Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cefotiam hydrochloride (Cefotiam hexetil hydrochlorid)
Loại thuốc
Kháng sinh loại cephalosporin
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng uống:
Cefotiam dạng uống được chỉ định để điều trị viêm xoang, viêm họng do liên cầu khuẩn tan máu nhóm A, viêm tai giữa cấp (sau khi loại trừ đợt cấp của viêm tai giữa mạn tính), bội nhiễm phế quản ở người viêm phế quản mạn tính, viêm phế quản cấp ở người có nhiều nguy cơ (người nghiện thuốc lá, người cao tuổi), viêm phổi nhiễm khuẩn hoặc điều trị đợt cấp ở bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
Dạng tiêm:
Nhiễm khuẩn từ vừa đến nặng do vi khuẩn nhạy cảm (nhiễm khuẩn vết bỏng, áp xe, nhọt độc, viêm cột sống, nhiễm khuẩn khớp, viêm amidan, viêm túi mật, đường mật, viêm thận, bọng đái, đường niệu, tuyến tiền liệt, viêm màng não, nhiễm khuẩn tử cung, màng bụng, viêm tai giữa) hoặc dự phòng nhiễm khuẩn do phẫu thuật.
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ Beta-lactam trong nhóm cephalosporine thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
Thuốc được tiêm bắp hoặc tĩnh mạch dưới dạng hydrocloride nhưng liều lượng được tính theo dạng base.
Cefotiam hexetil là một tiền dược, sau khi uống, thuốc bị thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng ra cefotiam có hoạt tính. Cơ chế tác dụng của cefotiam là do ức chế tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn.
Phổ tác dụng của các kháng sinh Beta-lactam liên quan đến đặc tính của kháng sinh gắn vào các protein gắn penicilin nằm trên màng tế bào vi khuẩn. Cefotiam có ái lực mạnh đối với protein 1 và 3 gắn penicillin – là các protein cần thiết cho tế bào vi khuẩn phát triển và phân chia. Cefotiam qua màng ngoài của E.coli nhanh hơn gấp 2 - 10 lần so với cefazoline và cephalexine.
Cefotiam bền vững đối với nhiều beta-lactamase nhưng tương đối kém hơn so với một số cephalosporine thế hệ 3 khác và không có tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Do vậy, thuốc không được khuyến cáo để điều trị theo kinh nghiệm những nhiễm khuẩn do lây truyền trong bệnh viện.
Phổ tác dụng:
Các nồng độ tới hạn phân chia các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm vừa và các chủng kháng thuốc: S (nhạy cảm) ≤ 1 mg/lít và R (kháng) > 2 mg/lít.
Các chủng nhạy cảm:
Các chủng kháng:
Hoạt tính diệt khuẩn của cefotiam là kết quả của sự ức chế tổng hợp thành tế bào thông qua ái lực với các protein gắn với penicillin (PBPs).
Cefotiam hexetil bị thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng cefotiam có hoạt tính.
Sinh khả dụng của Cefotiam khoảng 45%, không phụ thuộc vào liều và không thay đổi do thức ăn.
Trong trường hợp suy thận hoặc suy gan và ở người cao tuổi, sinh khả dụng không bị thay đổi.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng từ 1,5 đến 2,5 giờ tuỳ theo liều uống.
Sau khi tiêm bắp một giờ 1 g cefotiam, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 16 mg/lít và sinh khả dụng đạt 63 - 74%. Nửa đời huyết tương là 1 giờ.
Sau khi cho các liều thuốc liên tiếp, không có hiện tượng tích luỹ thuốc trong cơ thể.
Thể tích phân bố của cefotiam sau khi tiêm tĩnh mạch cao gấp 2 hoặc 3 lần so với các thuốc cùng nhóm cephalosporine khác.
Thuốc dễ dàng phân bố vào các mô và dịch trong cơ thể như xương, da, mật, thận, tai, mũi họng và đờm.
Trong viêm xoang: Cefotiam tập trung trong mủ ở xoang.
Sau khi hấp thu, chất chuyển hoá chính do thuỷ phân cefotiam hexetil là cefotiam. Chất này có hoạt tính và hầu như không chuyển hoá.
Cyclohexanol giải phóng trong thành ruột khi thuỷ phân cefotiam hexetil được chuyển hóa thành cyclohexanediol.
Cefotiam đào thải qua lọc cầu thận và do ống thận tiết. Hệ số thanh thải của thận là 250 ml/phút, 30 - 35% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá.
Cyclohexanol được đào thải qua thận.
Ở người cao tuổi, hệ số thanh thải thận hơi thấp hơn so với người trẻ.
Ở người suy gan, suy thận nặng: cefotiam đào thải chậm và cyclohexanediol lại đào thải chậm hơn.
Có thể loại trừ bằng thẩm phân máu, khoảng 44% liều dùng được thấy trong dịch thẩm phân. Tuy nhiên không thẩm phân màng bụng được vì chỉ 6% của liều 1 g cefotiam được thấy trong dịch thẩm phân sau 5 giờ thẩm phân liên tục.
Các tác dụng bất lợi sau khi dùng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy và co giật.
Vấn đề đặc biệt về chỉ số INR (chỉ số đông máu) trong nhiều trường hợp khi các tác dụng của thuốc chống đông máu tăng do phối hợp cùng với thuốc kháng sinh. Rất khó phân biệt phần nào là do bệnh lý nhiễm khuẩn và phần nào là do thuốc điều trị đã gây ra mất cân bằng chỉ số INR để đưa ra cách xử trí phù hợp.
Chức năng thận bị thay đổi khi dùng kháng sinh cùng nhóm, nhất là khi dùng kết hợp với aminosid và thuốc lợi tiểu.
Viên uống: Dùng với một cốc nước to trước bữa ăn để tránh các vấn đề về tiêu hoá, liều hàng ngày được chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Thuốc tiêm: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Người lớn
Viêm họng, viêm tai giữa cấp, viêm xoang, đợt cấp bệnh viêm phổi tắc nghẽn mạn tính COPD: liều uống 400 mg mỗi 24 giờ, chia làm 2 lần uống cách nhau 12 giờ.
Thời gian điều trị viêm họng, viêm tai giữa cấp, viêm xoang hàm cấp: 5 ngày
Thời gian điều trị đợt cấp COPD: từ 7 đến 15 ngày ngày
Bội nhiễm phế quản ở người bị viêm phế quản mạn, viêm phổi nhiễm khuẩn: liều uống 800 mg mỗi 24 giờ, chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
Liều tiêm thông thường: 6 g mỗi 24 giờ chia làm nhiều lần, cách 6 giờ tiêm 1 lần.
Trẻ em
Liều tiêm 40 – 80 mg/kg/ngày cách nhau 6 - 8 giờ.
Khi nhiễm khuẩn nặng (nhiễm khuẩn máu, viêm màng não): tăng liều lên 160 mg/kg/ngày.
Đối tượng khác
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Người suy thận:
Đau bụng, tiêu chảy
Các phản ứng quá mẫn như phát ban, nổi mề đay, ban đỏ, ngứa ngáy, sốt.
Gây suy thận, có thể xảy ra suy thận cấp tính.
Buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, thiếu vitamin K dẫn đến máu không đông.
Một số biểu hiện nhất thời trong máu, chủ yếu tăng bạch cầu ưa acid và giảm bạch cầu trung tính.
Tăng các transaminase gan, phosphatase kiềm và creatinin huyết, phản ứng phản vệ.
Khoảng 6% người bệnh sau khi tiêm tĩnh mạch bị viêm tắc.
Chóng mặt, đau đầu có thể xảy ra.
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều Cefotiam và độc tính
Buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, tiêu chảy, co giật.
Có thể gây tai biến ở bệnh nhân suy thận.
Cách xử lý khi quá liều
Chủ yếu điều trị triệu chứng.