Alprostadil - Trị các vấn đề về chức năng tình dục ở nam giới

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alprostadil 

Loại thuốc

Thuốc dùng trong rối loạn cương dương

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm: 10 mcg, 20 mcg, 40 mcg

Que chọc niệu đạo: 125 mcg, 250 mcg, 500 mcg, 1000 mcg

Dung dịch đậm đặc pha tiêm: 500 mcg/ml

Kem: 300 mcg/100 mg (3mg/g)

Dung dịch tiêm: 500 mcgam

Thuốc Alprostadil được dùng trong các trường hợp:

• Điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành (≥ 18 tuổi) do nguyên nhân thần kinh, mạch máu, tâm thần hoặc hỗn hợp.
• Bổ trợ hữu ích cho các xét nghiệm chẩn đoán khác trong chẩn đoán rối loạn cương dương.

Alprostadil (prostaglandin E1) được sản xuất nội sinh có tác dụng làm giãn cơ trơn thành mạch và gây giãn mạch. Ở nam giới trưởng thành, tác dụng giãn mạch của alprostadil trên các động mạch hang và cơ trơn của thể hang dẫn đến dòng chảy nhanh chóng của các tiểu động mạch. Đồng thời, dòng chảy của tĩnh mạch qua các mạch dưới vòi bị cản trở, dẫn đến tăng độ cứng của dương vật. Đây được gọi là cơ chế tắc tĩnh mạch thân. 

Ở trẻ sơ sinh, tác dụng giãn mạch của alprostadil làm tăng lưu lượng máu đến phổi hoặc toàn thân.

Hấp thu

Không áp dụng.

Phân bố

Sau khi tiêm 20 microgam alprostadil vào tĩnh mạch, nồng độ alprostadil ngoại vi trung bình ở 30 và 60 phút sau khi tiêm không lớn hơn đáng kể so với mức ban đầu của PGE nội sinh. Nồng độ ngoại vi của chất chuyển hóa tuần hoàn chính là 15-oxo-13,14-dihydro-PGE1, tăng lên để đạt đỉnh 30 phút sau khi tiêm và trở lại mức trước liều sau 60 phút sau khi tiêm.

Liên kết protein, huyết tương: 81% với albumin. 

Chuyển hóa

Bất kỳ alprostadil nào đi vào hệ tuần hoàn từ thể hang sẽ được chuyển hóa nhanh chóng. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 80% alprostadil trong tuần hoàn được chuyển hóa trong một lần đi qua phổi, chủ yếu bằng quá trình oxy hóa beta và omega.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận và quá trình bài tiết về cơ bản hoàn tất trong vòng 24 giờ. Không có bằng chứng về việc lưu giữ alprostadil trong mô hoặc các chất chuyển hóa của nó sau khi tiêm tĩnh mạch.

Tương tác với các thuốc khác

Không nên được sử dụng kết hợp với alprostadil với phương pháp điều trị rối loạn cương dương hoặc các thuốc gây cương cứng khác do khả năng gây cương cứng kéo dài.

Thuốc giao cảm có thể làm giảm tác dụng của alprostadil. 

Alprostadil có thể tăng cường tác dụng của thuốc hạ huyết áp, thuốc giãn mạch, thuốc chống đông máu và thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Không dùng Alprostadil cho các trường hợp sau:

• Quá mẫn với alprostadil.
• Bệnh nhân có các tình trạng có thể khiến họ mắc chứng priapism, chẳng hạn như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu.
• Bệnh nhân bị biến dạng do giải phẫu dương vật, chẳng hạn như đau thắt, xơ hóa thể hang hoặc bệnh Peyronie. 
• Bệnh nhân cấy ghép dương vật.
• Nam giới không có hoạt động tình dục.
• Trẻ em.

Người lớn

Hỗ trợ chẩn đoán căn nguyên

Bệnh nhân không có bằng chứng về rối loạn chức năng thần kinh: 

20 microgam alprostadil được tiêm vào thể hang và xoa bóp khắp dương vật.  

Bệnh nhân có bằng chứng về rối loạn chức năng thần kinh:

Liều không được vượt quá 10 microgam và liều khởi đầu là 5 microgam. 

Nếu quá trình cương cứng tiếp theo kéo dài hơn một giờ, liệu pháp xông hơi nên được thực hiện trước khi đối tượng rời phòng khám để ngăn ngừa nguy cơ mắc chứng hẹp bao quy đầu. 

Điều trị rối loạn cương dương

Rối loạn cương dương có nguồn gốc thần kinh thứ phát sau chấn thương tủy sống:

• Liều ban đầu là 1,25 microgam.
• Liều thứ hai là 2,5 microgam.
• Liều thứ ba là 5 microgam, và sau đó tăng dần mỗi 5 microgam cho đến khi đạt được liều tối ưu. 

Rối loạn cương dương do nguyên nhân mạch, tâm thần hoặc hỗn hợp:

• Liều ban đầu là 2,5 microgam. 
• Liều thứ hai nên là 5 microgam nếu có đáp ứng một phần và 7,5 microgam nếu không có đáp ứng. 
• Sau đó nên tăng liều lượng mỗi 5-10 microgam cho đến khi đạt được liều tối ưu.
• Nếu không có phản ứng với liều đã dùng, thì có thể dùng liều cao hơn tiếp theo trong vòng 1 giờ. 
• Nếu có đáp ứng, cần có khoảng thời gian ít nhất 1 ngày trước khi tiêm liều tiếp theo.

Không nên dùng liều lớn hơn 60 microgam alprostadil. Liều thấp nhất có hiệu quả nên được sử dụng.

Duy trì thông thương ống động mạch

Bắt đầu truyền 0,05 - 0,1 microgam /kg/phút.  Sau khi đạt được đáp ứng điều trị, giảm liều lượng từ 0,1 đến 0,05 xuống 0,025 - 0,01 microgam /kg/ phút. 

Nếu đáp ứng với 0,05 microgam /kg/phút là không đủ, có thể tăng liều lượng lên đến 0,4 microgam /kg/phút mặc dù nói chung, tốc độ truyền cao hơn không tạo ra hiệu quả lớn hơn.

Trẻ em

Chưa có thông tin.

Thường gặp 

Đau dương vật, bệnh Peyronie, rối loạn dương vật, tăng cương cứng, co thắt cơ bắp, tụ máu tại chỗ tiêm, tụ máu ngoài mạch, bầm tím.

Ít gặp 

Nhiễm nấm;

Cảm lạnh thông thường;

Ngất xỉu;

Giảm/tăng cảm giác;

Giãn đồng tử;

Rối loạn nhịp nhanh trên thất;

Xuất huyết tĩnh mạch;

Hạ huyết áp;

Giãn mạch, rối loạn mạch ngoại vi, rối loạn tĩnh mạch;

Buồn nôn;

Khô miệng;

Ban đỏ, phát ban;

Tăng tiết mồ hôi;

Ngứa, xuất huyết niệu đạo, tiểu ra máu, tiểu buốt, tiểu lắt nhắt, tiểu gấp, sưng tinh hoàn, đau vùng chậu, u tinh bào, Spermatocele (bệnh thoát vị tinh trùng), sưng tinh hoàn, phù tinh hoàn, rối loạn tinh hoàn, đau bìu, ban đỏ bìu, phù bìu, đau tinh hoàn, rối loạn bìu, khó cương cứng, viêm bao quy đầu, hẹp bao quy đầu, rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh;

Xuất huyết, xuất huyết tại chỗ tiêm;

Viêm, viêm chỗ tiêm, nóng vị trí tiêm, phù nề chỗ tiêm, sưng chỗ tiêm, đau chỗ tiêm, kích ứng chỗ tiêm, suy nhược, gây tê chỗ tiêm, ngứa chỗ tiêm;

Phù, phù ngoại vi;

Creatinin máu tăng, huyết áp giảm, nhịp tim tăng;

Lưu ý chung

Cương cứng kéo dài và / hoặc cương cứng có thể xảy ra sau khi dùng alprostadil trong lòng hang. 

Xơ hóa dương vật, bao gồm co thắt, xơ hóa thể hang, nốt xơ hóa và bệnh Peyronie có thể xảy ra sau khi sử dụng alprostadil trong lòng hang.

Bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu như warfarin hoặc heparin có thể bị tăng chảy máu sau tiêm.

Nguy cơ gây chảy máu một lượng nhỏ tại chỗ tiêm.

Kích thích tình dục và giao hợp có thể dẫn đến các biến cố về tim và phổi ở bệnh nhân bệnh mạch vành, suy tim sung huyết hoặc bệnh phổi. Những bệnh nhân này khi sử dụng alprostadil nên hoạt động tình dục một cách thận trọng.

Không dùng chung với bất kỳ thuốc nào khác để điều trị rối loạn cương dương.

Nguy cơ lạm dụng alprostadil ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần hoặc nghiện ngập.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Ngưng thở, nhịp tim chậm, giảm oxy máu, hạ huyết áp và đỏ bừng mặt có thể là dấu hiệu của quá liều thuốc. 

Cách xử lý khi quá liều

Nếu xảy ra ngừng thở hoặc nhịp tim chậm, hãy ngừng truyền và tiến hành điều trị y tế thích hợp. Thận trọng khi bắt đầu truyền lại. Nếu xảy ra tình trạng sốt oxy máu hoặc hạ huyết áp, giảm tốc độ truyền cho đến khi các triệu chứng này giảm dần. Đỏ bừng thường là kết quả của việc đặt ống thông trong động mạch không đúng và nên đặt lại vị trí của ống thông.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.