Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Armodafinil.
R-modafinil.
Loại thuốc
Thuốc thúc đẩy sự tỉnh táo.
Dạng thuốc và hàm lượng
Uống: 50 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg.
Chỉ định để cải thiện sự tỉnh táo ở người lớn bị rối loạn giấc ngủ, tắc nghẽn ngưng thở khi ngủ (OSA), chứng ngủ rũ hoặc rối loạn làm việc theo ca (SWD).
Tuy nhiên, nếu bệnh nhân đang điều trị máy áp lực đường thở dương (CPAP) thì cần tối đa điều trị bằng CPAP trong một khoảng thời gian thích hợp trước khi bắt đầu sử dụng armodafinil vì buồn ngủ quá mức.
Cơ chế hoạt động chính xác của armodafinil vẫn chưa được biết. Nó là đồng phân đối ảnh R của modafinil. Armodafinil liên kết với chất vận chuyển dopamine và ức chế tái hấp thu dopamine, điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ dopamine ngoại bào trong não. Tuy nhiên, nó dường như không phải là chất chủ vận thụ thể dopamine và cũng không liên kết hoặc ức chế các thụ thể hoặc enzym phổ biến nhất có liên quan đến điều hòa giấc ngủ / thức.
Armodafinil được hấp thu dễ dàng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 giờ ở trạng thái nhịn ăn. Tuy nhiên, thời gian để đạt được nồng độ đỉnh có thể bị chậm lại khoảng 2-4 giờ ở trạng thái cho ăn.
Armodafinil có thể tích phân bố rõ ràng khoảng 42 L. Khả năng tương tác của armodafinil với các thuốc liên kết với protein cao được coi là rất ít. Tương tự với modafinil: Khoảng 60%, chủ yếu là albumin.
Chủ yếu ở gan bao gồm nhiều con đường. Trong đó, thủy phân amide là con đường chuyển hóa đơn lẻ nổi bật nhất, với sự hình thành sulfone bởi cytochrome P450 (CYP) 3A4 / 5 là con đường quan trọng tiếp theo. Chỉ có hai chất chuyển hóa đạt được nồng độ đáng kể trong huyết tương đó là R-modafinil acid và modafinil sulfone.
Sau khi uống armodafinil thể hiện sự suy giảm rõ ràng theo cấp số nhân so với nồng độ đỉnh trong huyết tương. Độ thanh thải qua đường uống của armodafinil là khoảng 33 mL / phút. Thời gian bán thải cuối khoảng 15 giờ.
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (dựa trên dữ liệu modafinil: 80% chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa; <10% dưới dạng thuốc không thay đổi).
Armodafinil có thể tăng độ thanh thải của các loại thuốc làm nền cho CYP3A4 / 5 (ví dụ, thuốc tránh thai steroid, cyclosporin, midazolam và triazolam) do armodafinil cảm ứng thông qua cảm ứng các enzym chuyển hóa, giảm phơi nhiễm toàn thân.
Hiệu quả của các biện pháp tránh thai steroid có thể bị giảm khi sử dụng với armodafinil và trong một tháng sau khi ngừng điều trị.
Việc loại bỏ các thuốc là cơ chất cho CYP2C19 (ví dụ, phenytoin, diazepam, propranolol, omeprazole và clomipramine) có thể bị kéo dài bởi armodafinil do ức chế các enzym chuyển hóa, dẫn đến việc tiếp xúc toàn thân cao hơn.
Theo dõi thường xuyên hơn thời gian prothrombin / INR nên được xem xét bất cứ khi nào armodafinil được dùng chung với warfarin.
Thận trọng khi dùng đồng thời các chất ức chế MAO và armodafinil.
Có thể được sử dụng mà không liên quan đến thực phẩm. Tuy nhiên, rượu có thể làm giảm tác dụng điều trị của armodafinil nên cần tránh kết hợp.
Thận trọng với các sản phẩm bưởi. Armodafinil được chuyển hóa một phần bởi CYP3A4, và bưởi là chất ức chế CYP3A4.
Hãy thận trọng với St. John's Wort ( cây Ban Âu). Armodafinil được chuyển hóa một phần bởi CYP3A4 và St. John's Wort là chất cảm ứng CYP3A4.
Mang theo cùng hoặc không với thức ăn. Dùng armodafinil với thức ăn có thể làm chậm Tmax 2-4 giờ.
Quá mẫn với armodafinil hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức.
Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, sốt.
Khô miệng, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
Mất ngủ, bồn chồn, kích động, đánh trống ngực, khó thở.
Phát ban, tê, ngứa ran, viêm da tiếp xúc.
Sưng da, co thắt phế quản, khó nuốt, rối loạn tâm thần.
Không tìm thấy thông tin thuốc.
Mặc dù armodafinil không được chứng minh là gây suy giảm chức năng, nhưng bất kỳ loại thuốc nào ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương cũng có thể làm thay đổi khả năng phán đoán, suy nghĩ hoặc kỹ năng vận động. Bệnh nhân nên được cảnh báo về việc vận hành ô tô hoặc máy móc nguy hiểm khác.
Quá liều và độc tính
Buồn nôn, tiêu chảy, lú lẫn, cảm thấy bồn chồn hoặc phấn khích, nhịp tim nhanh hoặc chậm, đau ngực, khó ngủ hoặc ảo giác.
Cách xử lý khi quá liều
Không có thuốc giải độc đặc hiệu nào đối với tác dụng độc hại của armodafinil khi quá liều. Trong trường hợp này chủ yếu cần sự chăm sóc hỗ trợ bao gồm cả theo dõi tim mạch.
Uống liều đã quên ngay khi nhớ ra, nhưng tránh dùng thuốc nếu bạn không có ý định tỉnh táo trong vài giờ. Nếu nó gần với giờ đi ngủ bình thường của bạn, bạn có thể cần phải bỏ qua liều đã quên và đợi cho đến ngày hôm sau để uống lại thuốc. Không dùng thêm thuốc để tạo nên liều đã quên.
Tên thuốc: Armodafinil
Ngày cập nhật: 30/07/2021