Thuốc Hasanclar 500mg Hasan điều trị nhiễm khuẩn (4 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Thuốc Hasanclar 500 mg được chỉ định thay thế cho penicillin ở người bị dị ứng với penicillin trong các trường hợp nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa (do các chủng vi khuẩn nhạy cảm) như:

• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới: Viêm phế quản mãn có đợt cấp, viêm phổi cộng đồng.

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên: Viêm xoang cấp, viêm họng, viêm amidan, viêm tai giữa.

• Nhiễm trùng da và mô mềm.

Nhiễm khuẩn cơ hội trên bệnh nhân nhiễm HIV do nhiễm Mycobacterium avium hay M. aviumcomplex (MAC).

Viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Legionella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà.

Dùng phối hợp với thuốc ức chế bơm proton (như omeprazol) hoặc một thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 hoặc đôi khi một thuốc kháng khuẩn khác để điều trị nhiễm Helicobacter pylori trong bệnh viêm loét dạ dày tá tràng đang tiến triển.

Dược lực học

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom.

Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chiamydia spp, Ureaplasma urealylicum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào. Clarithromycin cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng ứng vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryplosporidis.

Chất chuyển hóa 14 - hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của Clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có T1/2 là từ 4 - 9 giờ.

Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày - ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP3A4 thấp hơn erythromycin và vì vậy, tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy Clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.

Dược động học

Hấp thu

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao, làm cho sinh khả dụng của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức độ hấp thu gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Nồng độ đỉnh của Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 - hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 - 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam/ml.

Dược động học của Clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.

Phân bố

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào.

Chuyển hóa và đào thải

Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20% và 30% tương ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa.

14 - hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 - 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. T1/2 bị kéo dài ở người bệnh suy thận.