Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Budesonide (Budesonid)
Loại thuốc
Glucocorticoid hít. Thuốc kháng viêm tại chỗ, thuốc chống hen. Thuốc chống bệnh Crohn.
Dạng thuốc và hàm lượng
Budesonide được chỉ định:
Budesonide là một corticosteroid tổng hợp không halogen hóa. Thuốc có hoạt tính glucocorticoid mạnh và hoạt tính mineralocorticoid yếu. Thuốc có tác dụng chống viêm tại chỗ mạnh, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Cũng như các corticosteroid khác, budesonide làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin và leucotrien do ức chế phospholipase A2. Thuốc cũng làm tăng nồng độ lipocortin-1 có hoạt tính chống viêm.
Cơ chế tác dụng chính xác của budesonide trong điều trị bệnh Crohn còn chưa biết. Thuốc tác dụng có thể do ức chế miễn dịch và chống viêm mạnh tại chỗ.
Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống, nhưng sinh khả dụng toàn thân kém (khoảng 10%) do chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P450.
Hấp thu toàn thân: Xịt qua mũi: 34%; Hít qua miệng: 39% liều hít. Uống (nang giải phóng chậm 9 mg): Hấp thu hoàn toàn, nồng độ đỉnh (2,2 nanogam/ml) trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 - 10 giờ. Sinh khả dụng toàn thân (21%) ở người bị bệnh Crohn khi uống 1 liều duy nhất budesonide cao hơn so với người khỏe mạnh (khoảng 9 - 15%);
Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương: Uống: 30 - 60 phút. Phun sương: 10 - 30 phút. Hít qua miệng: người lớn 10 phút.
Thể tích phân bố của budesonide ở trẻ em 4 - 6 tuổi là 3 lít/kg.
Ở người lớn là 200 lít hoặc 2,2 - 3,9 lít/kg. Khoảng 85 - 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương.
Thuốc phân bố vào sữa mẹ: 0,3% - 1% liều dùng cho mẹ (bột để hít qua miệng)
Chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P450 thành hai chất chuyển hóa chính là 16 alpha-hydroxyprednisolon và 6 beta-hydroxybudesonide có hoạt tính glucocorticosteroid yếu (<1% so với thuốc gốc).
Budesonide thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa; 60 - 66% liều được đào thải qua thận.
Độ thanh thải ở trẻ em 4 - 6 tuổi là 0,5 lít/phút. Ở người lớn là 0,9 - 1,8 lít/phút.
Budesonide có khả năng tương tác với những thuốc có tương tác với corticosteroid khác như: Barbiturat, phenytoin và rifampicin; oestrogen có thể làm tăng tác dụng của hydrocortison; thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày - ruột; những thuốc gây mất kali có thể làm tăng tác dụng gây thải kali của corticosteroid.
Thuốc (erythromycin, itraconazol, clarithromycin, ketoconazol, indinavir, ritonavir, saquinavir) và thực phẩm ức chế enzym CYP3A4: Làm tăng nồng độ budesonide trong huyết tương.
Uống budesonide với ketoconazol uống dẫn đến tăng gấp 8 lần nồng độ budesonide trong huyết tương.
Thuốc kích thích isoenzym CYP3A4: Làm giảm nồng độ budesonide trong huyết tương
Uống nang budesonide giải phóng chậm với nước ép bưởi: Làm tăng gấp 2 lần nồng độ budesonide, nên tránh dùng chung với nước ép bưởi.
Tuy ăn nhiều mỡ có thể làm thuốc chậm đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2,5 giờ, nhưng không có khuyến cáo đặc biệt nào về thức ăn.
Người lớn
Bệnh Crohn từ nhẹ tới vừa (hồi tràng và đại tràng lên):
Hen:
Trẻ em
Bệnh Crohn từ nhẹ tới vừa (hồi tràng và đại tràng lên):
Hen:
Hít qua miệng qua phun sương ở trẻ em (1 - 8 tuổi):
Đối tượng khác
Bình khí dung để hít qua miệng:
Ngậm môi xung quanh miệng bình xịt.
Bình xịt mũi:
Uống:
Tình trạng kích động, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, tim đập mạnh, đắng miệng, bệnh nấm Candida miệng, khô miệng, khô họng, mất vị giác, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, chảy máu cam, ngứa, mày đay, rối loạn kinh nguyệt,…
Đầy bụng, co thắt phế quản, thở nông, trẻ em chậm lớn.
Nguyên tắc chung là nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ. Nếu việc điều trị bằng corticosteroid trong thai kỳ là không thể tránh được, thì nên dùng corticosteroid hít vì ảnh hưởng toàn thân thấp.
Thuốc vào sữa mẹ. Vì vậy nên ngừng cho con bú khi người mẹ dùng budesonide. Nếu dùng, phải thận trọng.
Cần thận trọng, budesonide dùng đường toàn thân có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do gây mờ mắt.
Budesonide dạng hít hầu như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều và độc tính
Kích thích và cảm giác bỏng rát ở niêm mạc mũi, hắt hơi, nhiễm nấm Candida trong mũi và họng, loét mũi, chảy máu cam, sổ mũi, nghẹt mũi, nhức đầu. Khi dùng thuốc quá liều, có thể xảy ra tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận.
Cách xử lý khi quá liều
Cân nhắc để quyết định tạm ngừng hoặc ngừng hẳn corticosteroid.
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.
Tên thuốc: Budesonide
Dược thư quốc gia Việt Nam 2015
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/budesonide-capsule.html#s-34067-9
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10205/smpc#CLINICAL_PARTS; https://www.drugs.com/uk/budesonide-0-5mg-nebuliser-suspension-leaflet.html
Ngày cập nhật: 22/07/2021