Cinoxacin - Chất kháng khuẩn tổng hợp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cinoxacin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm quinolone

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 250 mg, 500 mg

(Cinoxacin đã ngưng lưu hành ở Hoa Kỳ)

Dự phòng và điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu.

Cinoxacin giúp diệt khuẩn đường niệu bằng cách ức chế DNA gyrase, là enzyme cần thiết cho quá trình sao chép và phiên mã của DNA vi khuẩn. Bằng cách ức chế enzyme này, quá trình sao chép DNA và phân chia tế bào bị ức chế.

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn.

Thức ăn có thể làm chậm quá trình hấp thu.

Phân bố

Thể tích phân bố: 0,24 – 0,26 L/kg.

Khả năng gắn kết của cinoxacin với protein huyết tương: 60 – 80%.

Chuyển hóa

Chuyển hoá qua gan: 30 – 40%.

Thải trừ

Chủ yếu được bài tiết qua thận (97%), trong đó 50 – 75% ở dạng không đổi.

Tương tác với các thuốc khác

Cinoxacin có thể gây tăng hoặc hạ đường huyết khi sử dụng chung với các thuốc điều trị đái tháo đường như glimepiride, glipizide, glyburide, insulin, nateglinide, repaglinide... Tác động hạ đường huyết mặc dù ít gặp hơn nhưng nguy hiểm hơn và có thể gây tử vong.

Sử dụng đồng thời cinoxacin với acid aminolevulinic có thể làm tăng nguy cơ nhạy cảm ánh sáng.

Cinoxacin dùng chung với thuốc kháng acid, sucralfate, kẽm, sắt có thể làm giảm hiệu quả của cinoxacin.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng Cinoxacin

Người lớn

Dự phòng nhiễm trùng đường tiết niệu: 250 mg/ngày trước khi đi ngủ trong tối đa 5 tháng.

Điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu: 250 mg x 4 lần/ngày hoặc 500 mg x 2 lần/ngày trong vòng 7 – 14 ngày.

Trẻ em

Trẻ em ≤ 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng cinoxacin vì có thể gây ra các vấn đề ảnh hưởng tới sự phát triển xương của trẻ em.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận:

• CrCl 50 – 80 mL/phút: 250 mg x 3 lần/ngày.
• CrCl 20 – 50 mL/phút: 250 mg x 2 lần/ngày.
• CrCl < 20 mL/phút: 250 mg x 1 lần/ngày.

Cách dùng

Dùng đường uống, có thể dùng chung với thức ăn.

Ít gặp

Phát ban, ngứa, mẩn đỏ, tiêu chảy, chán ăn, buồn nôn, nôn, co thắt dạ dày.

Hiếm gặp

Phân đen, chảy máu chân răng, máu trong nước tiểu hoặc phân, chóng mặt, đau đầu, da tăng nhạy cảm với ánh sáng, chảy máu hoặc bầm tím bất thường, chấm đỏ trên da.

Không xác định tần suất

Đau xương, đau vùng lưng dưới hoặc một bên, đau, viêm hoặc sưng ở vùng bắp chân, vai hoặc tay, sưng khớp, co giật.

Lưu ý chung

Không cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ em dưới 18 tuổi sử dụng cinoxacin, trừ khi có chỉ định của bác sĩ. Thuốc đã được chứng minh gây ra các vấn đề trong việc phát triển xương ở động vật chưa trưởng thành.

Cinoxacin có thể sử dụng chung với thức ăn, trừ khi có sự chỉ dẫn khác của bác sĩ.

Cinoxacin có hiệu quả cao nhất khi duy trì được nồng độ ổn định trong nước tiểu. Do đó, tránh quên liều và dùng thuốc vào các thời điểm cách đều nhau trong ngày.

Tiếp tục dùng cinoxacin trong thời gian điều trị dù tình trạng bệnh diễn biến tốt hơn sau một vài ngày để tránh sự nhiễm trùng tái phát.

Nếu các triệu chứng không được cải thiện trong vòng một vài ngày hoặc trở nên trầm trọng hơn, liên hệ ngay với bác sĩ.

Sử dụng cinoxacin có thể làm tăng nhạy cảm với ánh sáng tự nhiên. Tiếp xúc với ánh nắng, ngay cả trong thời gian ngắn, có thể gây cháy nắng nghiêm trọng, phát ban, mẫn đỏ, ngứa, đổi màu da hoặc thay đổi thị lực. Do đó, khi bắt đầu dùng cinoxacin, cần tránh ánh nắng trực tiếp (đặc biệt trong khoảng từ 10 giờ sáng đến 15 giờ chiều); mặc quần áo bảo hộ, bao gồm mũ và kính râm; bôi kem chống nắng có chỉ số SPF ít nhất là 15; không sử dụng đèn tắm nắng hoặc buồng tắm nắng. Liên hệ ngay với bác sĩ nếu gặp phải các phản ứng có hại nghiêm trọng với ánh nắng mặt trời.

Thận trọng khi sử dụng thuốc với bệnh nhân có rối loạn thần kinh trung ương đã xác định hoặc nghi ngờ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mức độ an toàn cho phụ nữ có thai: loại C (theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ, FDA).

Các nghiên cứu trên động vật không phát hiện ra độc tính với phôi thai hoặc quái thai khi dùng cinoxacin với liều lượng gấp 10 lần so với liều thông thường của người. Không có dữ liệu được kiểm soát trong quá trình mang thai ở người. Tổn thương sụn và bệnh khớp đã được báo cáo ở động vật chưa trưởng thành, gây ra lo ngại về các ảnh hưởng cho sự hình thành xương thai nhi nếu dùng thuốc.

Không nên dùng cinoxacin trong thai kỳ, trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có đầy đủ nghiên cứu ở phụ nữ để xác định các rủi ro có thể xảy ra cho trẻ sơ sinh khi dùng cinoxacin trong thời kỳ cho con bú. Cân nhắc lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra khi dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Cinoxacin gây ra tình trạng chóng mặt nên có thể ảnh hưởng đến quá trình lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng thường gặp khi quá liều: Nhạy cảm với ánh sáng, phát ban, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chóng mặt, đau đầu, mơ màng, kéo dài khoảng QT, nhiễm toan chuyển hoá, thiếu máu tán huyết, phản vệ, đứt gân, hôn mê, bệnh thần kinh ngoại biên, co giật.

Cách xử lý khi quá liều Cinoxacin

Dùng than hoạt tính để loại bỏ lượng thuốc còn trong dạ dày.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Trong trường hợp co giật, tiêm tĩnh mạch benzodiazepine hoặc barbiturate.

Theo dõi bệnh nhân: Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, điện giải đồ và tình trạng dịch ở những bệnh nhân quá liều; theo dõi chức năng hô hấp và thần kinh.