Thuốc Crofelemer - Trị tiêu chảy không do nhiễm trùng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Crofelemer

Loại thuốc

Thuốc điều trị tiêu chảy.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phóng thích kéo dài: 125 mg.

Giảm triệu chứng tiêu chảy không do nhiễm trùng ở người lớn bị nhiễm HIV hoặc mắc hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS) đang điều trị bằng thuốc kháng virus.

Không được chỉ định Crofelemer để điều trị tiêu chảy nhiễm trùng.

Crofelemer là chất ức chế cả kênh kích thích adenosine monophosphate (cAMP) kích thích tế bào xơ nang qua màng (CFTR) kênh ion chloride (Cl-) và kênh Cl- hoạt hóa calci (CaCC) ở màng tế bào ruột của tế bào ruột. Kênh CFTR Cl- và CaCC điều chỉnh sự bài tiết Cl- và chất lỏng của các tế bào biểu mô ruột. Crofelemer hoạt động bằng cách ngăn chặn bài tiết Cl và mất nước khối lượng lớn kèm theo trong tiêu chảy, bình thường hóa dòng chảy của Cl và nước trong đường tiêu hóa.

Hấp thu

Sự hấp thu của crofelemer là tối thiểu sau khi uống thuốc ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân dương tính với HIV và nồng độ của crofelemer trong huyết tương thấp hơn mức định lượng (50 ng/mL). Do đó, không thể ước tính các thông số dược động học tiêu chuẩn như diện tích dưới đường cong, nồng độ tối đa và thời gian bán thải.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Sự phân bố của crofelemer vẫn chưa được xác định. Chưa biết liệu có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Không có chất chuyển hóa nào của crofelemer được xác định ở người khỏe mạnh hoặc bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng.

Thải trừ

Con đường thải trừ chưa được xác định ở người.

Tương tác với các thuốc khác

Dựa trên các nghiên cứu invitro, crofelemer có khả năng ức chế CYP3A ở nồng độ dự kiến ​​trong ruột. Khó có khả năng ức chế CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 trong gan vì hấp thu toàn thân là tối thiểu sau khi uống. Không ảnh hưởng đến CYP1A2, 2B6 hoặc 3A.

Dựa trên các nghiên cứu in vitro, crofelemer có khả năng ức chế protein đa kháng (MRP) 2 và protein vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1A2 ở nồng độ dự kiến ​​trong ruột.

Thuốc ức chế protease HIV (PIs)

Nelfinavir: Crofelemer không ảnh hưởng đến việc hấp thu toàn thân với nelfinavir.

Thuốc kháng retrovirus ức chế men sao chép ngược nucleoside và nucleotide (NRTIs)

Lamivudine: Crofelemer làm giảm hấp thu toàn thân với lamivudine nhưng được coi là không quan trọng về mặt lâm sàng.

Zidovudine: Crofelemer không ảnh hưởng đến việc hấp thu toàn thân với zidovudine.

Chưa có báo cáo.

Liều dùng thuốc Crofelemer

Người lớn

Liều 125 mg x 2 lần/ngày.

Điều chỉnh liều lượng không nên dựa trên CD4+ đếm tế bào T hoặc tải lượng virus HIV.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhi < 18 tuổi.

Đối tượng khác

Suy gan

Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể. Điều chỉnh liều lượng không cần thiết vì sự hấp thụ toàn thân là tối thiểu.

Bệnh nhân lớn tuổi

Không đủ kinh nghiệm sử dụng ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi để xác định xem họ có phản ứng khác với người trẻ hay không.

Cách dùng Crofelemer

Thuốc dùng đường uống, 2 lần/ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.

Nuốt toàn bộ viên thuốc và không nghiền nát, nhai hoặc làm vỡ viên.

Thường gặp

Đau bụng, mụn trứng cá, tăng aspartate aminotransferase, tăng bilirubin liên hợp, tăng bilirubin máu không liên hợp, táo bón, trầm cảm, viêm da, chóng mặt, khô miệng, khó tiêu, viêm dạ dày ruột, herpes zoster, sỏi thận, đau ở đầu chi, đái buốt, dị ứng theo mùa, viêm xoang và giảm bạch cầu.

Ít gặp

Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp

Chưa có báo cáo.

Không xác định tần suất

Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phế quản, ho, khó thở, đầy hơi, tăng nồng độ bilirubin; mày đay; sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng.

Lưu ý chung khi dùng Crofelemer

Không được chỉ định để điều trị tiêu chảy nhiễm trùng.

Loại trừ nguyên nhân tiêu chảy do nhiễm trùng trước khi bắt đầu sử dụng crofelemer.

Nếu bệnh nhân bị tiêu chảy do nhiễm trùng nhưng vẫn điều trị dựa trên chẩn đoán giả định là tiêu chảy không do nhiễm trùng có thể làm tình trạng bệnh xấu đi.

Số lượng tế bào T CD4+ và tải lượng virus HIV:

Không khuyến cáo điều chỉnh liều đối với số lượng tế bào CD4 và tải lượng virus HIV.

Hồ sơ an toàn ở những bệnh nhân nhiễm HIV có cơ sở CD4+ đếm tế bào T < 404 tế bào/mm3 là tương tự như trong những người có CD4+ đếm tế bào T ≥ 404 tế bào/mm3.

Hồ sơ an toàn ở bệnh nhân nhiễm HIV có tải lượng virus HIV ban đầu ≥ 400 copies/mL tương tự như ở những bệnh nhân có tải lượng virus HIV < 400 copies/mL.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại mức độ an toàn của crofelemer ở phụ nữ có thai là loại C. Thuốc chỉ nên được dùng trong thời kỳ có thai khi thật cần thiết,

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Phụ nữ nhiễm HIV hoặc AIDS không nên cho con bú. Ngay cả khi trẻ được sinh ra không có HIV, virus có thể được truyền sang con qua đường sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có báo cáo kinh nghiệm nào về quá liều lượng của crofelemer.

Cách xử lý khi quá liều Crofelemer

Chưa có báo cáo.

Quên liều và xử trí

Nếu đã quên 1 liều, uống thuốc càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều Crofelemer cùng một lúc.