Thuốc Clanoz 10MG Dhg Pharma điều trị viêm mũi dị ứng, mè đay (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Clanoz được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính tự phát.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin - đối kháng thụ thể H1, mã ATC: R06A X13.

Cơ chế hoạt động

Loratadin là thuốc kháng histamin ba vòng có hoạt tính chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi.

Tác dụng dược lực học

Loratadin không có đặc tính an thần hoặc kháng cholinergic đáng kể về mặt lâm sàng ở phần lớn dân số và khi được sử dụng ở liều khuyến cáo.

Trong thời gian điều trị lâu dài, không có thay đổi đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với các dấu hiệu sinh tồn, các giá trị xét nghiệm trong phòng thí nghiệm, khám sức khỏe hoặc điện tâm đồ.

Loratadin không có hoạt tính đáng kể tại thụ thể H2. Thuốc không ức chế sự hấp thu norepinephrin và thực tế không có ảnh hưởng đến chức năng tim mạch hoặc hoạt động nội tại của máy điều hòa nhịp tim.

Các nghiên cứu về mày đay do histamin ở người sau khi dùng liều đơn 10 mg cho thấy hiệu quả kháng histamin của thuốc đạt được trong vòng 1 - 3 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Không có bằng chứng về dung nạp thuốc với tác dụng này sau 28 ngày sử dụng loratadin.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Hơn 10.000 đối tượng (từ 12 tuổi trở lên) đã được điều trị bằng viên nén loratadin 10 mg trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Loratadin viên nén 10 mg x 1 lần/ngày có hiệu quả vượt trội so với giả dược và tương tự như clemastin trong việc cải thiện tác động lên các triệu chứng ở mũi và ngoài mũi của viêm mũi dị ứng. Trong những nghiên cứu này, buồn ngủ xảy ra với loratadin ít hơn so với clemastin và cùng tần suất với terfenadin và giả dược. Trong số những đối tượng này (từ 12 tuổi trở lên), 1000 đối tượng bị mày đay mạn tính tự phát đã được tham gia vào các nghiên cứu đối chứng với giả dược. Liều 10 mg loratadin mỗi ngày một lần vượt trội hơn so với giả dược trong việc quản lý mày đay mạn tính tự phát, được chứng minh bằng việc giảm ngứa, ban đỏ và nổi mày đay liên quan. Trong những nghiên cứu này, tỷ lệ buồn ngủ với loratadin tương tự như giả dược.

Trẻ em

Khoảng 200 đối tượng trẻ em (6 đến 12 tuổi) bị viêm mũi dị ứng theo mùa đã nhận được liều siro loratadin lên đến 10 mg x 1 lần/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Trong một nghiên cứu khác, 60 đối tượng trẻ em (từ 2 đến 5 tuổi) được uống 5 mg siro loratadin một lần mỗi ngày. Không có tác dụng không mong muốn nào được quan sát thấy. Hiệu quả ở trẻ em tương tự như hiệu quả quan sát được ở người lớn.

Dược động học

Hấp thu

Loratadin được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Uống đồng thời với thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu của loratadin một ít nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng lâm sàng. Các thông số sinh khả dụng của loratadin và của chất chuyển hóa có hoạt tính tỷ lệ với liều dùng.

Phân bố

Loratadin liên kết cao (97% đến 99%) và chất chuyển hóa chính có hoạt tính là desloratadin (DL) liên kết vừa phải (73% đến 76%) với protein huyết tương.

Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán thải phân bố trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính lần lượt là khoảng 1 giờ và 2 giờ.

Chuyển hóa

Sau khi uống, loratadin được hấp thu nhanh chóng, hoàn toàn và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu tiên rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6. Chất chuyển hóa chính - desloratadin (DL) - có hoạt tính dược lý và chịu trách nhiệm về một phần lớn tác dụng lâm sàng. Loratadin và DL đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (T_max) tương ứng từ 1 - 1,5 giờ và 1,5 - 3,7 giờ sau khi dùng.

Thải trừ

Khoảng 40% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 42% qua phân trong thời gian 10 ngày và chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa liên hợp. Khoảng 27% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ đầu.

Dưới 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi dưới dạng có hoạt tính, như loratadin hoặc DL.

Thời gian bán thải trung bình ở đối tượng người lớn khỏe mạnh là 8,4 giờ (khoảng = 3 đến 20 giờ) đối với loratadin và 28 giờ (khoảng = 8,8 đến 92 giờ) đối với chất chuyển hóa có hoạt tính chính.

Suy thận

Ở bệnh nhân suy thận mạn, cả AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) đối với loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính đều tăng so với AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính không khác biệt đáng kể so với thời gian được quan sát ở những người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính ở người suy thận mạn tính.

Suy gan

Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của loratadin cao gấp đôi trong khi đặc điểm dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể so với ở những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa lần lượt là 24 giờ và 37 giờ, và tăng lên khi mức độ nghiêm trọng của bệnh gan ngày càng tăng.

Người cao tuổi

Dược động học của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính có thể tương tự nhau ở người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh và người tình nguyện cao tuổi khỏe mạnh.