Chloroprocaine - Chất gây mê ester

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chloroprocaine hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc gây tê.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 10mg/ml, ống 5 ml.

Dung dịch tiêm 20mg/ml, ống 20 ml.

Chloroprocaine hydrochloride được chỉ định dùng để gây tê tủy sống, phong bế dây thần kinh giao cảm hoặc dây thần kinh ngoại biên để giảm đau trong một số trường hợp phẫu thuật (dự kiến ​​không được quá 40 phút).

Chloroprocaine là một loại thuốc gây tê cục bộ dạng ester. Chloroprocaine ngăn chặn sự tạo ra và dẫn truyền các xung thần kinh, có lẽ bằng cách tăng ngưỡng kích thích điện trong dây thần kinh, bằng cách làm chậm sự lan truyền của xung thần kinh và bằng cách giảm tốc độ tăng điện thế hoạt động.

Khởi đầu tác dụng của tiêm tủy sống rất nhanh (9,6 phút ± 7,3 phút ở liều 40 mg; 7,9 phút ± 6,0 phút ở liều 50 mg) và thời gian gây mê có thể lên đến 100 phút.

Hấp thu và phân bố

Nồng độ trong huyết tương không đáng kể khi sử dụng trong da.

Chuyển hóa

Chloroprocaine được chuyển hóa nhanh chóng trong huyết tương bằng cách thủy phân liên kết ester bởi pseudocholinesterase. Quá trình này có thể bị giảm tốc trong trường hợp thiếu men pseudocholinesterase. Quá trình thủy phân chloroprocaine tạo ra ß-diethylaminoethanol và axit 2-chloro-4-aminobenzoic.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương in vitro của chloroprocaine ở người lớn là 21 ± 2 giây đối với nam và 25 ± 1 giây đối với nữ. Thời gian bán thải trong huyết tương trong ống nghiệm ở trẻ sơ sinh là 43 ± 2 giây. Ở phụ nữ, thời gian bán hủy in vivo trong huyết tương là 3,1 ± 1,6 phút.

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời thuốc vận mạch (ví dụ để điều trị hạ huyết áp liên quan đến khối sản khoa) và thuốc oxytocic loại ergot có thể gây tăng huyết áp nặng, dai dẳng hoặc tai biến mạch máu não.

Chất chuyển hóa axit para-aminobenzoic của chloroprocaine ức chế hoạt động của sulfonamit. Do đó, không nên sử dụng chloroprocaine trong bất kỳ điều kiện nào mà thuốc sulfonamide đang được sử dụng.

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện về tương tác giữa chloroprocaine và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ amiodarone), nhưng cũng phải cẩn thận trong trường hợp này.

Sự kết hợp của các loại thuốc gây tê cục bộ khác nhau gây ra các tác dụng bổ sung ảnh hưởng đến hệ tim mạch và thần kinh trung ương.

Mẫn cảm với thuốc gây tê nhóm este PABA (axit para-aminobenzoic), thuốc gây tê cục bộ loại este khác hoặc với bất kỳ thànnh phần nào của thuốc.

Cần lưu ý những chống chỉ định chung và cụ thể đối với gây tê tủy sống bất kể loại thuốc gây tê cục bộ được sử dụng (ví dụ như suy tim mất bù, sốc giảm thể tích...).

Thiếu máu trầm trọng.

Không gây tê tủy sống ở người bệnh có nhiễm trùng máu, nhiễm khuẩn tại chỗ gây tê.

Các vấn đề về sự dẫn truyền tim.

Không tiêm tĩnh mạch procain cho người bị nhược cơ.

Người lớn

Cần phải hiệu chỉnh liều theo sự dung nạp của từng cá thể, diện tích vùng gây tê, phân bố mạch máu vùng gây tê và kỹ thuật gây tê.

Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều lượng.

Liều khuyến cáo dùng cho gây tê tủy sống:

Liều khuyến cáo tối đa là 50 mg (= 5 ml) cloroprocaine hydrochloride.

Trẻ em

Chloroprocaine hydrochloride không khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên.

Đối tượng đặc biệt

Nên giảm liều ở những bệnh nhân có tình trạng chung bị tổn thương.

Ngoài ra, ở những bệnh nhân bị rối loạn đồng thời (ví dụ như tắc mạch máu, xơ cứng động mạch, bệnh đa dây thần kinh do đái tháo đường), nên giảm liều khi sử dụng.

Thường gặp

Hạ huyết áp, lo lắng, bồn chồn, dị cảm, chóng mặt, buồn nôn, nôn.

Ít gặp

Nhịp tim chậm, tăng huyết áp, hạ huyết áp do dùng liều cao.

Hiếm gặp

Phản ứng dị ứng do nhạy cảm với thuốc gây tê tại chỗ, đặc trưng bởi các dấu hiệu như nổi mày đay, ngứa, ban đỏ, phù thần kinh có thể có tắc nghẽn đường thở (bao gồm phù thanh quản), nhịp tim nhanh, hắt hơi, buồn nôn, nôn, chóng mặt, ngất, quá mức đổ mồ hôi, tăng nhiệt độ, và có thể, triệu chứng dạng phản vệ (bao gồm cả hạ huyết áp nghiêm trọng).

Bệnh thần kinh, buồn ngủ kết hợp với bất tỉnh và ngừng hô hấp, hạ huyết áp thứ phát sau, mất kiểm soát bàng quang và ruột, mất cảm giác tầng sinh môn và chức năng tình dục, viêm màng nhện, vận động dai dẳng, thiếu hụt cảm giác và/hoặc tự chủ (kiểm soát cơ vòng) của một số đoạn cột sống thấp hơn với sự phục hồi chậm (vài tháng), hội chứng equina cauda và tổn thương thần kinh vĩnh viễn.

Nhìn đôi, loạn nhịp tim, suy nhược cơ tim, ngừng tim (nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao hoặc tiêm nội mạch ngoài ý muốn).

Không xác định tần suất

Các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc thần kinh trung ương (đau lưng, nhức đầu, run có thể dẫn đến co giật, dị cảm quanh miệng, cảm giác tê ảnh hưởng đến lưỡi, các vấn đề về thính giác, các vấn đề về thị giác, mờ mắt, rung lắc, ù tai, các vấn đề về giọng nói, mất ý thức).

Lưu ý chung

Gây tê tủy sống chỉ được thực hiện bởi bác sĩ gây mê có kiến ​​thức và kinh nghiệm trong lĩnh vực gây mê nội tủy. Bác sĩ phụ trách có trách nhiệm thực hiện các biện pháp cần thiết để tránh tiêm nội mạch và cần được đào tạo đầy đủ về y học cấp cứu và hồi sức để sẵn sàng ngăn ngừa và điều trị các tác dụng phụ và biến chứng của thủ thuật.

Ngoài ra, điều cần thiết là bác sĩ biết cách nhận biết và điều trị các tác dụng không mong muốn, nhiễm độc toàn thân và các biến chứng khác. Nếu quan sát thấy các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính hoặc toàn bộ khối cột sống, phải ngừng ngay việc tiêm thuốc tê tại chỗ.

Một số bệnh nhân cần được chú ý đặc biệt để giảm nguy cơ mắc các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, ngay cả khi gây tê cục bộ là lựa chọn tối ưu cho can thiệp phẫu thuật:

• Bệnh nhân bị block tim toàn bộ hoặc một phần, vì thuốc gây tê cục bộ có thể ức chế dẫn truyền cơ tim.
• Bệnh nhân mất bù tim mức độ cao.
• Bệnh nhân bị tổn thương gan hoặc thận tiến triển.
• Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân thể trạng kém.
• Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ như amiodaron). Những bệnh nhân này phải được theo dõi cẩn thận và theo dõi điện tâm đồ, vì có thể gây thêm tác dụng lên tim.
• Ở những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính, chỉ nên dùng gây tê khi có chỉ định bắt buộc về việc sử dụng, vì thuốc có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin. Các biện pháp phòng ngừa thích hợp nên được thực hiện ở tất cả bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Vì thuốc gây tê cục bộ dạng ester bị thủy phân bởi men cholinesterase huyết tương do gan sản xuất, nên thận trọng khi sử dụng chloroprocaine ở những bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển.
• Bệnh nhân thiếu hụt di truyền men cholinesterase huyết tương

Đảm bảo sự hiện diện của đường vào tĩnh mạch đáng tin cậy.

Hạ huyết áp và nhịp tim chậm là tác dụng phụ của tất cả các thuốc gây tê cục bộ.

Ở những bệnh nhân có nguy cơ cao, khuyến cáo là cải thiện tình trạng chung trước khi can thiệp.

Một tác dụng không mong muốn hiếm gặp nhưng nghiêm trọng của gây tê tủy sống là gây tê tủy sống cao hoặc toàn bộ, với hậu quả là ức chế tim mạch và hô hấp. Suy tim gây ra bởi một khối kéo dài của hệ thống thần kinh giao cảm, có thể gây ra hạ huyết áp nghiêm trọng và nhịp tim chậm đến mức ngừng tim. Suy hô hấp được gây ra bởi sự ngăn chặn của cơ hô hấp và cơ hoành. Đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ bị block cột sống cao hoặc toàn bộ, do đó nên giảm liều thuốc mê.

Riêng trường hợp bệnh nhân lớn tuổi, áp lực động mạch tụt đột ngột có thể xảy ra như một biến chứng của gây tê tủy sống.

Hiếm khi, tổn thương thần kinh có thể xảy ra sau khi gây tê tủy sống, biểu hiện như dị cảm, mất nhạy cảm, yếu vận động, liệt, hội chứng equina cauda và tổn thương thần kinh vĩnh viễn.

Đôi khi các triệu chứng này vẫn tồn tại.

Không có nghi ngờ rằng các rối loạn thần kinh, chẳng hạn như đa xơ cứng, liệt nửa người, liệt nửa người hoặc rối loạn thần kinh cơ có thể bị ảnh hưởng tiêu cực bởi gây tê tủy sống. Tuy nhiên, nó nên được sử dụng cẩn thận. Nên đánh giá cẩn thận tỷ lệ rủi ro - lợi ích trước khi điều trị.

Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi liều (liều tối đa bằng 5 ml Ampres), tức là về cơ bản “không có natri”.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật là không đủ về ảnh hưởng đối với thai kỳ và sự phát triển của thai nhi. Vì vậy, Chloroprocaine không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và phụ nữ có khả năng sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai.

Việc sử dụng Chloroprocaine trong thai kỳ chỉ nên được cân nhắc nếu lợi ích mong đợi cho người mẹ lớn hơn bất kỳ nguy cơ tiềm ẩn nào cho thai nhi. Điều này không loại trừ việc sử dụng Chloroprocaine có hạn để gây mê sản khoa.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu chloroprocaine/các chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chloroprocaine có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bác sĩ có trách nhiệm quyết định trong từng trường hợp bệnh nhân có thể lái xe hoặc sử dụng máy móc hay không.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Thông thường, các triệu chứng đầu tiên là dị cảm ở vùng miệng, cảm giác tê lưỡi, choáng váng, các vấn đề về thính giác và ù tai. Các vấn đề về thị giác và co thắt cơ nghiêm trọng hơn và dẫn đến co giật toàn thân. Trong trường hợp nghiêm trọng có thể xảy ra ngộ độc tim mạch. Có thể xảy ra hạ huyết áp, nhịp tim chậm, loạn nhịp tim và ngừng tim khi có nồng độ thuốc gây tê cục bộ toàn thân cao.

Cách xử lý khi quá liều

Đảm bảo cung cấp đủ oxy: Giữ cho đường thở thông thoáng, cho thở máy ôxy, thông khí nhân tạo (đặt nội khí quản) nếu cần. Trường hợp tim mạch suy nhược tuần hoàn phải ổn định. Nếu co giật xảy ra và không tự hết sau 15 - 20 giây, khuyến cáo sử dụng thuốc chống co giật đường tĩnh mạch.

Thuốc an thần với tác dụng trung tâm được chống chỉ định trong trường hợp nhiễm độc do thuốc gây tê cục bộ. Trong trường hợp có biến chứng nghiêm trọng, khi điều trị, bệnh nhân nên nhờ sự hỗ trợ của bác sĩ chuyên khoa cấp cứu và hồi sức (ví dụ bác sĩ gây mê). Ở những bệnh nhân bị thiếu cholinesterase huyết tương do di truyền, có thể dùng dung dịch lipid tiêm tĩnh mạch.

Quên liều và xử trí

Thuốc chỉ được sử dụng tại cơ sở y tế, không có trường hợp quên liều.