đôi liều lượng để bù cho liều đã quên.